Enrofloxacin

ENROFLOXACIN -ЭНРОФЛОКСАЦИН

Физико-химические свойства - фторхинолоно-вый антибиотик; бледно-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде. Химическая формула энрофлоксацина сходна с таковой у ци-профлоксацина (у энрофлоксацина имеется до­полнительная этиловая группа на пиперазинило-вом кольце), утвержденного для применения в гу­манитарной медицине.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки энрофлоксацина следует хранить в гер­метичной упаковке при температуре не выше 30°С, если нет других указаний производителя. Не допускать воздействия прямых ультрафиоле­товых лучей.

Фармакологическое действие - энрофлокса-цин является бактерицидным препаратом. Сте­пень бактерицидного действия зависит от концен­трации энрофлоксацина, при этом гибель чувстви­тельных к препарату бактериальных клеток на­блюдается в течение 20-30 мин после его воздей­ствия. Энрофлоксацин оказывает значительный постантибиотический эффект в отношении грамо-трицательных и грамположительных бактерий, проявляет эффективность как в латентной фазе, так и фазе размножения бактерий. Механизм дей-

ствия не достаточно хорошо изучен, но полагают, что препарат ингибирует бактериальную ДНК-ги-разу (II тип топоизомеразы), тем самым, предот­вращая процесс сверхспирализации и синтеза ДНК.

Энрофлоксацин и ципрофлоксацин обладают одинаковым спектром активности. Оба препарата эффективны в отношении многих грамотрицатель-ных бацилл и кокков, включая многие виды и штаммы Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella sp., E. coli, Enterobacter, Campylobacter, Shigella, Salmonella, Aeromonas, Haemophilus, Proteus, Yersinia, Serratia и Vibrio. У энрофлоксацина и ципрофлоксацина от­личается минимальная ингибирующая концентра­ция для большинства этих патогенов. Как правило, к этим препаратам чувствительны также: Brucella sp., Chlamydia trachomatis, Staphylococci (включая пенициллиназо-продуцирующие и метициллин-устойчивые штаммы), Mycoplasma и Mycobacterium sp. (но не возбудитель болезни Джона).

Фторхинолоны проявляют вариабельную ак­тивность в отношении большинства Streptococci и обычно не рекомендуются для лечения заболева­ний, вызванных этими микроорганизмами. Препа­раты обладают слабой активностью в отношении большинства анаэробов и неэффективны при ле­чении анаэробных инфекций.

Устойчивость возникает путем мутации, осо­бенно у Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumo­nia, Acinetobacter и энтерококков, но, предполага­ется, что плазмидоопосредованной устойчивости не возникает.

Применение/ Показания - энрофлоксацин ут­вержден для применения собакам и кошкам (толь­ко перорально) для лечения заболеваний, вызван­ных чувствительной к препарату микрофлорой. Энрофлоксацин также утвержден для применения крупному рогатому скоту (но не коровам молочно­го направления продуктивности и не телятам), ку­рам и индейкам.

Фармакокинетика - энрофлоксацин и ципро­флоксацин хорошо абсорбируются после перо-рального поступления у большинства видов жи­вотных. Но у собак биодоступность после перо-рального применения энрофлоксацина (около 80%) примерно в два раза больше таковой у ципро­флоксацина. По имеющимся данным, 50% от мак­симальной концентрации достигается в течение 15 мин после введения препарата, максимальный уровень наблюдается через 1 ч. Наличие корма в желудке может несколько уменьшить скорость всасывания препарата, но не снижает степень вса­сывания.

Энрофлоксацин и ципрофлоксацин распреде­ляются по всему организму. У собак объем распре­деления составляет 2,8 л/кг и только 27% от посту­пившего препарата связывается с белками плазмы крови. Высокие концентрации обнаруживаются в желчи, почках, печени, легких и в репродуктивной системе (включая секрет и ткани предстательной железы). Терапевтические концентрации также достигаются в костях, синовиальной, внутриглаз­ной, плевральной жидкостях, коже и мышцах. Препарат в низких концентрациях выявляется в цереброспинальной жидкости, достигая уровня только 6-10% от концентрации его в сыворотке крови.

Энрофлоксацин/ципрофлоксацин выводятся через почки и другими путями. Примерно 15-50% выводится с мочой в неизменном виде посредст­вом канальцевой секреции и клубочковой фильт­рации. Энрофлоксацин/ципрофлоксацин метабо-лизируются до различных метаболитов, менее ак­тивных, чем исходные соединения. Примерно 30-40% циркулирующего энрофлоксацина мета-болизируется до ципрофлоксацина. Эти метабо­литы выводятся с мочой и фекалиями. Из-за двой­ного способа выведения (через почки и печень), у животных с существенно ослабленной функцией почек период полувыведения может слегка удли­няться, концентрация в сыворотке крови повы­шаться, что, однако не всегда требует коррекции дозы. Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 4-5 ч у собак и 6 ч у кошек.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - энрофлоксацин противопоказан мелким и средним породам собак в возрасте от 2 до 8 мес. Были замечены изменения в суставных хрящах при назначении препарата в дозах, превышающих терапевтические в 2-5 раз, в течение 30 дней, хотя клинические симптомы про­явились только при 5-кратных передозировках. Крупные и гигантские породы собак могут нахо­диться в фазе активного роста более 8 мес, поэто­му свыше 8 месяцев может потребоваться, чтобы не допустить повреждений хрящей. Хинолоны также противопоказаны животным с повышенной чувствительностью к ним.

Так как иногда отмечались случаи возникнове­ния кристаллурии на фоне лечения ципрофлокса-цином, при назначении энрофлоксацина или ци­профлоксацина важно не допустить дегидратации животного. У человека ципрофлоксацин может вызвать стимуляцию ЦНС, поэтому животным с судорожными расстройствами его также следует

Дата добавления: 2015-04-24