Lidocaine hcl • 453

пература плавления составляет 74°-79°С, рК_а -7,86. Очень хорошо растворим в воде и спирте. рН выпускаемой промышленностью инъекционной формы - 5-7, рН промышленной инфузионной формы препарата в 5% растворе декстрозы состав­ляет 3,5-6.

Также известен под названием лигнокаина гид­рохлорида.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -лидокаин для инъекций следует хранить при тем­пературе не выше 40°С, предпочтительнее при 15-30°С; не допускать замораживания.

Лидокаин совместим с большинством раство­ров для в/в введения, в том числе D5W, лактатным раствором Рингера, изотоническим раствором и сочетаниями этих препаратов. По имеющимся дан­ным, также совместим с аминофиллином (эуфил-лином), бретилиума тозилатом (орнитом), кальция хлоридом/ глюцептатом/ глюконатом, карбени-циллина динатриевой солью, хлорамфеникола на­трия сукцинатом (левомицетином), хлоротиазидом натрия, циметидина гидрохлоридом, дексаметазо-на натрия фосфатом, дигоксином, дифенгидрамина гидрохлоридом (димедролом), добутамина гидро­хлоридом, эфедрина сульфатом, эритромицина лактобионатом, гликопирролатом, гепарином на­трия, гидрокортизона натрия сукцинатом, гидро-ксизина гидрохлоридом, инсулином (регуляр), ме-фентермина сульфатом, метараминола битартра-том, метициллином натрия (метициллина натрие­вой солью), метоклопрамида гидрохлоридом, нит-рофурантоином натрия (фурадонином), окситетра-циклина гидрохлоридом, пенициллина G калиевой солью, пентобарбиталом натрия (этаминалом на­трия), фенилэфрина гидрохлоридом (мезатоном), калия хлоридом, прокаинамидом (новокаинами-дом), прохлорперазина эдисилатом (метеразином), промазина гидрохлоридом (пропазином), натрия бикарбонатом, натрия лактатом, тетрациклина гид­рохлоридом, верапамила гидрохлоридом, витами­нами группы В с витамином С.

Лидокаин может не смешиваться с допамином, эпинефрином (адреналином), изопротеренолом (изадрином) или норепинефрином (норадренали-ном), поскольку этим препаратам для стабильнос­ти требуется наличие низкой рН. По имеющимся данным, лидокаин несовместим с ампициллином натрия, цефазолином натрия, метогекситалом на­трия, фенитоином натрия (дифенином). Совмести­мость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию рекомендуется см. в специализиро­ванной литературе.

Фармакологическое действие - лидокаин от­носится к классу В антиаритмических препаратов (мембраностабилизирующих). Полагают, что ли­докаин действует путем связывания с быстрыми натриевыми каналами, находящихся в состоянии покоя, что подавляет процесс возбуждения после реполяризации. Препараты класса В проявляют высокую скорость связывания и диссоциации с на­триевыми каналами. В терапевтических концент­рациях лидокаин вызывает ослабление 4 фазы ди-астолической деполяризации, снижение автома­тизма, уменьшение или отсутствие мембранного ответа на возбуждение. Такие явления отмечают в том случае, если концентрация препарата в сыво­ротке крови не ингибирует автоматию синусно-предсердного узла, и оказывает слабый эффект на проводимость импульса через атриовентрикуляр-ный узел или волокна Пуркинье и пучок Гисса.

Применение/ Показания - кроме использова­ния в качестве местноаналгезирующего средства, лидокаин также можно применять для лечения желудочковой аритмии, главным образом, желу­дочковой тахикардии и преждевременного воз­буждения желудочков у всех видов животных. Кошки более чувствительны к препарату, поэтому некоторые ветеринарные врачи не рекомендуют применять его в качестве антиаритмического сред­ства этому виду животных.

Фармакокинетика - пероральное введение ли-докаина неэффективно, поскольку препарат в зна­чительной степени разрушается при первом про­хождении через печень. При пероральном введе­нии высоких доз препарата еще до достижения его терапевтического уровня отмечаются симптомы интоксикации (вследствие наличия активных ме­таболитов). После болюсного в/в введения тера­певтических доз препарата действие начинается, как правило, через 2 мин и продолжается до 10-20 мин. Если длительную инфузию лидокаина начать без предварительного болюсного в/в его введения, достижение терапевтического уровня может за­нять около часа. Собакам в/м инъекции можно осуществлять каждые 1,5 ч, но поскольку монито­ринг и коррекция доз сложны, их можно приме­нять только в том случае, если в/в введение произ­вести невозможно.

После инъекции лидокаин быстро перераспре­деляется из плазмы крови в органы с высокой сте­пенью перфузии (почки, печень, легкие,-'сердце) и в значительной степени по всем тканям организма. Обладает высоким сродством к липидам жировой ткани и связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альфа!-ацидгликопротеином.

Дата добавления: 2015-04-24