Получение. I. Получение хлорангидрида сульфаниламидной кислоты

I. Получение хлорангидрида сульфаниламидной кислоты.

II. Получение амина.

2 - аминотиазол

III. Конденсация хлорангидрида сульфаниламидной кислоты с 2-аминотиазолом.

IV. Получение норсульфазола омылением ацетильной группы.

V. Конденсация норсульфазола с фталевой кислотой.

Фталазол

Описание. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.

Растворимость. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, очень мало растворим в спирте, растворим в водном растворе карбоната натрия, легко растворим в водном растворе едкого натра.

Подлинность.

1. Препарат кипятят с водой и 3 каплями разведенной соляной кислоты в течение 1 - 2 минут (кислотный гидролиз). Полученный раствор дает характерную реакцию на ароматические первичные амины.

2. Реакция на фталевую кислоту. К препарату прибавляют резорцина, 1 - 2 капли концентрированной серной кислоты и сплавляют на пламени горелки в течение 1 - 2 минут. После охлаждения полученную массу растворяют в растворе едкого натра и выливают в воду; наблюдается ярко-зеленая флюоресценция.

Количественное определение.

Кислотно–основное титрование в неводных средах (препарат не растворим в воде, спирте).

Точную навеску препарата растворяют в диметилформамиде, нейтрализованном непосредственно перед титрованием по тимоловому синему и титруют 0,1М раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до появления синего окрашивания (индикатор - тимоловый синий).

УЧ = 1/2

Формула прямого титрования.

Хранение. В хорошо укупоренной таре.

Применение. Антибактериальное средство. Эффективен по отношению к кишечной флоре, т.к. основная масса препарата задерживается в кишечнике, где происходит расщепление фталазола на норсульфазол и фталевую кислоту.

Препараты: таблетки по 0,5.

Дата добавления: 2014-11-25