Местноанестезирующие средства

Афферентной иннервации

Лекарственные средства, понижающие активность

НА АФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ

Афферентная иннервация передает информацию от периферических рецепторов в ЦНС.

Классификация:

I. Лекарственные средства, понижающие активность афферентной иннервации:

1. Местные анестетики: кокаин, дикаин (тетракаин), прокаин (новокаин), лидокаин (ксикаин), тримекаин (месокаин), пиромекаин, ропивакаин, прилокаин, бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин), бензокаин (анестезин).

2. Вяжущие средства: танин, отвар коры дуба, соли металлов (алюминия, магния, висмута и др.).

3. Обволакивающие средства: слизи растений (семян льна), слизь из крахмала, альмагель, фосфалюгель, сукралфат.

4. Адсорбирующие средства: уголь активированный, тальк, полифепан.

II. Лекарственные средства, повышающие активность афферентной иннервации:

1. Раздражающие средства: горчичники, ментол, раствор аммиака, масло терпентинное очищенное (скипидар), камфорный спирт, перцовый пластырь, эвкалипт, бальзам «золотая звезда».

2. Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия.

3. Горечи, слабительные, желчегонные средства рефлекторного действия.

Местноанестезирующими средствами называют вещества, которые временно угнетают возбудимость нервных окончаний и проводимость по чувствительным нервным волокнам, что приводит к потере чувствительности, в первую очередь, болевой, затем температурной, вкусовой, тактильной. Это зависит от наличия и толщины миелиновой оболочки, препятствующей проникновению местного анестетика к нервному волокну. Наиболее чувствительны к местным анестетикам безмиелиновые волокна, а толстые миелиновые (тактильная чувствительность) — наименее.

Впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина и рекомендовал использовать его в практической медицине для местного обезболивания в 1879 году В.К. Анреп. Кокаин является алкалоидом листьев кустарника (Erithroxylon coca), произрастающего в Южной Америке. Он впервые был использован для поверхностной анестезии великим хирургом-офтальмологом Колером в 1884 году. Однако кокаин обладает сильной токсичностью, стимулирует ЦНС, вызывает развитие зависимости и аллергические реакции, что не позволяет его использование в виде инъекций. Созданные в последующем его производные новокаин и мезокаин лишены недостатков кокаина, и их можно использовать с помощью инъекций, что позволило создать методику местной анестезии.

Молекулы большинства анестетиков содержат три основных фрагмента:

¾ ароматическое кольцо;

¾ промежуточную цепочку;

¾ аминогруппу.

Ароматическая структура определяет липофильность молекулы местного анестетика, промежуточная цепочка, содержащая эфирную или амидную связь, определяет стойкость и длительность эффекта, а аминогруппа определяет возможность молекулы образовывать соли с кислотами, следовательно, способность растворяться в воде (их основания в воде нерастворимы).

Классификация:

По химическому строению местные анестетики делятся на:

1. Эфиры.

2. Амиды.

К эфирам относятся:

¾ прокаин (новокаин);

¾ бензокаин (анестезин);

¾ дикаин (тетракаин);

¾ кокаин.

Эти вещества гидролизуются эстеразами плазмы крови, поэтому действуют более кратковременно и у них выше аллергический потенциал.

К амидам относятся:

¾ лидокаин (ксилокаин);

¾ тримекаин;

¾ пиромекаин;

¾ бупивакаин (маркаин);

¾ артикаин (ультракаин);

¾ прилокаин;

¾ ропивакаин.

Они подвергаются микросомальному метаболизму в печени. Скорость метаболизма различается между разными препаратами (в порядке убывания: прилокаин > лидокаин > бупивакаин). Амидные анестетики метаболизируются в печени значительно медленнее, что создает возможность кумуляции и развития побочных и токсических эффектов.

Дата добавления: 2015-06-26