Выполнить количественное определение

Индивидуальные лекарственные вещества группы бензодиазепина количественно определяют методом кислотно-соновного титрования в среде уксусного ангидрида или ледяной уксусной кислоты (как однокислотные основания). Можно использовать методы нитритометрии, Къельдаля, аргентометрии после минерализации атомов галогено и сжиганием в колбе с кислородом:

а) хлозепид

б) диазепам

0,5 г субстанции растворяют в 50 мл уксусного ангидрида и титруют 0,1 М раствором кислоты хлорной до желтовато-зеленого окрашивания, используя в качестве индикатора 0,3 мл раствора нильс кого синего А.

1 мл 0,1 М раствора кислоты хлорной соответствует 28,47 мг диазепама.

в) феназепам

Около 0,3 г препарата (точная навеска) растворяют в 40 мл ъхлороформа, прибавляют 40 мл уксусного ангидрида и титруют 0,1 М раствором хлорной кислоты до желтого окрашивания (индикатор – кристаллический фиолетовый). Параллельно проводят контрольный опыт.

1 мл 0,1 М раствора хлорной кислоты соответствует 0,03496 г феназепама.

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ ПОД РУКОВОДСТВОМ ПРЕПОДАВАТЕЛЯ (СРСП)

Тема 1 – Производные пара- и мета-аминофенола. Требования к качеству, методы анализа

Цель: представление группы производных пара- и мета-аминофенола в медицинской практике

Задачи обучения: испытание лекарственных препаратов по требованиям нормативной документации, представление в качестве лекарственных препаратов.

Форма проведения: групповое обсуждение по материалам темы

Задания по теме:

1. Общая характеристика производных пара- и мета-аминофенола.

2. Медицинское применение лекарственных препаратов производных м-аминофенола.

3. Требования к качеству в зависимости от химической структуры и способов получения.

Раздаточный материал: информационный материал по применению в медицинской практике препаратов производных пара- и мета-аминофенола

Литература

1. Закон РК «О лекарственных средствах» № 522-II от 13 января 2004 г.

2. Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

3. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

4. Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

5. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Поиск новых лекарственных веществ на основании изучения их метаболизма.

2. В чем заключаются условия нитритометрического титрования парацетамола?

3. Какие существуют способы получения производных пара-аминофенола?

4. Предпосылки создания препарата неостигмина метилсульфата (прозерин).

Тема 2 – Диэтиламиноацетанилиды и близкие по структуре местные анестетики. Требования к качеству, методы анализа

Цель: Практическое использование диэтиламиноацетанилидов и других анестетиков в медицине.

Задачи обучения: информация о диэтиламиноацетанилидах и его близких соединениях, использование в практике местноанестезирующего действия

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1. Развитие химии лекарственных веществ в ряду дэтиламиноацетанилидов.

2. Общие и частные методы анализа.

3. Фармакопейные требования для оценки качества бупивакаина, артикаина гидрохлорида.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие испытания проводят для контроля качества тримекаина гидрохлорида?

2. Доказательством каких свойств подтверждается подлинность лидокаина гидрохлорида?

3. Какие препараты наиболее активны в практике анестезии?

4. Какие методы применяются для определения солей органических оснований?

Тема 3 – РК № 1 (письменный опрос по вариантам, 2 часа).

Тема 4 – Общие методы исследования йодсодержащих органических веществ. Метод сжигания в токе кислорода. Стабильность

Цель: Анализ йодсодержащих органических веществ в соответствии с общими требованиями нормативно-технической документации.

Задачи обучения: общие принципы фармакопейного анализа лекарственных препаратов группы йодсодержащих органических веществ.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Гормоны щитовидной железы и их синтетические аналоги.

2.Метод сжигания в токе кислорода.

3.Лекарственные препараты щитовидной железы.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие фармакопейные требования предъявляются для тиреоидина и дииодтирозина?

2. В чем заключается метод сжигания в кислороде?

3. Какие испытания проводятся при качественном и количественном определении тиреоидина на наличие органически связанного иода в препарате?

4. Как контролируют дозу лекарственных препаратов, применяемых для лечения щитовидной железы и при каких нарушениях их используют?

Тема 5 – Производные замещенных арилоксипропаноламинов. Перспективы развития группы. Биотрансформация. Требования к качеству, методы анализа.

Цель: Общее представление о представителях класса арилоксипропаноламинов.

Задачи обучения: познание реакции гидраминного расщепления, реакции электрофильного замещения для групп арилоксипропаноламинов и перспективы использования этих групп в медицинской практике.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Место производных арилоксипропаноламинов в ряду арилалкиламинов.

2.Возможности реакции гидраминного расщепления, электрофильного земещения в анализе групп арилоксипропаноламинов.

3.Персективы развития группы. Биотрансформация, методы анализа.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие адреноблокирующие препараты применяются в медицинской практике?

2. В чем заключается механизм реакции электрофильного замещения?

3. Использование ИК- и УФ-спектрофотометрии в анализе лекарственного препарата анаприлина?

4. Дайте полное описание лекарственного препарата по ГФ РК?

Тема 6 – Противодиабетические и антисептические лекарственные средства бензолсульфаниламидов. Требования к качеству, методы анализа

Цель: Фармакопейный анализ противодиабетических и антисептических средств бензолсульфаниламидных препаратов.

Задачи обучения: требования к качеству лекарственных препаратов противодиабетического и антисептического ряда.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Противодиабетические средства их назначение в профилактике и лечения сахарного диабета.

2.Возможности реакции образования комплексных солей в анализе сульфаниламидных препаратов.

3.Общие и частные методы анализа противодиабетических и антисептических средств группы бензолсульфаниламидов.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие контролируются противодиабетические средства в практике лечения сахарного диабета?

2. Какие химические свойства проявляют бензолсульфаниламидные препараты?

3. Какие общие фармакопейные требования возлагаются на сульфаниламидные и противодиабетические средства?

4. На чем основан метод иодометрический метод определения хлорамина Б?

Тема 7 – РК № 2 (письменный опрос по вариантам, 2 часа).

Тема 8 – Кислородсодержащие гетероциклы. Производные бензо-гамма-пирана. Требования к качеству, методы анализа

Цель: Фармакопейные требования к оценке качества к производным бензо-гамма-пирана.

Задачи обучения: анализ требований к качеству лекарственных препаратов производных бензо-гамма-пирана.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Значение в технологии получения природных биологически активных веществ производных бензо-гамма-пирана.

2. Методы выделения флавоноидов из растительного сырья.

3.Физико-химические методы для контроля качества рутина.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какое применение находят производные бензо-гамма-пиррана в ряду кислородсодержащих гетероциклов?

2. Какое действие оказывает рутин и его аналоги по действию?

3. Какие физико-химические методы приняты ГФ Х издания для количественного определения рутина?

4. В каких лекарственных формах встречается рутин и приведите примеры анализа лекарственных форм внутриаптечного изготовления?

Тема 9 – Производные индана. Требования к качеству, методы анализа

Цель: Общие требования к оценке качества производных индана.

Задачи обучения: анализ требований к качеству лекарственных препаратов производных индана.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Работы Института органического синтеза АН Латвии.

2.Связь между строением и фармакологическим действием в ряду производных индана.

3.Общие и частные методы оценки качества лекарственного препарата «Фениндион».

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Опишите оптимальную схему синтеза фениндиона?
2. Как определяется подлинность и количественное определение фениндиона?

3. Как проводят потенциометрическое титрование фениндиона?

4. Как определяют посторонние примеси в лекарственном препарате «Фениндион»?

5. Условия хранения и сроки годности лекарственного препарата «Фениндион» в соответствии с приказом МЗ РФ №377 от 13 ноября 1996 г. «Инструкция по организации хранения в аптечных учреждениях различных групп лекарственных средств и изделий медицинского назначения».

Тема 10 – Серосодержащие гетероциклы. Производные тиофена. Особенности химической структуры. Требования к качеству, методы анализа

Цель: Анализ серосодержащих гетероциклических соединений в соответствии с общими требованиями нормативно-технической документации.

Задачи обучения: общие принципы анализа серосодержащих лекарственных препаратов гетероциклического ряда.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1. Серосодержащие гетероциклические соединения.

2. Развитие химии лекарственных веществ в группе производных тиофена.

3. Тиклопидин. Особенности химической структуры.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какая существует классификация в ряду гетероциклических соединений?

2. Какие химические свойства отражают группу тиофена?

3. В чем заключаются особенности химической структуры группы тиофена?

4. Какие требования предъявляются к качеству тиклопидина?

Тема 11 – РК № 3 (письменный опрос по вариантам, 2 часа).

Тема 12 – Азотсодержащие гетероциклы. Производные пирролизидина. Требования к качеству. Методы анализа.

Цель: Анализ азотсодержащих гетероциклических соединений пирролизидинового ряда.

Задачи обучения: общие принципы фармакопейного анализа азотсодержащих лекарственных препаратов гетероциклического ряда производных пирролизидина.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Азотгетероциклические соединения.

2.Значение исследований в группе пирролизидина для получения лекарственных веществ направленного действия: платифиллина гидротартрат.

3.Проблемы стабильности, требования к качеству, хранение.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие исследования проводились в группе изучения алкалоидов, выделенных из различных видов крестовника (Senecio)?

1. Какие работы проводились в области открытия гетероциклической системы пирролизидина?
2. Как проверяются посторонние примеси в лекарственном препарате «Платифиллина гидротартрат»?
3. Какие требования предъявляются к качеству лекарственного препарата «Платифиллина гидротартрат»?

Тема 13 – Производные имидазолина. Требования к качеству в соответствии с применением и лекарственными формами. Методы анализа.

Цель: Общая характеристика синтетических производных имидазолина.

Задачи обучения: перспективы использования групп синтетических производных имидазолина в медицинской практике.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Работы ВНИХФИ по разработке оригинальных методов синтеза производных имидазолина.

2.Синтетические производные имидазолина в ряду производных имидазола.

3.Персективы развития группы. Общие и частные методы анализа.

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие лекарственные препараты из групп производных имидазолина применяются в медицинской практике?
2. Охарактеризуйте свойства производных имидазолина?

3. Какие фармакотерапевтические группы различаются в группе производных имидазолина?

4. Международные требования к качеству лекарственных препаратов из синтетических производных имидазолина?

Тема 14 – Производные 1,2,4-триазола. Требования к качеству, методы анализа. Применение в медицине

Цель: Общая характеристика производных 1,2,4-триазола.

Задачи обучения: перспективность использования лекарственных препаратов производных 1,2,4-триазола в медицинской практике.

Форма проведения: доклады студентов с презентацией слайдов по теме занятия

Задания по теме:

1.Синтетический способ получения лекарственного препарата «Флюконазол».

2.Свойства лекарственного препарата «Флюконазол».

3.Общие требования к качеству лекарственного препарата «Флюконазол».

Раздаточный материал: информационный блок по материалам занятия

Литература

1 Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2 Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3 Бейсенбеков А.С., Шаншаров Г.Б., Галымов Е.Г., Бейсенбеков Н.А. Стандартизация лекарств: учебное пособие. – Алматы, 2008. – 167 с.

4 Государственная фармакопея Республики Казахстан: первое издание. – Астана: Изд. дом «Жибек жолы», 2008. – 592 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие рентгеноструктурные исследования проводились по установлению структуры производных 1,2,4-триазола?
2. Используя свойства лекарственного препарата «Флюконазол», провести функциональный анализ структуры соединения.
3. Какие физико-химические испытания проводятся для подтверждения качества лекарственного препарата «Флюконазол»?

4. Какую эффективность в действии оказывает флюконазол среди известных аналогов?

Тема 15 – РК № 4 (письменный опрос по вариантам, 2 часа).

Тема 16 – Производные тиоамида изоникотиновой кислоты. Особенности химической структуры, обусловливающие требования к качеству, методы анализа, фармакологические свойства препаратов (5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты.

Задачи обучения: освоение обучающимися особенностей строения производных тиоамида – этионамида и протионамида, объясняющими физико-химические и фармакологические свойства этих препаратов.

Форма проведения: коллективное обсуждение с презентацией слайдов по материалам темы.

Задания по теме:

1. Особенности химического строения препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты, обусловливающие их физико-химические и фармакологические свойства.

2. Химические свойства этионамида и протионамида, лежащие в основе их качественной и количественной идентификации.

3. Физические свойства, способы и сроки хранения этионамида и протионамида.

4. Применение лекарственных препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты в медицине.

Раздаточный материал: схемы, отображающие химические процессы, заложенные в качественной идентификации и количественном анализе этионамида и протионамида.

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

3. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурные формулы этионамида и протионамида и поясните зависимость их фармакологических свойств от химической структуры.

2. Опишите схемы синтеза этионамида и протионамида и укажите их отличие.

3. Какие физико-химические методы используют для установления подлинности препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты?

4. Какие химические реакции применяют при качественной идентификации этионамида и протионамида?

5. Поясните особенности хранения препаратов, производных тиоамида изоникотиновой кислоты.

Тема – Производные пиперидина. Требования к качеству, методы анализа (5 часов)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения, основными физико-химическими свойствами, требованиями к качеству и методами анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Задачи обучения: освоение обучающимися строения, физико-химических и фармакологических свойств, методов получения, качественного и количественного анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Форма проведения: работа в малых группах (по 3-4 человека), подготовка докладов по вопросам темы с презентацией слайдов по материалам темы

Задания по теме:

1. Взаимосвязь между химическим строением и фармакологическими свойствами лекарственных препаратов, производных пиперидина.

2. Физические и химические свойства тригексифенидила гидрохлорида (циклодола), кетотифена (задитена), лоратидина (кларитина).

3. Требования к качеству указанных лекарственных препаратов, общие и частные методы анализа.

4. Условия хранения и сроки годности.

5. Применение в медицинской практике.

Раздаточный материал: схемы химических реакций, характеризующих методы получения и анализа лекарственных препаратов, производных пиперидина.

Литература

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. От субстанции к лекарству: учебное пособие / Под ред. чл.-корр. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: изд-во НФаУ «Золотые страницы», 2005. – 1244 с.

3. Арыстанова Т.А., Ордабаева С.К. Стандартизация лекарственных средств: учебное пособие. – Алматы, 2002. – 98 с.

Контроль (вопросы):

1. Приведите названия лекарственных препаратов группы производных пиперидина на русском и латинском языках.

2. Опишите химическое строение лекарственных препаратов, производных пиперидина. Какими особенностями химической структуры объясняются их фармакологические свойства?

3. Какие химические реакции позволяют осуществлять контроль подлинности и чистоты лекарственных препаратов данной группы?

4. Какие химические реакции используют при количественном определении содержания данных препаратов в их лекарственных формах?

5. Как долго можно хранить препараты, производных пиперидина и каковы условия их хранения?

Дата добавления: 2015-05-09