Виды местной анестезии. Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению

Местные анестетики

Средства, понижающие чувствительность окончаний афферентных нервов или препятствующие их возбуждению

Местные анестетики — вещества, которые способны временно и обратимо угнетать возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности. В первую очередь блокируются болевые рецепторы, а затем температурные, тактильные.

Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента: ароматическую структуру, промежуточную цепочку и аминогруппу. Ароматическая структура определяет степень липофильности, а аминогруппа – специфичность действия. От средней части молекулы зависит стойкость и длительность эффекта.

Классификация местных анестетиков по химическому строению

Сложные эфиры	Амиды
Кокаин Прокаин (Новокаин) Дикаин Анестезин	Лидокаин Тримекаин Пиромекаин Бупивакаин Мепивакаин Артикаин (Ультракаин)
Особенности фармакокинетики
Эти вещества быстро разрушаются псевдохолинэстеразами плазмы, соответственно период «полужизни» и продолжительность действия их очень малы.	Эти вещества разрушаются печеночным цитохромом Р450, поэтому при патологии печени период их «полужизни» удлиняется.

Классификация местных анестетиков по применению

Средства, применяемые для поверхностной анестезии	· Анестезин · Тетракаин (Дикаин) · Лидокаин · Пиромекаин · Бупивакаин
Средства, применяемые для преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии	· Бупивакаин · Тримекаин, · Прокаин (Новокаин) · Лидокаин · Ропивакаин · Мепивакаин · Артикаин (Ультракаин)
Средства, применяемые для всех видов анестезии	· Лидокаин

Местные анестетики — слабые основания. Неионизированная (непротонированная) часть молекул вещества проникает внутрь нервных волокон, где образуется ионизированная форма анестетика, которая воздействует на цитоплазматическую (внутриклеточную) часть Na⁺-каналов. В кислой среде местные анестетики значительно ионизируются и не проникают в нервные волокна. Поэтому в кислой среде, в частности, при воспалении тканей действие местных анестетиков ослабляется.

Механизм действия местных анестетиков обусловлен блокадой Na⁺-каналов в мембранах нервных окончаний и волокон. В связи с блокадой Na⁺-каналов нарушаются процессы деполяризации мембраны нервных окончаний и волокон, возникновение и распространение потенциалов действия.

Дата добавления: 2014-11-06