Выбор жидкого компонента мази в зависимости от основы

ИЗГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИОННЫХ МАЗЕЙ

Наиболее ответственной стадией при изготовлении мазей, так же как и при изготовлении лекарственной формы «суспензии», является стадия измельчения лекарственных веществ. Сначала твердые лекарственные вещества, вводимые по типу суспензии, измельчают и смешивают по правилам измельчения и смешивания порошков, затем к измельченным веществам (или индивидуальному веществу), так же как и в случае суспензий, добавляют жидкость, обеспечивающую расклинивающее действие, как правило, в количестве около 50 % массы измельчаемых веществ (правило оптимального диспергирования).

Роль расклинивающей жидкости может выполнять дополнительно вводимая вспомогательная жидкость, родственная основе (во избежание расслаивания), или часть расплавленной основы, или жидкий компонент мази.

Вспомогательную жидкость добавляют обычно при концентрации твердой фазы менее 5 % общей массы мази. Часть расплавленной основы используют при содержании твердой фазы 5 % и более общей массы мази, так как введение вспомогательной жидкости в этом случае так или иначе отрицательно отразится на качестве мази (разжижение, снижение концентрации или превышение нормы допустимого отклонения в массе мази). Жидкий компонент мази выбирают с учетом родства с основой (табл. 14).

Таблица 14

Основа	Вспомогательная жидкость
Углеводородная	Масло вазелиновое
Жировая	Масло жирное
Эсилон-аэросильные	Силиконовые жидкости
Полиэтиленгликолевые	ПЭГ-400, глицерин, вода
Желатино-глицериновые и другие основы гидрофильного характера	Глицерин, вода

При наличии в прописи жидкостей (масел, масляных растворов, глицерина и других жидкостей) их можно использовать для предварительного измельчения твердых веществ.

Некоторые вещества перед введением в основу требуют предварительной подготовки (кислота салициловая, анестезин, стрептоцид, фурацилин, бутадион и др.).

Кислота салициловая при измельчении в сухом виде вызывает сильное раздражение слизистых оболочек, поэтому ее сразу растирают либо с жидким компонентом основы, либо с дополнительно вводимой вспомогательной жидкостью (маслом вазелиновым), либо с частью расплавленной основы (в зависимости от состава мази и концентрации кислоты в прописи).

Бутадион в концентрации 10% и более образует затвердевающую массу. Поэтому его целесообразно в течение 3 — 5 мин растирать с равным количеством масла вазелинового или глицерина (в зависимости от основы). Массу основы при этом уменьшают на массу взятой для измельчения жидкости. При наличии в прописи активаторов всасывания (например, димексида, этанола, настоек, жидких экстрактов и др.) бутадион измельчают с ними. С активаторами всасывания целесообразно измельчать также анестезин, стрептоцид. Экспериментально установлено, что анестезин, кислоту салициловую, стрептоцид целесообразно измельчать с 90 % этанолом или смесью спирта и эфира (1:1), взятыми в количестве 50 % массы измельчаемого вещества, затем уже вводить по соответствующим правилам с учетом процентного содержания вещества.

Фурацилин и фуразолидон недостаточно измельчить с несколькими каплями масла вазелинового. Применяют способ набухания этих веществ с маслом вазелиновым в течение 24 ч. Более целесообразно измельчать эти вещества в хорошо нагретой ступке с кипящей водой из расчета 20 капель кипящей воды на 1,0 г порошка. Операцию микронизирования порошка по мере испарения воды проводят 5 раз, каждый раз тщательно собирая порошок с помощью целлулоидной пластины в центр ступки. Затем уже наимельчайший порошок растирают с вазелиновым маслом по правилу оптимального диспергирования.

Если масса твердой фазы 25 % и более, образуются плотные мази-пасты. В этом случае всю основу плавят в фарфоровой чашке, 50 % расплавленной основы используют для диспергирования порошка, затем добавляют остальную массу и перемешивают до полного охлаждения.

Крахмал, часто выписываемый в мазях на гидрофильной основе, вводят в состав мази, как правило, по типу суспензии (кроме глицериновой мази).

При изготовлении суспензионной мази из нескольких лекарственных веществ следует учитывать возможность взаимодействия между веществами при совместном диспергировании с образованием комплексов (ассоциатов), что может привести к снижению фармакологического эффекта мази. При наличии эффекта твердо-фазового взаимодействия веществ (см. табл. 19.5) их диспергируют отдельно с подходящей жидкостью и полученные концентраты мазей объединяют.

К суспензионным мазям относят мази с измельченным растительным сырьем. Изготовление этих мазей, например, с травой чистотела, полыни, донника, зверобоя, из шишек хмеля имеет некоторые особенности: сырье измельчают до мельчайшего порошка в кофемолках или используя другие аппараты; по возможности не используют основы, содержащие воду, учитывая контами-нированность лекарственного растительного сырья микроорганизмами, так как в водной среде создаются благоприятные условия для развития микроорганизмов; в случае присутствия в составе мази воды, водных растворов, водного ланолина в соответствии с нормативными документами или по согласованию с врачом, применяют консерванты (например, фенол и др.).

При контроле качества суспензионных мазей следует учитывать, что в мазях эффект седиментации выражен менее, чем в лекарственной форме «суспензии», учитывая более высокую вязкость дисперсионной среды (см. закон Стокса и др.).

Дата добавления: 2014-11-25