Производные ксантина

Производные никотиновой кислоты

Никотиновая кислота оказывает выраженное сосудорасширяющее дейст­вие как на периферические сосуды, так и на сосуды мозга. Сама никотиновая кислота плохо переносится, поэтому при нарушениях мозгового кровообращения используют ее производные с менее выраженными побочными эффектами.

Ксантинола никотинат (Компламин) в своей структуре имеет элемен­ты никотиновой кислоты и теофиллина. Препарат расширяет периферические сосуды и сосуды мозга, улучшает как периферическое, так и мозговое кровообра­щение, уменьшает явления гипоксии мозга, несколько снижает агрегацию тром­боцитов. Препарат применяется при нарушениях периферического и мозгового кровообращения, связанных с атеросклерозом сосудов мозга.

Никотиноил-гамма-аминомасляная кислота (Пикамилон) от­носится к группе производных ГАМК, сочетает структуру ГАМК и никотиновой кислоты, преимущественно расширяет сосуды мозга.

Пентоксифиллин (Трентал, Агапурин) по химической структуре близок к теофиллину, блокирует аденозиновые рецепторы и, являясь ингибитором фосфодиэстеразы, повышает содержание цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов, с чем связывают его умеренное сосудорасширяющее действие. Препарат умень­шает агрегацию тромбоцитов, повышает эластичность оболочки эритроцитов, снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию и доставку кислорода к тканям.

При внутривенном введении пентоксифиллин дополнительно приводит к уси­лению коллатерального кровообращения с увеличением объема протекающей крови через единицу сечения и к возрастанию содержания АТФ в клетках голов­ного мозга.

Пентоксифиллин показан при ишемических формах нарушения мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Препарат принимают внутрь после еды 3 раза в день. Пролонгированные формы назначают 2 раза в сутки. Таб­летки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, за­пивая небольшим количеством воды. При необходимости препарат вводят внут­ривенно капельно.

Побочные эффекты проявляются тошнотой, рвотой, чувством жара и гипере­мией кожи лица и верхней части грудной клетки, кровотечениями из сосудов кожи и слизистых оболочек, аллергическими реакциями, при внутривенном введе­НИИ - снижением артериального давления.

Передозировка пентоксифиллина вызывает снижение артериального давления, повышение температуры тела, потерю сознания, судороги, желудочно-кишечное кровотечение. Лечение передозировки: промывание желудка с активированным углем, поддержание дыхания и артериального давления.

При ишемических нарушениях мозгового кровообращения применяется ком­бинированный препарат инсиенон (Интестенон), в состав которого входят гексобендин (оказывает спазмолитическое и коронарорасширяющее действие), этамиван (стимулирует ЦНС, оказывает аналептическое действие), этофиллин (гидроксиэтилтеофиллин, улучшает мозговой кровоток).

Для предупреждения нарушений мозгового кровообращения, связанных с тромбозом сосудов мозга, в том числе для профилактики ишемического инсуль­та, можно назначать антиагреганты - ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин, клопидогрел, а также антикоагулянты. Однако эти препараты могут вызвать внутричереп­ные кровоизлияния и противопоказаны при опасности возникновения геморра­гического инсульта.

Другим направлением в терапии ишемии мозга является применение нейро-протекторов, препаратов, которые повышают устойчивость нейронов к гипоксии. К нейропротекторам относятся вещества из различных фармакологичес­ких групп с различными механизмами действия. Так, натрия оксибутират повы­шает устойчивость мозга к гипоксии (оказывает влияние на метаболизм мозга). Блокаторы кальциевых каналов не только улучшают мозговое кровообраще­ние, но и оказывают нейропротекторное действие, связанное с уменьшением вхо­да ионов кальция в клетки мозга. Есть данные о нейропротекторных свойствах винпоцетина.

Дата добавления: 2014-10-17