Неселективные ингибиторы циклооксигеназ

Болеутоляющее связано с нарушением синтеза простагландинов, вызывающих гиперальгезию (повышающих реакцию ноци­цепторов на медиаторы воспаления и механические раздражения). Угнетение синтеза простагландинов исключает гиперальгезию, по­вышая порог болевой чувствительности. Особенно выражена анальгезия на фоне воспаления. Угнетение синтеза простагландинов в центральной нервной системе нарушает афферентацию боли без влияния на её психоэмоциональную оценку.

Противовоспалительное действие также связано с угнетением синтеза простагландинов Е₂, F_2a, Ь- Снижается высвобождение брадикинина, гистамина и других медиаторов воспаления, раздражающих ноцицепторы (снижение болевой реакции). Уменьшается отёк и инфильтрация тканей, и снижается механическое сдавление ноцицепторов.

Жаропонижающее действие вызвано увеличением теплоотдачи. Это связано с угнетением синтеза простагландина Е, и сни­жением его пирогенного действия на центр терморегуляции в гипоталямусе.

Из салицилатов чаще используют АСПИРИН (см. анальгетики-антипиретики). Могут быть диспепсии (тошнота, боли в эпига- стрии, анорексия), звон в ушах, снижение слуха, аллергизация. Диспептические явления вызываются нарушением синтеза проста­гландинов в слизистой оболочке пищеварительного тракта, что ведёт ухудшению регенерации слизистых оболочек, к геморрагиям и изъязвлениям. Частые тошнота и рвота вызваны влиянием салицилатов на хеморецепторы пусковых зон рвотного центра. Привыка­ния и лекарственной зависимости салицилаты не вызывают.

ДИФЛУНИСАЛ (альгобид), производное салициловой кислоты, применяют для обезболивания ревматоидного артрита, остео- артрита; при болезненных дисменореях.

Diflunisal, табл. по 0,25 и по 0,5

При отравлении салицилатами нарушается функция центральной нервной системы - мигрень, звон в ушах, расстройство зрения, психики, возбуждение центра дыхания. Может быть гипокалиемия и дегидратация тканей, что ведёт к повышению уровня Na⁺B крови. Повышается температура тела. Со стороны пищеварительного тракта - боли в эпигастрии, рвота, понос, кровотечения из желудка. Нарушается кислотно-основное состояние (респираторный алкалоз или метаболический ацидоз). Помощь: промывание же­лудка и солевые слабительные; восстановление кислотно-основного, электролитного и водного равновесия. При ацидозе вводят в ве­ну 2% раствор натрия гидрокарбоната (детям) и 4% - взрослым. Гипокалиемию парируют 4% раствором калия хлорида (в вену); де­гидратацию - введением жидкости. Для ускорения выведения салицилатов применяют фуросемид с раствором натрия гидрокарбона­та. При гипертермии больного охлаждают.

Из производных пиразолона назначают бутадион, кебузон и клофезон (анальгин и антипирин - см. выше). Анальгетическое действие сильнее у анальгина, противовоспалительное - у бутадиона, кебузона и клофезона.

БУТАДИОН (фенилбутазон) применяют при неспецифическом инфекционном полиартрите, ревматоидном полиартрите, псо- риатических артритах, флебитах и тромбофлебитах. Быстро уменьшает боль и воспалительную реакцию. Действует длительно. Т'/₂ - от 18 до 21 часа. Увеличивает выделение почками мочевой кислоты, поэтому назначается при подагре. Наружно в форме мази назна­чают при солнечных ожогах, растяжении мышц и сухожилий, укусах насекомых, поверхностном тромбофлебите, геморрое, синови- тах, тендовагинитах. Побочные эффекты вызывает в половине случаев применения: диспепсии (см. салицилаты), отёки из-за наруше­ния функции почек, гематурия, агранулоцитоз вплоть до апластической анемии, тяжёлая дисфункция печени, эрозивно-язвенные по­ражения пищеварительного тракта, невриты, аллергические реакции.

Противопоказан при гиперчувствительности, язвенной болезни желудка, заболеваниях крови, недостаточности сердца, забо­леваниях зрительного нерва, беременности.

КЕБУЗОН - средство со слабым обезболивающим действием. Способствует выведению мочевой кислоты из организма. Показания, побочные эффекты и противопоказания как у бутадиона.

КЛОФЕЗОН является соединением фенилбутазона и клофексамида. Свойства подобны таковым бутадиона, но действует дольше.

Phenylbutazone, табл. по 0,03; для детей по 0,05; мазь 5%, 0,15

МЕФЕНАМОВАЯ (понстан, понстел), НИФЛУМОВАЯ (доналгин, нифлугель), ТОЛФЕНАМОВАЯ (клотам) и ФЛУФЕНА- МОВАЯ (опирин) кислоты - группа антраниловой кислоты. Выраженные противовоспалительные, обезболивающие и жаропони­жающие свойства. По противовоспалительной и анальгезирующей активности превосходят салицилаты; по жаропонижающей - рав­ноценны. Показания: инфекции уха, горла, носа; остеоартроз, ревматоидный артрит, подагрический артрит, экстракция зуба, пара­метрит, аднексит, поверхностный тромбофлебит. Нифлумовая кислота эффективнее и безопаснее по сравнению с другими препара­тами группы. Мефенамин-натрий - натриевая соль мефенамовой кислоты - применяется местно при язвенных поражениях полости рта и дистрофически-воспалительной; форме парадонтоза. Оказывает местное противовоспалительное и обезболивающее действие, антитрихомонадное и стимулирует эпителизацию повреждённой слизистой оболочки.

Acidum mephenamicum, табл. по 0,25; 0,35 и по 0,5

Acidum nifluminicum, табл. по 0,25; Niflugel - гель для втирания

Дата добавления: 2015-06-26