Дигоксин. Физико-химические свойства- сердечный гли-козид, прозрачные или белые кристаллы, или бе­лый кристаллический порошок горького вкуса. Практически нерастворим в

Физико-химические свойства - сердечный гли-козид, прозрачные или белые кристаллы, или бе­лый кристаллический порошок горького вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в разбавленном спирте, очень мало растворим в 40% растворе пропиленгликоля. При температуре выше 235°С плавится с разложением.

Выпускаемый промышленностью раствор для инъекций включает 40% раствор пропиленглико­ля и 10% раствор спирта с рН 6,6-7,4.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки, капсулы, эликсир и инъекционный рас­твор дигоксина следует хранить при комнатной тем­пературе (15-30°С) в защищенном от света месте.

При рН 5-8 раствор дигоксин устойчив, но при рН менее 3 гидролизуется.

Инъекционный препарат совместим с боль­шинством выпускаемых растворов для в/в введе­ния, включая лактатный раствор Рингера, D5W и

изотонический раствор. Для снижения вероятнос­ти возникновения преципитации один из произво­дителей (Glaxo Wellcome) рекомендует разбавлять инъекционный раствор в 4 раза стерильной водой, D5W или изотоническим раствором. Известно, что дигоксин для инъекций совместим с бретилиума тозилатом (ррнидом), циметидина гидрохлоридом, лидокаина гидрохлоридом (ксикаином) и верапа-мила гидрохлоридом.

Дигоксин несовместим с добутамина гидро­хлоридом, кислотами и щелочами. Производитель не рекомендует смешивать дигоксина для инъек­ций с другими препаратами. Совместимость зави­сит от рН, концентрации, температуры и от ис­пользуемого растворителя. Более подробную ин­формацию рекомендуется смотреть в специализи­рованной литературе.

Фармакологическое действие - фармакологи­ческое действие гликозидов наперстянки изуча­лось достаточно подробно, но этот материал не приводится в данной статье. Следует отметить, что гликозиды наперстянки у животных с сердечной недостаточностью вызывают следующие эффекты: повышение сократимости миокарда (инотропное действие) с увеличением сердечного выброса; уси­ление диуреза с уменьшением отека на фоне сни­жения симпатического тонуса; уменьшение разме­ра сердца, частоты сердечных сокращений, объема крови и легочного и венозного давления; при этом обычно не происходит изменений в потребности миокарда в кислороде.

Гликозиды наперстянки также обладают неко­торыми электрокардиальными эффектами, к кото­рым относятся: уменьшение скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинение эффективного рефрактерного периода. Также они могут увеличивать PR и уменьшать QT интервалы, вызвать угнетение сегмента ST.

Механизм действия этих препаратов в значи­тельной степени объясняются способностью к по­тенцированию эффектов Са⁺⁺ в волокнах миокар­да и ингибированию Ыа⁺-К⁺-АТФ-азы с результи­рующим увеличением внутриклеточного содержа­ния ионов Na⁺ и снижением ионов К⁺.

Дополнительную информацию смотри в лите­ратуре по фармакологии препарата.

Применение/ Показания - гликозиды напер­стянки в ветеринарной медицине показаны для ле­чения застойной сердечной недостаточности, фиб­рилляции или трепетания предсердий, наджелу-дочковой тахикардии.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления абсорбция происходит в тонком кишеч-

Дата добавления: 2015-04-24