РК по кредиту 8 – 3 часа

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ДЛЯ САМОСТОЯТЕЛЬНОЙ РАБОТЫ СТУДЕНТОВ (СРС)

Тема 1 – История получения и применения сульфаниламидов и их роль в развитии целенаправленного синтеза лекарственных веществ

Цель: целенаправленный синтез лекарственных веществ и ее отражение в истории получения сульфаниламидов

Задания:

1. Теория конкурентного антагонизма.

2. Источники получения лекарственных средств.

3. Основные направления создания новых лекарственных веществ.

4. Получение лекарственных веществ на основе применения целенаправленного синтеза.

Форма выполнения: реферативная работа по заданиямтемы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 2 неделя

Критерии оценки: 3 ч ´0,2 б. = 0,6 баллов (0,2 балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

Контроль (вопросы):

1. В чем заключается механизм противомикробного действия сульфаниламидных препаратов?

2. Представьте общую схему получения амидов сульфокислот?

3. Назовите синтетические способы получения сульфаниламидных препаратов.

4. В чем заключается значение сульфаниламидов для развития химиотерапии?

5. Что является предметом изучения сульфаниламидных препаратов?

Тема 2 – Применение общих химических и физических закономерностей в формировании требований к качеству лекарственных веществ и в выборе методов анализа, исходя из структуры гетероциклической системы

Цель: применение общих принципов в определении качества лекарственных веществ

Задания:

1. Перспективы применения физико-химических методов в фармацевтическом анализе.

2. Физические методы установления подлинности лекарственных средств.

3. Химические методы установления.

4. Физико-химические методы установления химической структуры.

5. Установление физических свойств и элементного состава.

Форма выполнения: рефераты по заданиям представленной темы

Критерии выполнения: работа с литературой по вопросам темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 3 неделя

Критерии оценки: 3 ч ´0,2 б. = 0,6 баллов (0,2 балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие константы являются характеристикой индивидуальных веществ гетероциклического ряда?

2. Какие методы используются для структурных исследований лекарственных веществ гетероциклического ряда?

3. Какими эмпирически установленными правилами пользуются при использовании ИК-спектров для структурных исследований?

4. Какую информацию можно получить о структуре веществ полициклического строения с использованием химических методов?

5. Какие принципы определяют выбор методов анализа, исходя из структуры гетероциклической системы?

Тема 3 – Общие способы синтеза производных тропана и его аналогов как сложных эфиров азотсодержащих спиртов и замещенных карбоновых кислот. Требования к чистоте, связанные с методами получения лекарственных средств

Цель: введение в систематизацию сведений по общим способам синтеза производных тропана

Задания:

1. Получение синтетических аналогов тропановых алкалоидов по общей схеме синтеза сложных эфиров.

2. Контроль содержания примесей исходных продуктов синтеза.

3. Контроль содержания в синтезированных лекарственных препаратах примесей посторонних алкалоидов.

4. Подробные сведения по общим методам синтеза.

5. Технологические аспекты получения тропановых аналогов, как сложных эфиров азотсодержащих спиртов и замещенных карбоновых кислот.

Форма выполнения: рефераты по заданиям темы

Критерии выполнения: работа с литературой по всем вопросам заданий и подготовка реферата

Сроки сдачи: 4 неделя

Критерии оценки: 3 ч ´0,2 б. = 0,6 баллов (0,2 балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1.Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

Контроль (вопросы):

1. Какие физические константы измеряют при идентификации лекарственных веществ? В каких единицах они измеряются?

2. Поясните методику определения вязкости.

3. Как определяют температуру плавления лекарственного вещества?

4. Как определяют относительную плотность?

5. Для каких лекарственных веществ применяют показатель «удельное оптическое вращение»?

6. Как называется метод, с помощью которого можно определить показатель преломления?

Тема 4 – Производные хинуклидина: ацеклидин, оксилидин, фенкарол. Требования к качеству и методы анализа

Цель: общее представление о производных хинуклидина, как потенциально важных в химическом отношении соединений

Задания:

1. Общая характеристика производных хинуклидина.

2. Синтез оригинальных отечественных препаратов, производных хинуклидина: ацеклидина, оксилидина, фенкарола.

3. Общие и частные методы анализа.

4. Количественная оценка содержания действующих веществ в лекарственных препаратах производных хинуклидина.

5. Систематизация фармакопейных требований к оценке качества лекарственных препаратов.

Форма выполнения: рефераты по заданиям темы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 5 неделя

Критерии оценки: 3 ч ´0,2 б. = 0,6 баллов (0,2 балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Государственная фармакопея Республики Казахстан, т. 1. – Астана: Жибек жолы, 2008. – 592 с.

2. Государственная фармакопея СССР, X издание. – М.: Медицина, 1968.

3. Государственная фармакопея СССР, XI издание. – М.: Медицина, 1987.

Контроль (вопросы):

1. Как осуществляется синтез отечественных лекарственных препаратов?

2. При каких условиях проводят неводное титрование препаратов хинуклидинового ряда?

3. Напишите химизм реакции образования гидроксамовых кислот на хинуклидиновые производные?

4. Опишите возможности экстракционно-фотометрического определения для лекарственных препаратов производных хинуклидина?

5. Как определяются органические примеси в фенкароле?

6. Какую позицию занимает фенкарол в ряду противогистаминных лекарственных препаратов?

Тема 5 – Спектральные методы анализа лекарственных средств изоаллоксазиновых и птериновых витаминов

Цель: ознакомление с возможностями спектральных методов в анализе лекарственных средств изоаллоксазиновых и птериновых витаминов

Задания:

1. Методы, основанные на поглощении излучения (абсорбционные методы).

2. Спектрофотометрические методы определения изоаллоксазиновых витаминов.

3. Спектрофотометрия в УФ- и видимой областях спектра в анализе птериновых витаминов.

Форма выполнения: рефераты по заданиям темы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 6 неделя

Критерии оценки: 3 ч ´0,2 б. = 0,6 баллов (0,2 балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс, 2008. – 616 с.

2. Государственная фармакопея Республики Казахстан, т. 1. – Астана: Жибек жолы, 2008. – 592 с.

3. Государственная фармакопея СССР, X издание. – М.: Медицина, 1968.

4. Государственная фармакопея СССР, XI издание. – М.: Медицина, 1987.

Контроль (вопросы):

1. Какую информацию выдают УФ-спектры в сравнении с ИК-спектрами?

2. Как можно представить ИК-спектр в диапазоне частот 3600-400 см^-1?

3. Какая роль отводится хромофорам и ауксохромам в спектрофотометрических методах?

4. Опишите возможности УФ-спектрофотометрии и ИК-спектроскопии в анализе птериновых и изоаллоксазиновых производных?

5. Какое значение имеет максимум и интенсивность светопоглощения в УФ-спектрах органических соединениях производных птерина и изоаллоксазина?

6. Какие факторы оказывают влияние на характер поглощения в ИК-области спектра?

Тема – Производные пиперазина (часа)

Цель: Освоение способов оценки качества фармакопейного препарата циннаризина.

Задания:

1. Особенности химической структуры лекарственных препаратов, производных пиперазина.

2. Требования к качеству, общие и частные методы анализа.

3. Хранение. Применение в медицине.

Форма выполнения: рефераты по заданиямтемы.

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата.

Сроки сдачи: 2 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Материалы из Интернета.

Контроль (вопросы):

1. Какие лекарственные препараты относятся к группе производных пиперазина?

2. Какой способ получения данных препаратов является наиболее применимым на практике?

3. Опишите физические и химические свойства циннаризина.

4. Какой метод используют для установления посторонних примесей в циннаризине?

5. В каких условиях хранят данный препарат?

Тема – Исследования в области синтеза холинолитиков – аналогов атропина: тропацин, апрофен, тропафен (часа)

Цель: знакомство с направлениями исследований в области синтеза аналогов атропина и способами оценки их качества.

Задания:

a. Связь строения с биологической активностью тропацина, апрофена и тропафена.

b. Требования к качеству и методы анализа.

c. Требования к чистоте, связанные с методами получения.

d. Условия хранения и обращения при работе.

Форма выполнения: работа в группах - рефераты по заданиямтемы.

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата.

Сроки сдачи: 5 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Материалы из Интернета.

Контроль (вопросы):

1. Какие аналоги атропина вы знаете?

2. Объясните взаимосвязь между строением аналогов атропина и их биологической активностью.

3. Какие химические реакции используют при определении подлинности указанных лекарственных препаратов?

4. Какими методами можно установить количественное содержание препаратов: тропацина, апрофена и тропафена?

5. Какие лекарственные формы указанных выше препаратов вам известны?

Тема – Производные хинуклидина: ацеклидин, оксилидин, фенкарол (часа)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями строения и методами оценки качества лекарственных препаратов, производных хинуклидина.

Задания:

1. Особенности химического строения препаратов, производных хинукледина, и их взаимосвязь с фармакологической активностью.

2. Способы получения и физические свойства препаратов ацеклидина, оксилидина, фенкарола.

3. Химические реакции, лежащие в основе установления подлинности ацеклидина, оксилидина и фенкарола.

4. Методы количественного анализа.

5. Условия хранения и сроки годности.

Форма выполнения: рефераты по заданиямтемы.

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата.

Сроки сдачи: 7 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. От субстанции к лекарству / Под ред. член-кор. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2005. – 1244 с.

2. Материалы из Интернета.

Контроль (вопросы):

1. Напишите химические структуры препаратов, производных хинуклидина, и поясните зависимость их биологических свойств от особенностей химического строения.

2. Укажите отличия в физических свойствах ацеклидина, оксилидина и фенкарола.

3. Какие химические свойства лежат в основе установления подлинности указанных выше лекарственных препаратов?

4. Приведите способы получения препаратов, производных хинуклидина.

5. Перечислите методы количественного анализа ацеклидина, оксилидина и фенкарола.

Тема – Производные хиназолина (часа)

Цель: Освоение особенностей химического строения, физико-химических свойств и способов оценки качества препаратов, производных хиназолина.

Задания:

1. Химическое строение препаратов, производных хиназолина, и его взаимосвязь с их фармакологическим действием.

2. Способы получения и физико-химические свойства празозина.

3. Качественная и количественная идентификация празозина.

4. Стабильность и условия хранения.

Форма выполнения: рефераты по заданиямтемы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 9 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. От субстанции к лекарству / Под ред. член-кор. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2005. – 1244 с.

3. Материалы из Интернета.

Контроль (вопросы):

1. Какие гетероциклические системы входят в структуру празозина?

2. Опишите свойства празозина.

3. Каково фармакологическое действие оказывает празозин?

4. Как устанавливают подлинность празозина?

5. Приведите методы количественного определения содержания празозина в лекарственных формах.

Тема – Производные барбитуровой кислоты (часа)

Цель: Освоение особенностей химического строения, физико-химических свойств и способов оценки качества препаратов, производных барбитурой кислоты.

Задания:

1. Химическое строение и его взаимосвязь с биологической активностью препаратов, производных барбитуровой кислоты.

2. Общие методы синтеза производных барбитуровой кислоты.

3. Требования к чистоте лекарственных средств, определение специфических примесей.

4. Условия хранения и сроки годности.

Форма выполнения: рефераты по заданиямтемы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 11 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

4. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

5. Фармацевтическая химия / Под ред. академика РАМН А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

6. От субстанции к лекарству / Под ред. Член-кор. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2005. – 1244 с.

Контроль (вопросы):

1. Дайте обоснование различной растворимости барбитала, фенобарбитала, бензонала, барбитатала натрия, гексенела?

2. Приведите уравнения химических реакций, подтверждающих принадлежность лекарственных веществ группы барбитуратов к циклическим уреидам.

3. Объясните возможность взаимодействия натриевых солей барбитуровой кислоты с раствором кислоты хлороводородной. Приведите примеры использования этой реакции в анализе лекарственных веществ.

4. По какой реакции можно открыть остаток кислоты бензойной в бензонале?

5. На наличие каких примесей проверяют чистоту барбитала и фенобарбитала?

Тема – Производные гуанина (часа)

Цель: Освоение особенностей химического строения, физико-химических свойств и способов оценки качества препаратов, производных ганина.

Задания:

1. Особенности химического строения препаратов, производных гуанина, и их связь с фармакологическими свойствами.

2. Физико-химические свойства ацикловира (зовиракса) ганцикловира (цимевена).

3. Требования к качеству и методы анализа производных гуанина.

4. Применение в медицинской практике.

Форма выполнения: рефераты по заданиямтемы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 13 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. От субстанции к лекарству / Под ред. член-кор. НАН Украины В.П. Черных. – Харьков: Изд-во НФаУ: Золотые страницы, 2005. – 1244 с.

3. Материалы из Интернета.

Контроль (вопросы):

1. В каком природном сырье содержится гуанин?

2. В виде каких таутомерных форм может существовать молекула гуанина?

3. Назовите сходные и отличительные черты химического строения ацикловира и ганцикловира.

4. Напишите реакции, лежащие в основе синтеза ацикловира.

5. Какой физико-химический метод используют для количественного определения ацикловира? Поясните его суть.

Тема – Характеристика УФ и ИК спектров бензодиазепинов в зависимости от рН среды, использование их в анализе лекарственных средств (часа)

Цель: ознакомление обучающихся с особенностями УФ и ИК спектров лекарственных препаратов, производных бензодиазепинов, и их использованием при качественной идентификации лекарственных средств данной группы.

Задания:

1. Условия и методика регистрации УФ и ИК спектров препаратов, производных бензодиазепина, в зависимости от рН среды.

2. Характеристические функциональные группы в молекулах производных бензодиазепинов, позволяющие идентифицировать поглощение в УФ и ИК областях спектра.

3. Методика качественной идентификации по ИК спектрам производных диазепинов.

4. Методика количественного определения карбамазепина методом УФ спектрофотометрии.

Форма выполнения: рефераты по заданиямтемы

Критерии выполнения: работа с литературой по заданиям темы и подготовка реферата

Сроки сдачи: 15 неделя

Критерии оценки: ч ´ б. = баллов (балла – максимально за 1 час СРС)

Литература:

1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 2-е изд. – М.: МЕДпресс-информ, 2008. – 616 с.

2. Фармацевтическая химия / Под ред. академика РАМН А.П. Арзамасцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. – 640 с.

3. Материалы из Интернета.

Контроль (вопросы):

1. Напишите структурную формулу карбамазепина и укажите какие функциональные группы могут давать поглощение в УФ и ИК областях спектра.

2. Как меняется положение основных полос поглощения в УФ и ИК спектрах карбамазепина в зависимости от рН среды?

3. Опишите методику установления подлинности карбамазепина по его ИК спектру.

4. Как проводят количественное определение содержания карбамазепина методом УФ спектрофотометрии?

Дата добавления: 2015-05-09