Бета-адреноблокаторы

Антиадренергические средства периферического действия

Средства, уменьшающие влияние симпатоадреналовой системы (антиадренергические средства)

Средства, уменьшающие секрецию ренина

Секрецию ренина снижают вещества, которые уменьшают стамулирующее влияние симпатической иннервации на юкстагломерулярные клетки, продуцирующие ренин. Эти клетки содержат β₁-адренорецепторы, поэтому одним из компонентов механизма гипотензивного действия β-адреноблокаторов (пропранолол, атенолол, метопролол и др.) является уменьшение секреции ренина. Подробнее – см. раздел «Бета-адреноблокаторы».

Снизить артериальное давление можно путем угнетения центров симпатической нервной системы или путем блокады симпатической иннервации. В соответствии с этим нейротропные гипотензивные средства делят на средства центрального и периферического действия.

Различают:

1) Антиадренергические средства периферического действия:

· β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, атенолол и др.)

· α-адреноблокаторы (празозин, доксазозин и др.)

· α,β – адреноблокаторы (карведилол)

· ганглиоблокаторы (азаметония бромид)

· симпатолитики (резерпин)

2) Антиадренергические средства центрального действия: клонидин, метилдопа.

Высшие центры симпатической нервной системы расположены в гипоталамусе. Отсюда возбуждение передается в продолговатый мозг к сосудодвигательному центру. От этого центра импульсы передаются к симпатическим центрам спинного мозга и далее по симпатической иннервации к сердцу и кровеносным сосудам. Активация этого центра ведет к увеличению частоты и силы сокращений сердца (увеличение сердечного выброса) и к повышению тонуса кровеносных сосудов — повышается артериальное давление.

Для снижения артериального давления симпатическая иннервация может быть блокирована на уровне: 1) адренорецепторов сердца и кровеносных сосудов, 2) симпатических ганглиев, 3) окончаний постганглионарных симпатических (адренергических) волокон. Соответственно применяют адреноблокаторы, ганглиоблокаторы, симпатолитики.

Препараты этой группы занимают одно из ведущих мест в лечении артериальной ги­пертензии. Используются неселективные β-Адреноблокаторы (неизбирательно блокируют β₁- и β₂-адренорецепторы) - пропранолол (Анаприлин), надолол (Коргард) и кардиоселективные (преимущественно блокируют β₁-адренорецепторы) — атенолол (Тенормин), бетаксолол (Локрен), небиволол (Небилет), бисопролол (Конкор) – см. раздел 3.1.2.2.6. «Бета-адреноблокаторы».

Возможные механизмы антигипертензивного действия β-адреноблокаторов:

· снижение сердечного выброса за счет блокады β-адренорецепторов сердца (блокада β-адренорецепторов сердца приводит к снижению сократимости мио­карда и уменьшению частоты сокращений сердца);

· торможение секреции ренина почками,

· уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов за счет блокады пресинаптических β₂-адренорецепторов и уменьшения высвобождения норадреналина из окончаний постганглионарных симпатических волокон.

Кроме того, некоторые β-адреноблокаторы (пропранолол) оказывают угнета­ющее действие на ЦНС. Дополнительным сосудорасширяющим компонентом антигипертензивного действия небиволола является стимуляция выделения NО эндо­телием сосудов.

При систематическом применении бета-адреноблокаторы вызывают стойкий антигипертензивный эффект, препятствуют резким подъемам артериального давления, практически не вызывают ортостатической гипотензии, оказывают антиангинальное и противоаритмическое действие.

Для систематического лечения артериальной гипертензии чаще применяют β₁ -адреноблокаторы длительного действия, назначаемый 1 раз в сутки — атенолол, бетаксолол, бисопролол.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, снижение уровня ЛПВП в плазме крови, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов (менее выражено у β₁-адреноблокаторов), усиление действия гипогликемических средств, снижение физической активности.

Альфа-бета-адреноблокатор - карведилол (дилатренд) уменьшает сердечный выброс (блок бета-адренорецепто-ров) и снижает тонус периферических сосудов (блок альфа-адренорецепторов). Карведилол применяют внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности.

Дата добавления: 2014-10-17