Стабильность (устойчивость) эмульсий

Определение эмульсий и их характеристика

Эмульсии

Эмульсии — это официнальная лекарственная фор­ма. По определению ГФ XI, эмульсии представляют собой од­нородную по внешнему виду лекарственную форму, состоящую из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенную для внутреннего, наружного и парентераль­ного применения.

Эмульсии — это гетерогенные дисперсные системы, состо­ящие из мелких капель одной жидкости (дисперсной фазы), распределенных в другой жидкости (дисперсионной среде). Как правило, одна из фаз эмульсии — вода, а другая — водонерастворимая жидкость, называемая в общем случае маслом. В соответствии с этим существует 2 основных типа эмульсий — дисперсии воды в масле (в/м) и масла в воде (м/в). Кроме того, есть «множественные» эмульсии, в которых в каплях дисперс­ной фазы диспергирована жидкость, являющаяся дисперсион­ной средой.

Основные достоинства эмульсий как лекарственной фор­мы следующие:

• ускорение действия лекарственных веществ, диспергирован­ных в неполярной жидкой фазе — маслах;

• ускорение процесса гидролиза жиров, что также влияет на быстрый терапевтический эффект;

• маскировка неприятного вкуса жирных масел (это особен­но ценно в детской практике);

• возможность совмещения в одной лекарственной форме двух несмешивающихся жидкостей.

Различают три вида устойчивости эмульсий: физическую, химическую и микробиологическую.

Физическая стабильность. Проблема физической стабили­зации — центральная в технологии эмульсий. Неустойчивость их может быть трех видов:

1) термодинамическая;

2) кинетическая;

3) обращение (инверсия) фаз

Эмульсиям, как дисперсным системам с развитой поверх­ностью раздела фаз, обладающей избытком свободной поверхностной энергии, свойственна термодинамическая неустойчи­вость. Она проявляется в виде коалееценцни, в которой можно выделить две стадии. В первой, называемой флокуляцией, кап­ли дисперсной фазы образуют агрегаты, во второй, собственно коалесценции, агрегировавшие капли соединяются в одну сплошную фазу. Второй вид неустойчивости — кинетическая, которая проявляется вследствие осаждения (седиментация) ча­стиц дисперсной фазы под влиянием силы тяжести или всплы-вания (кремаж, сливки). Третий вид нестабильности — обра­щение (инверсия) фаз. Это нестабильное состояние эмульсии, когда происходит изменение ее типа от в/м к м/в, и наоборот. На инверсию фаз влияют их объемное соотношение, природа, концентрация и гидрофильно-липофильный баланс эмульгато­ров, способ приготовления эмульсий.

Химическая стабильность. Под данным видом устойчиво­сти надо понимать как стабильность лекарственных веществ, так и отсутствие химических реакций между ингредиентами эмульсий. Химическая неустойчивость может отражаться на физической стабильности эмульсий, которые могут разрушаться вследствие омыления, окисления, гидролиза составных ком­понентов, их взаимодействия между собой и с материалом упа­ковки.

Микробиологическая стабильность. Важным требованием, определяющим качество фармацевтических эмульсий, являет­ся их микробная чистота. Как и для других лекарственных ве­ществ, для эмульсий она зависит от микробной контаминации вспомогательных веществ и упаковки, от условий изготовле­ния, от гигиены обслуживающего персонала. Следует предъяв­лять повышенные требования к микробной чистоте таких эмуль­гаторов, как бентониты, альгинаты, желатин и желатоза, кото­рые могут служить носителями различных микроорганизмов. В настоящее время существуют определенные рекомендации в отношении требований, предъявляемых к микробиологической чистоте нестерильных эмульсий (для внутреннего и наружного применения): не более 100—1000 аэробных непатогенных бак­терий на 1 мл, не более 100 дрожжей и плесневых грибов и полное отсутствие патогенных микробов. Общее количество их не должно превышать 1000. Эмульсии содержат воду, являю­щуюся благоприятной средой для развития микробов. Поэтому в эмульсионные лекарственные формы вводят консерванты и антисептики: это эфиры пара — оксибензойной кислоты (пара-:ны), кислоты, фенолы и др.

Дата добавления: 2014-01-15