Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Средства, усиливающие тормозное действие ГАМК




Противоэпилептическое действие оказывают бензодиазепины. Соединения этой группы стимулируют бензодиазепиновые рецепторы и таким образом повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов к тормозному действию ГАМК. При действии ГАМК на ГАМКА-рецепторы Сl-каналов клеточной мембраны нейронов происходит открытие Сl-каналов; вход ионов Сl вызывает гиперполяризацию мембраны (тормозный эффект).

Из бензодиазепинов при эпилепсии применяют обычно диазепам и клоназепам.

Диазепам (Diazepam; седуксен, реланиум) – препарат выбора для купирования эпилептического статуса (внутривенное введение).

Клоназепам (Clonazepam) применяют чаще всего при парциальных судорогах, а также при миоклонус-эпилепсии, малых припадках.

Барбитураты, так же как и бензодиазепины, повышают чувствительность ГАМКА-рецепторов к тормозному действию ГАМК. Однако кроме этого барбитураты оказывают прямое тормозное действие на Сl-каналы, содержащие ГАМКА-рецепторы. Возможно прямое угнетающее действие на проницаемость клеточных мембран.

Фенобарбитал (Phenobarbital; люминал) – один из первых противоэпилептических препаратов. Седативное и снотворное средство. При постоянном применении в умеренных дозах фенобарбитал предупреждает возникновение больших судорожных припадков, не проявляя снотворного действия. Эффективен и при парциальных (частичных) судорогах. При абсансах фенобарбитал не только неэффективен, но может их даже усиливать.

Побочные эффекты фенобарбитала:

– седативное действие, сонливость;

– нистагм;

– атаксия;

– парадоксальные реакции (необычное возбуждение, бессонница);

– лейкопения, тромбоцитопения;

– кожные высыпания;

– привыкание;

– лекарственная зависимость;

– синдром отмены.

Фенобарбитал – эффективный индуктор микросомальных ферментов печени, поэтому может ослаблять действие других лекарственных веществ, которые инактивируются этими ферментами.

Бензобарбитал (Benzobarbital; бензонал) – противоэпилептическое, седативное средство. В организме метаболизируется до фенобарбитала.

Примидон (Primidone; гексамидин) по химической структуре незначительно отличается от фенобарбитала (в печени частично превращается в фенобарбитал и фенилэтилмалонамид, обладающий противоэпилептической активностью). В меньшей степени, чем фенобарбитал, оказывает седативное действие. Применяют примидон для предупреждения больших судорожных припадков, парциальных судорог, миоклонических судорог.

Габапентин (Gabapentin) по химическому строению имеет сходство с ГАМК. Однако не стимулирует ГАМК-рецепторы, не влияет на обратный нейрональный захват ГАМК. Есть данные об угнетающем влиянии габапентина на Са2+-каналы. Габапентин эффективен при парциальных судорогах (резервный препарат).




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-10-15; Просмотров: 361; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.011 сек.