Препараты резорбтивного продолжитель­ного действия

Сульфапиридазин. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, нерастворим в воде, малорастворим в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах. Относится к длительно действующим сульфаниламидам. Быстро всасывается из кишечника и проникает во многие органы и ткани. После однократного введения в дозе 10—15 мг/кг массы животного терапевтическая концентрация в крови создается уже через 1 ч и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация (8—10 мг%) наблю­дается через 3—6 ч. Введение поддерживающей дозы (5— 7,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7—10 дней) обеспечивает тера­певтическую концентрацию в крови на курс лечения.

Медленное выведение сульфапиридазина из организма зависит в значительной степени от реабсорбции препарата в почечных канальцах, а также от способности препарата интенсивно связываться белками (альбуминами) плазмы. Связанный с белками препарат не оказывает антибактериального действия, оно проявляется по мере его высвобождения из белкового комплекса.

Из организма выделяется почками в свободной и ацетилированной формах (примерно в равных количествах).

Эффективен в отношении грамположительных (пневмококк, стрептококк, энтерококк, стафилококк) и грамотрицательных (кишечная и дизентерийная палочки, некоторые штаммы протея, сальмонеллы) бактерий, действует на некоторые простейшие (токсоплазмы, эймерии).

Применяют при инфекциях с поражением желудочно-кишеч­ного тракта и органов дыхания: гастроэнтеритах, бронхопневмо­ниях, колибактериозе, сальмонеллезе, эймериозе, токсоплазмозе и др.

Сульфапириридазин-натрий. Белый или белый с желтовато-зеле­новатым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, трудно — в спирте. Соответствует антимикробному спектру сульфапиридазина.

Назначают внутримышечно и внутривенно при бронхопнев­мониях, пастереллезе, роже свиней и других инфекциях.

Сульфамонометоксин. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, малорастворим в воде и спирте, легко — в разведенной соляной кислоте. Быстро всасывается, проникает во все органы и ткани, в том числе и через гематоэнцефалический барьер.

По антимикробному действию сходен с сульфапиридазином, поэтому применяют внутрь в тех же случаях и в таких же дозах.

Сульфадиметоксин. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в разбавленной соляной кисло­те и растворах едких щелочей.

После приема внутрь препарат обнаруживается в крови уже через 30 мин, однако максимальная концентрация его создается лишь через 8—12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация достигается при приеме внутрь 12—20 мг/кг.

По сравнению с другими длительно действующими сульфаниламидами хуже проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют внутрь в тех же дозах, при тех же инфекциях, что и другие длительно действующие сульфаниламиды. В тяжелых слу­чаях болезни дозу можно увеличивать в 1,5—2 раза.

Сульфален. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде, легко растворим в растворах щелочей и кислот. По антимикробному действию близок к другим сульфаниламидам, отличается сверхдлительным действием — в течение 7—10 дней.

При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная кон­центрация в крови обнаруживается через 4—6 ч. Длительно цир­кулирует в организме. Период полувыведения из крови составляет в среднем 65 ч, а 60 % препарата выводится в течение 9 дней. Меньше, чем другие сульфаниламиды, связывается с белками крови, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. В терапевтических дозах не нарушает функции почек (отсутствие кристаллурии). Применяют в тех же случаях, что и другие длительно действующие сульфаниламиды. При этом препарат можно вводить 1 раз в 7 дней и ежедневно в целях поддержания более высоких концентраций в организме.

Сульфален-меглюмин. Применяют внутримышечно и внутривенно в случаях, когда надо быстро создать высокие терапевти­ческие концентрации сульфалена при бронхопневмониях, сепси­се и др. Дсза 10—15 мг/кг массы в форме 18,5%-ного раствора. Кратность введения 1 раз в сутки.

Препараты, действующие в просвете кишеч­ника

Эти сульфаниламиды медленно расщепляются в кишечнике, постепенно выделяя в его просвет активные части молекул сульфаниламидов и создавая тем самым высокие концентрации в просвете кишечника.

Сульгин. Белый мелкокристаллический порошок, очень малорастворим в воде, растворах щелочей и спирте. Медленно всасывается. Основное количество препарата от принятого внутрь задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Эффективное средство при лечении кишечных инфекций, вызываемых возбудителями, чувствительными к сульфаниламидам. Обладает высокой антимикробной активностью в отношении кишечной группы патогенных микроорганизмов и некоторых грамположительных форм. Применяют внутрь при бациллярной дизентерии, колитах, энтероколитах и других кишечных инфекциях.

Фталазол. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Плохо растворим в воде, мало — в спирте, хорошо — в водном растворе карбоната натрия. Активен в отношении эшерихий, сальмонелл, дизентерийной палочки, эймерий и др.

Применяют орально при дизентерии, гастроэнтеритах, коли­тах, диспепсии, эймериозах.

Дисульформин. Белый или белый со слабо-розовым оттенком порошок без запаха и вкуса. Плохо растворим в воде, спирте и разбавленных минеральных кислотах, хорошо — в растворах щелочей.

По антимикробному действию сходен с сульгином. Применя­ют в тех же случаях и дозах, что и последний.

Фтазин. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Нерастворим в воде и спир­те, легко растворим в растворах щелочей и гидрокарбоната на­трия. По химическому строению близок к фталазолу и сульфапиридазину. Антимикробный спектр сходен со спектром сульфапиридазина. В кишечнике отщепляется сульфапиридазин, который накапливается и действует на чувствительные микроорганизмы. Применяют при дизентериях, энтероколитах, сальмонеллезах, колибактериозе, эймериозе и других заболеваниях.

Дата добавления: 2014-12-27