N-холиномиметики

М-холиномиметики

Холиномиметики

Средства, стимулирующие холинергические синапсы

Вещества, действующие на холинергические синапсы

Основные эффекты возбуждения парасимпатической иннервации

Основные эффекты возбуждения симпатической иннервации

1. Расширение зрачков глаз (сокращение радиальной мышцы радужки).

2. Стимуляция деятельности сердца:

а) усиление сокращений сердца,

б) учащение сокращений сердца,

в) облегчение атриовентрикулярной проводимости.

3. Сужение кровеносных сосудов (артериальных и венозных).

4. Повышение артериального и венозного давления (увеличение сердечного выброса и сужение кровеносных сосудов).

1. Сужение зрачков глаз (сокращение круговой мышцы радужки).

2. Спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или ресничной, мышцы).

3. Урежение сокращений сердца.

4. Затруднение атриовентрикулярной проводимости.

5. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов — брон­хов, желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (за исключе­нием сфинктеров).

6. Увеличение секреции бронхиальных и пищеварительных же­лез (слюнные железы, железы желудочно-кишечного тракта).

Различают подтипы М-холинорецепторов — М₁-, М₂- и М₃-холинорецепторы.

	М1,	M2	М3
ЦНС	+
Кардиомиоциты		+
Эндотелий кровеносных сосудов^1			+
Гладкие мышцы бронхов, ЖКТ			+
Слюнные, бронхиальные, потовые железы			+
Энтерохромаффиноподобные клетки желудка	+

1 При стимуляции М₃-холинорецепторов эндотелия кровеносных сосудов высвобождается эндотелиальный релаксирующий фактор - N0(оксид азота), который расширяет кровеносные сосуды.

Пилокарпин. Сужает зрачки(миоз) и вызывает спазм аккомодации (увеличивает кривизну хрусталика).

В офтальмологии пилокарпин в виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок применяют при глаукоме — заболевании, которое проявляется повышением внутриглазного давления и мо­жет вести к нарушениям зрения.

Ацеклидин - синтетическое соединение, менее токсичное, чем пилокарпин. Ацеклидин вводят под кожу при послеоперационной атонии кишечника или мочевого пузыря.

N-холиномиметиками называют вещества, возбуждающие N-xoлинорецепторы (никотиночувствительные рецепторы).

Никотин. С тимулирует в основном N_N-холинорецепторы и в мень­шей степени М_м-холинорецепторы.

Никотин стимулирует нейроны симпатических и парасимпати­ческих ганглиев, хромаффинные клетки надпочечников, каротидные клубочки.

В связи с тем, что никотин одновременно стимулирует на уровне ганглиев симпатическую и парасимпатическую иннервацию, некото­рые эффекты никотина непостоянны. Так, обычно никотин вызывает миоз, тахикардию, но возможны и противоположные эффекты (мидриаз, брадикардия). Никотин обычно стимулирует моторику желу­дочно-кишечного тракта, секрецию слюнных и бронхиальных желез.

Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживаю­щее действие (большинство сосудов получает только симпатичес­кую иннервацию). В связи с сужением сосудов никотин повышает артериальное давление.

При действии никотина на ЦНС регистрируют не только возбуди­тельные, но и тормозные эффекты.

Действуя на пресинаптические N-холинорецепторы, никотин сти­мулирует высвобождение медиаторов ЦНС - дофамина, норадре­налина, ацетилхолина, серотонина, β -эндорфина, а также секре­цию некоторых гормонов (АКТГ, антидиуретический гормон).

У курильщиков никотин вызывает повышение настроения, при­ятное ощущение успокоения или активизации (зависит от типа выс­шей нервной деятельности). Повышает обучаемость, концентрацию внимания, бдительность, Снижает стрессовые реакции, проявле­ния депрессии. Понижает аппетит и массу тела.

Эйфорию, вызываемую никотином, связывают с повышенным выделением дофамина, антидепрессивное действие и снижение ап­петита - с выделением серотонина и норадреналина.

Цитизин (алкалоид термопсиса) и лобелии (алкалоид лобелии) сходны по строению и действию с никотином, но менее активны и токсичны.

Цитизин в составе таблеток «Табекс» и лобелии в составе табле­ток «Лобесил» применяют для облегчения отвыкания от курения.

Цититон (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вво­дят внутривенно в качестве рефлекторных стимуляторов дыхания.

Дата добавления: 2014-12-10