Селективні інгібітори зворотного захоплення|захвату| серотоніна|Серотоніну| (СіОЗС)

Гетероциклічні антидепресанти.

Тразадон (Trazon, Azon, Desyrel, Trialodin, Tritiko). Відноситься до атипових препаратів. Володіє вираженим антидепресивним ефектом з седативним компонентом без антихолінергичної дії. Може використовуватися як снодійний засіб. У літніх людей інколи викликає явища ажитації і агресивності. Чудово переноситься, відносно безпечний при передозуваннях. Побічні ефекти рідкі, у вигляді шлуночкової аритмії, пріапізму, постуральної гіпотензії.

Терапевтичний діапазон 200—600 мг/доб.

Міансерін (Лерівон, Lerivon). Володіє вираженою здатністю блокувати альфа-2-адренорецептори, і при тривалому застосуванні повторно збільшувати вивільнення норадреналіну. Профіль активності складається з тимоаналептичного і седативного ефектів. По силі дії відноситься до «малих» антидепресантів, що дозволяє його застосовувати в загальномедичній практиці. Редукує тривогу, відчуття внутрішньої напруги, порушення сну. По здатності купірувати тривогу і порушення сну конкурує з транквілізаторами, але на відміну від останніх не викликає звикння і залежності. Терапевтична дія має 4 складові, які розвиваються поступово. У перші дні прийому віявляється седативна дія, протягом першого тижня розвивається протитривожна дія. Антидепресивний і антиагресивний (антисуїциїдальний) ефект віявляється на 2—3-му тижні прийому препарату. Не володіє кардіотоксичністю і холинолитическим дією. Виражена вегетостабілізуюча дія. Показаний для терапії клімактеричного синдрому, вегетативного кризу, головних болів напруги, синдрому хронічних болів, профілактики мігрені. Прийнятний для осіб літнього віку. Призначається з 15 мг/доб. з щоденним підвищенням дози. Терапевтичний діапазон 30—60 міліграм на однократний прийом вечірньої пори.

По ефективності рівні ТЦА, але|та| краще переносяться. Побічні ефекти СІОЗС: нудота, головний біль, дратівливість, порушення сну і діарея, - щвидкопроходячі|. Безпечні при передозуваннях.

Флуоксетін (Флуксоніл, Прозак, Продеп, Prozac, Prodep) повністю позбавлений антигістамінного, холинолітичного і адренолітичного ефектів. Володіє виразною тимоаналептичною дією з переважно стимулюючим компонентом, особливо ефективний при обсесивно-фобічній симптоматиці. Застосовується при депресіях невротичного рівня, у тому числі соматизированих і дистимічних порушеннях, неглибоких ендогенних депресіях із загальмованістю. Показаний також при синдромі передменструальної напруги, патології особистості, надмірній дратівливоісті, що супроводиться, і агресивністю, при синдромі гіперактивності з дефіцитом уваги (СДВГ). При застосуванні флуоксетина редукція симптоматики розвивається гармонійно. Клінічний ефект виникає з 1—4-го тижня терапії, а у деяких хворих через 8—12 тижнів лікування.

Побічні ефекти можуть включати диспептичні| розлади, алергічні реакції, статеву дисфункцію. Флуоксетін є|з'являється| потужним|могутнім| інгібітором активності ферментів цитохромів Р450 IID6|, Р450 IIIA4| і може збільшувати період напіввиведення всіх метаболізуючих| через них лікарських речовин.

Застосовується 1 раз на день або 1 раз на 2—3 дні (період напіввиведення 36—72 ч) в середніх дозах 20—40 міліграм|міліграм-еквівалентів| вранці|уранці| разом з їжею. При булімії рекомендується прийом 20 міліграм|міліграм-еквівалентів| — 3 рази на день.

Сертралін (Zoloft) є потужним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніна, не викликає блокади мускаринових, серотонінових, адренергічних і ГАМК-рецепторов. Володіє виразною тимоаналептичною дією із слабким седативним компонентом. По темпу редукції симптоматики дещо поступається флуоксетину. Ефективний при тривожних депресіях з порушеннями сну; соматизированних, атипових депресіях з булімією і збільшенням маси тіла; при обсессивно-фобічних розладах. З побічних ефектів вказуються сухість в роті, порушення еякуляції у чоловіків, тремор і пітливість.

Терапевтичний діапазон від 50—200 мг/доб.

Пароксетін (Паксил, Paxil) — є одним з найпотужніших серед СіОЗС. Надає тимоаналептичну, анксиолітичну, стимулюючу дію. Ефективний при виражених ендогенних депресіях. Редукція симптоматики настає з 1-го тижня лікування.

Не викликає|спричиняє| гіперстимуляції, ажитації|, порушень сну. Показаний при больовому синдромі, безпечний у хворих літнього віку.

Терапевтичний діапазон 10—60 мг/доб. Оптимальною дозою є|з'являється| 20 міліграм|міліграм-еквівалентів| на добу|. на однократний|одноразовий| прийом. Не рекомендується призначати при порушеннях функції печінки і нирок, в період вагітності і лактації.

Циталопрам (Ципраміл, Citalopram) — in vitro є «стандартом селективності» серед СіОЗС. Не має здатності зв'язуватися з гістаміном, мускариновими, адренергічними рецепторами. Відсутні кардіотоксичність, ортостатична гіпотензія, седація. У дуже малому ступені інгібірує цитохром Р450 IID6. Не знижує когнітивні здібності і психомоторні реакції. Є препаратом вибору для підтримуючого і профілактичного лікування депресій. За швидкістю настання терапевтичного ефекту перевершує інші СіОЗС, не токсичний.

Доза 20—40 мг/доб. на один прийом.

4. Норадренергічні і специфічні серотонинергчні| антидепресанти (НАССА).

Міртазапін (Ремерон, Mirtazapine, Remeron), подібно до класичних антидепресантів, володіє подвійною поєднаною дією на норадренергічну і серотонінергічну трансмісію із слабким впливом на холінергічну систему і альфа-1-адренорецептори (це лежить в основі його хорошої переносимості). Ремерон є першим антидепресантом з новим механізмом дії: норадренергічним і специфічним серотонінергічним (NASSA). Посилення серотонінергічної нейротрансмиссії досягається «рецепторно-специфічною» дією препарату — стимуляцією 5-НТ1 рецепторів і специфічною блокадою 5-НТ2 і 5-НТЗ рецепторів. Не викликає додаткового вивільнення норадреналіну. Володіє вираженою тимоаналептичною дією з седативним компонентом, без антихолінестеразних ефектів. Безпечний при передозуваннях.

Показання до застосування: депресивні, біполярні розлади різного ступеня|міри| вираженості|виказувати|; хронічні розлади настрою; соматоформні| розлади; порушення сну. Застосовується при супутній соматичній патології і в літньому віці.

Побічні ефекти: седація| в денний час, підвищення апетиту і ваги тіла, скороминуща нейтропенія, підвищення печінкових трансаміназ| в перші тижні прийому.

Терапевтичний діапазон 15—60 мг/доб. на однократний|одноразовий| прийом вечірньої пори.

Дата добавления: 2014-11-25