AMOXICILLIN/CLAVULANATE POTASSIUM • 51

Фармакокинетика (специфическая) - фарма-кокинетика амоксициллина описана в соответст­вующем разделе выше. Нет никаких оснований предполагать, что дополнение клавулановой кис­лоты изменяет фармакокинетику амоксициллина.

Клавуланат калия относительно устойчив в кислой среде желудка, быстро всасывается из ЖКТ. По имеющимся данным, у собак период по­луабсорбции составляет 0,39 ч с пиком концентра­ции в плазме примерно через 1 ч после поступле­ния препарата. Данные по биодоступности у собак и кошек не приводятся.

Вероятный объем распределения клавулановой кислоты составляет 0,32 л/кг у собак, препарат по­ступает (вместе с амоксициллином) в легкие, пле­вральную и перитонеальную жидкости. Оба пре­парата в низкой концентрации обнаруживаются в слюне, мокроте и цереброспинальной жидкости (при отсутствии воспаления мозговых оболочек). Повышение концентрации в цереброспинальной жидкости закономерно при воспалении мозговых оболочек, но вопрос о достижении там терапевти­ческой концентрации препарата остается спор­ным. Клавулановая кислота у собак связывается с белками плазмы крови на 13%. Препарат легко проникает через плаценту, но полагают, что он не оказывает какого-либо тератогенного воздейст­вия. Клавулановая кислота и амоксициллин обна­руживаются в молоке в низких концентрациях.

Клавулановая кислота, вероятно, интенсивнее метаболизируется у собак (и крыс), главным обра­зом до соединения 1-амино-4-гидроксибутан-2-он. Неизвестно, обладает ли это вещество Р-лакта-мазной ингибирующей активностью. Препарат ча­стично экскретируется в мочу в неизмененном ви­де путем клубочковой фильтрации. У собак 34-52% от дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, 25-27% выводится с калом и 16-33% выделяется при ды­хании. Полагают, что концентрация активного препарата в моче высока, хотя может составлять только 1/5 от аналогичного показателя у амокси­циллина.

Дозы -

Дата добавления: 2015-04-24