Предупреждение

Формы выпуска

Показания

Нежелательные реакции

Фармакокинетика

Флемоксин солютаб, Хиконцил

Амоксициллин

Предупреждения

Ампициллин можно растворять только в воде для инъекций или в физиологическом растворе натрия хлорида. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата.

Производное ампициллина со значительно улучшенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Во всем мире является ведущим пероральным антибиотиком. По спектру активности близок к ампициллину, но лучше действует на S.pneumoniae и H.pylori. Как и ампициллин, разрушается β-лактамазами.

По сравнению с ампициллином всасывается в ЖКТ в 2-2,5 раза лучше, биодоступность (95%) не зависит от приёма пищи. Создает более высокие и более стабильные концентрации в крови. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется при кишечных инфекциях. Т_1/2 - 1-1,3 ч.

· Ампициллиновая сыпь.

· Диспептические расстройства.

· Диарея (значительно реже, чем при использовании ампициллина).

· Инфекции ВДП (острый средний отит, острый синусит).

· Инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

· Эрадикация H.pylori (в комбинации с антисекреторными препаратами и другими антибиотиками).

· Инфекции МВП (как и в случае с ампициллином следует учитывать, что E.coli в 33% устойчива).

· Профилактика бактериального эндокардита.

Таблетки по 0,25 г и 0,5 г; растворимые таблетки по 0,125 г, 0,25 г, 0,375 г, 0,5 г, 0,75 г и 1,0 г; капсулы по 0,25 г и 0,5 г; гранулы для приготовления суспензии.

АНТИСИНЕГНОЙНЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Эта группа включает две подгруппы: карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин).

Главным достоинством является активность в отношении P.aeruginosa.

Антисинегнойные пенициллины разрушаются стафилококковой пенициллиназой, поэтому не действуют на PRSA.

Применяют при синегнойной инфекции. В связи с ростом устойчивости P.aeruginosa к этой группе пенициллинов, их обязательно сочетают с препаратами, активными против синегнойной палочки (аминогликозиды II-III поколения, фторхинолоны).

Антисинегнойные пенициллины нельзя смешивать с аминогликозидами в одном шприце или одной инфузионной системе, так как из-за физико-химической несовместимости происходит инактивация антибиотиков.

Наиболее перспективынм явдяется использование антисинегнойных пенициллинов вместе с ингибиторами бета-лактамаз. Например: пиперациллин/тазобактам (см.ниже).

ИНГИБИТОРОЗАЩИЩЁННЫЕ ПЕНИЦИЛЛИНЫ

Известно, что основным механизмом развития резистентности бактерий к β-лактамным антибиотикам является продукция ферментов β-лактамаз, разрушающих β-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как S.aureus, Н.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, K.pneumoniae, В.fragilis. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие β-лактамазы: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они входят в состав комбинированных препаратов, содержащих пенициллиновый антибиотик (ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарциллин) и один из ингибиторов β-лактамаз. Такие препараты получили название ингибиторозащищенных пенициллинов.

Применяется также комбинация цефалоспорина III поколения цефоперазона с сульбактамом (сульперазон).

В результате сочетания пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз восстанавливается природная (первичная) активность пенициллинов против большинства стафилококков, грамотрицательных бактерий, неспорообразующих анаэробов, а также расширяется их антимикробный спектр за счет ряда грамотрицательных бактерий (клебсиелла и др.) с природной устойчивостью к пенициллинам.

АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ (КО-АМОКСИКЛАВ)

Дата добавления: 2014-10-17