Производные 8-оксихинолина

Производные 5-нитроимидазола

Производные 5-нитроимидазола – метронидазол, тинидазол, орнидазол – эффективны в отношении:

1) анаэробных бактерий (бактероиды, Clostridium difficile, Helicobacter pylori);

2) ряда простейших (амёбы, трихомонады, лямблии).

Не действуют на аэробные бактерии, спирохеты, микобактерии туберкулёза, грибы, вирусы.

У анаэробных бактерий и простейших энергетический механизм иной, чем у аэробных бактерий: в качестве компонента, обеспечивающего транспорт электронов, функционируют ферредоксины (белки, содержащие железо и серу) с низким редокс-потенциалом. Нитрогруппа производных 5-нитроимидазола является активным акцептором электронов. При восстановлении нитрогруппы образуется высокореактивный свободный радикал, который оказывает повреждающее действие на ДНК анаэробных бактерий и простейших.

Метронидазол (Metronidazole; трихопол, клион) чаще всего применяют в качестве противопротозойного средства при амёбиазе, трихомониазе, лямблиозе. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении некоторых анаэробных бактерий – бактероидов (в том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.

Противобактериальное действие метронидазола используют при:

1) инфекциях, вызванных бактероидами (анаэробные инфекции полости рта, интраабдоминальные и тазовые инфекции);

2) псевдомембранозном колите (вызывается Clostridium difficile);

3) язвенной болезни (для эрадикации Helicobacter pylori).

Препарат назначают внутрь. Возможно внутривенное капельное введение.

Побочные эффекты метронидазола:

– тошнота, рвота;

– стоматит;

– металлический привкус;

– диарея;

– дизурия;

– головная боль;

– атаксия;

– кожные высыпания;

– нарушения системы крови;

– окрашивание мочи в темный цвет.

При применении метронидазола возможна дисульфирам-подобная реакция на приём алкоголя.

Сходными с метронидазолом свойствами обладают тинидазол (Tmidazole) и орнидазол (Ornidazole). Орнидазол, в отличие от метронидазола, не вызывает дисульфирам-подобной реакции.

Нитроксолин (Nitroxoline; 5-НОК) – противобактериальное средство широкого спектра действия. Ингибирует репликацию нуклеиновых кислот, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробных клеток. Хорошо всасывается при назначении внутрь. Выводится почками в неизменённом виде. Применяют нитроксолин внутрь в основном при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит).

Побочные эффекты нитроксолина:

– тошнота, рвота;

– кожно-аллергические реакции;

– атаксия (реже);

– периферические невриты (реже).

Дата добавления: 2014-10-15