Некислотные производные алканона

Набуметон (Nabumetone, Relafen) МД: Набуметон был одним из первых средств, которые обладали хотя и невысокой, но избирательной активностью в отношении ЦОГ-2. Он представляет собой пролекарство, которое в печени превращается в активный метаболит 6-метокси-2-нафтилацетат, выступающий в роли обратимого ингибитора ЦОГ.

Метаболит набуметона в 10 раз селективнее блокирует циклооксигеназу 2 типа, по сравнению с ЦОГ-1 изоформой. Поэтому набуметон нарушает выработку простагландинов в очаге воспаления без существенного воздействия на образование простагландинов необходимых для обеспечения физиологических функций организма.

ФЭ: Обладает достаточно хорошей противовоспалительной активностью, анальгетическим эффектом при хронических воспалительных процессах. При остром болевом синдроме эффект набуметона выражен значительно слабее. Такую особенность действия набуметона объясняют тем, что в восприятии острой боли принимают участие простагландины, синтезирующиеся не только при участии ЦОГ-2, но и ЦОГ-1 (на данную изоформу ЦОГ набуметон влияет в значительно меньшей степени).

Антипиретический эффект набуметона выражен крайне слабо, антиагрегационного эффекта он практически не оказывает.

Применение и режим дозирования: Набуметон применяют при равматоидном артрите и других ревматических заболеваниях, остеоартритах. Как правило его назначают по 1000 мг в один прием (при неэффективности возможно повышение дозы до 2000 мг/сут в 2 приема).

НЭ: Возникновение НПВС-гастропатии, гепато- и нефротоксического эффекта по сравнению с другими нестероидными средствами он провоцирует значительно реже. Считают, что это связано с сохранением физиологической продукции простагландинов под влиянием ЦОГ-1. При длительном приеме набуметона возможно появление кожной сыпи, диареи, связанной с раздражением кишечника, головокружения, головной боли и звона в ушах.

ФВ: таблетки по 500 и 750 мг.

Дата добавления: 2014-10-15