Правила введения лекарственных веществ в основу

1.Если количество вещества, нерастворимого в основе, составляет до 5% по отношению к массе мази, то его растирают с родственной основе жидкостью (вазелиновое или растительное масло, вода), а затем добавляют мазевую основу.

2.Если количество труднорастворимого вещества составляет более 5% по отношению к массе мази, то вещество растирают с частью расплавленной основы, а затем добавляют остатки основы.

3.Вещества, растворимые в воде, растворяют в минимальном количестве воды, а затем частями добавляют мазевую основу, энергично перемешивая пестиком до однородного состояния.

4.Сплавляют компоненты основы на водяной бане или под лампой инфракрасного излучения. Сплавление начинают с тугоплавких компонентов, добавляя компоненты в порядке снижения их t⁰ плавления.

5.Вязкие, пахучие, красящие вещества добавляют к готовой мази в последнюю очередь.

Стандартизация мазей. Мазь стандартизируют по содержанию лекарственных веществ, значению рН и степени дисперсности.

Хранят мазь в прохладном, защищенном от света месте. Мазь, приготовленную в аптеке, хранят не более 10 суток.

Технология приготовления СУППОЗИТОРИЕВ

Классификация и общая характеристика

Суппозитории – твердые при комнатной t⁰ и расплавляющиеся или растворяющиеся при t⁰ тела, дозированные лекарственные формы. Применяются для введения в полости тела.

Различают суппозитории ректальные (свечи), вагинальные и палочки. Ректальные имеют форму цилиндра или конуса с максимальным диаметром 1,5-2 см. Вагинальные могут быть сферическими, овальной до 6 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом диаметром не более 1 см, массой от 0,5 до 1 г.

Ректальные суппозитории предназначены для оказания как общего, так и местного действия, вагинальные – в основном местного, палочки – только местного действия.

К суппозиториям предъявляют следующие требования:

1.Должны иметь определенную форму, массу и размер.

2.Должны быть однородны. На продольном срезе не должно быть вкраплений. Допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

3.Суппозитории должны иметь достаточную твердость, позволяющую преодолеть сопротивление тканей и сфинктеров.

4.Суппозитории, изготавливаемые на липофильных основах, должны расплавляться, а на гидрофильных – растворяться при t⁰ тела, иначе не будет достигнут терапевтический эффект. Жидкость, получившаяся в результате расплавления или растворения суппозиториев, должна самопроизвольно растекаться по слизистой. Это обеспечивает тесный контакт лекарственных веществ с тканями и ускоряет их всасывание или проявление местного действия.

5.Суппозитории должны легко отдавать лекарственные вещества, если от них не ожидается пролонгированного действия; не должны обладать раздражающим действием, должны хорошо сохраняться, быть устойчивыми к воздействию факторов внешней среды.

Вспомогательные вещества в производстве суппозиториев

В качестве вспомогательных веществ суппозитории содержат формообразующие компоненты (основы), а также эмульгаторы и антиоксиданты. Суппозиторные основы классифицируют на 3 группы: липофильные, гидрофильные, дифильные.

Липофильные основы. При введении в организм обладают способностью расплавляться при t⁰ тела. Это наиболее распространенная группа. Достоинства: они имеют нужную консистенцию, хорошо воспринимают и сравнительно быстро высвобождают лекарственные вещества, не обладая раздражающим действием. К недостаткам следует отнести их химическую нестабильность, а также неспособность поглощать в достаточном количестве водные растворы лекарственных веществ. К липофильным основам относится масло какао – это растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. При комнатной t⁰ масло представляет собой куски светло-желтого цвета со слабым ароматным запахом какао и приятным вкусом. При t=30-34⁰С быстро превращается в прозрачную жидкость. Масло какао может быть использовано при изготовлении суппозиториев методом ручного формирования, розлива в формы и прессования. Масло какао является наиболее оптимальной основой, но в связи с тем, что это импортный и дорогостоящий продукт, его часто заменяют другими основами.

Гидрофильные основы. Суппозитории, изготовленные на гидрофильных основах, способны растворяться или набухать в секретах слизистых оболочек. Их используют для производства суппозиториев только методом розлива в формы. В качестве гидрофильных основ применяют мыльно-глицериновые основы (их чаще используют для производства ректальных суппозиториев) и желатиноглицериновые основы (их используют для производства вагинальных суппозиториев). Преимуществом гидрофильных основ является растворимость в секретах слизистых оболочек, способность полностью отдавать лекарственные вещества, стойкость при хранении, устойчивость к микробной контаминации и достаточная твердость. К недостаткам следует отнести раздражающее действие на слизистую оболочку прямой кишки за счет обезвоживающего эффекта и длительность растворения в пределах 30-40 минут.

Дифильные основы. Суппозитории, изготовленные на основах этой группы, обладают способностью расплавляться при t⁰ тела и растворяться в секретах слизистых оболочек. Основы этой группы представляют собой сплавы липофильных и гидрофильных основ.

Методы получения суппозиториев

Суппозитории могут быть изготовлены в настоящее время тремя способами:

1.Метод ручного формирования или выкатывания

2.Метод выливания в формы

3.Метод прессования

Метод выкатывания применим только в аптечных условиях при наличии пластичной основы. Сущность метода заключается в получении пластичной суппозиторной массы, формировании бруска, его дозировании и выкатывании суппозиториев. Все операции осуществляются вручную.

Метод выливания. Сущность метода заключается в выливании расплавленной суппозиторной массы при t⁰, близкой к t⁰ застывнаия, в специальные формы.

Метод прессования. Получение суппозиториев этим методом осуществляется двумя путями:

1)Из тестообразной пластичной массы на специальном прессе, который работает по принципу шприца.

2)Из масс, обладающих хорошей сыпучестью и прессуемостью, на прессе таблеточного типа.

Качество изготовленных суппозиториев оценивают по показателям: однородность, цвет, запах, отсутствие механических включений, размер и форма.

Срок хранения суппозиториев, изготовленных в аптеках. не должен превышать 10 суток.

Технологяи приготовления ПИЛЮЛЬ

Общая характеристика

Пилюли – дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления в виде шариков, приготовленных из однородной пластичной массы. При высыхании пилюли превращаются в твердые шарики. Масса пилюль варьирует от 0,1 до 0,5 г. Пилюли массой более 0,5 г называются болюсы.

Пилюли как лекарственная форма обладают рядом свойственных только им положительных сторон:

1.Пилюли, как и таблетки, являются дозированной лекарственной формой, что дает возможность назначать в пилюлях ядовитые и сильнодействующие вещества.

2.Пилюли удобны для приема. Круглая и ослизняющаяся во рту пилюля проглатывается значительно легче, чем таблетка равной массы.

3.Медленно распадаясь в ЖКТ, пилюля оказывает пролонгированное действие. При этом не создается высоких концентраций лекарственных веществ на единицу поверхности слизистой, что дает возможность назначать в пилюлях вещества, обладающие местным и раздражающим действием.

При изготовлении пилюль в аптеке особое внимание уделяется вспомогательным веществам. В большинстве случаев фармацевт подбирает их самостоятельно. Подбором вспомогательных веществ достигаются основные качества пилюльной массы – это пластичность и способность приготовленных из нее пилюль распадаться в ЖКТ. Исходя из роли, которую выполняют различные вспомогательные вещества при получении пилюльных масс, их можно условно разделить на три группы:

1)Растворители и жидкие компоненты, поддерживающие необходимую влажность пилюль: вода, глицерин, сахарный сироп, мед.

2)Вещества, связывающие эмульгирующие жидкости, склеивающие гидрофобные твердые частицы: мука, растительные экстракты.

3)Вещества, уплотняющие массу до пластического состояния: крахмал, белая глина и др.

Технология изготовления пилюль

В аптечной практике пилюли получают выкатыванием, т.е. способом ручного формирования. Данный технологический процесс имеет следующие стадии:

1)Подготовка лекарственных и вспомогательных веществ. Она сводится к измельчению порошкообразных веществ и изготовлению смесей вспомогательных веществ.

2)Изготовление пилюльной массы. Изготовление проводят в ступке, тщательно перемешивая вспомогательные и лекарственные вещества таким образом, чтобы образовалась густая пластичная масса, легко отстающая от стенок ступки.

3)Дозирование пилюльной массы. Из пилюльной массы на стекле с помощью дощечки выкатывают ровный стержень. Пилюльный стержень помещают в пилюльную машинку и разделяют на требуемое количество одинаковых по размеру частей.

4)Формирование и отделка пилюль. Полученные части раскатывают дощечкой, придавая им правильную форму с ровной гладкой поверхностью.

5)Обсыпка пилюль или покрытие их оболочкой. Для того, чтобы пилюли не слипались при хранении, их обсыпают крахмалом, сахарной пудрой, а если пилюли с окислителями – белой глиной. Иногда пилюли покрывают оболочкой для того, чтобы скрыть неприятный вкус, запах или для того, чтобы пилюли растворялись не в желудке, а в кишечнике.

6)Упаковка и оформление пилюль. Приготовленные пилюли упаковывают в стеклянные или пластмассовые банки или картонные коробки.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Общая характеристика жидких лекарственных форм

Жидкие лекарственные формы представляют собой препараты, получаемые смешиванием или растворением действующих лекарственных веществ в растворителе, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала (отвары и настои).

Жидкие лекарственные формы занимают основное место в рецептуре аптек. Это связано с рядом преимуществ по сравнению с другими лекарственными формами:

1. Высокая биодоступность, т.е. быстрое всасывание и быстрое наступление терапевтического эффекта. Это можно объяснить малыми размерами частиц действующего вещества.

2. Простота и удобство применения.

3. Уменьшение раздражающего действия лекарственных средств на слизистую оболочку ЖКТ.

4. Возможность маскировки неприятного вкуса и запаха.

5. Простота изготовления.

Главными недостатками жидких лекарственных форм являются:

1. Нестабильность, т.е. растворы больше подвергаются процессам гидролиза и окисления.

2. Растворы быстрее подвергаются микробной порче, поэтому у жидких лекарственных форм, приготовленных в аптеке, малый срок хранения – не более 3 суток

Классификация жидких лекарственных форм

1. По способу приготовления:

- для внутреннего применения (микстуры, капли)

- для наружного применения (втирания, примочки, капли)

- инъекционные (истинные растворы)

2. По типу дисперсионных систем

- истинные растворы – размеры частиц» 1 нм

- коллоидные растворы – размеры частиц 1-100 нм

- суспензии – их дисперсионной фазой являются частицы твердых веществ с размерами от 0,1 до 50 мкм

- эмульсии – в них дисперсионной фазой являются частички жидкости размерами от 1 до 150 мкм

- комбинированные системы – настои, отвары, слизи; они имеют различные по размеру частицы дисперсионной фазы.

3. По типу дисперсионной среды (по типу растворителя)

- водные растворы

- неводные растворы (спиртовые, масляные, глицериновые и т.д.)

4. По способу приготовления

- Растворы, приготавливаемые массово-объемным способом. К этой группе относятся водные и водно-спиртовые растворы твердых лекарственных веществ. При приготовлении таких растворов действующие вещества берут по массе, а растворитель – по объему.

- Растворы, приготавливаемые по объему. Таким образом поступают при смешивании нескольких жидкостей.

- Растворы, приготавливаемые по массе. Так готовят растворы лекарственных веществ в вязких растворителях.

Растворители, применяемые в технологии жидких лекарственных форм

Растворители – это химические соединения или смеси, способные растворять различные вещества.

К растворителям предъявляют следующие требования:

1) Высокая растворяющая способность

2) Биологическая безвредность

3) Химическая и фармакологическая инертность

4) Отсутствие неприятного вкуса и запаха

Классификация растворителей

Растворители делятся на два вида – органические и неорганические.

Неорганические растворители:

Вода очищенная. В настоящее время наиболее распространенный способ очистки – дистилляция, или перегонка.

Органические растворители:

Спирт этиловый. К его положительным качествам можно отнести: 1) бактерицидное действие; 2) спиртовые растворы лекарственных веществ более устойчивы по сравнению с водными. Отрицательное качество – спирт легко воспламеняется, коагулирует (способствует свертыванию) белки, ферменты, слизи; не индифферентен по отношению к организму.

Глицерин. Применяют раствор глицерина, содержащий 15 % воды. По растворяющей способности подобен воде очищенной.

Масла растительные. Их недостатком является то, что они прогоркают (окисляются) и несут негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ.

Димексид – является хорошим растворителем. Быстро проводит через неповрежденную кожу лекарственные вещества, обладает обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действием и антимикробной активностью.

Растворимость лекарственных веществ

Растворимость – это способность вещества растворяться в различных растворителях. Растворимость зависит от физико-химических свойств растворяемых веществ и от растворяющей способности растворителя.

Для обозначения растворимости приняты условные термины, подразумевающие определенное количество растворителя в мл, необходимое для растворения 1 г лекарственного вещества:

1. Очень легко растворим – для растворения 1 г лекарственного вещества требуется до 1 мл воды

2. Легко растворим – от 1 до 10 мл воды

3. Растворим – 10-30 мл

4. Умеренно растворим – 30-100 мл

5. Мало растворим – 100-1000 мл

6. Очень мало растворим – 1000-10000 мл

7. Практически не растворим – более 10000 мл

Часто растворимость указывают в виде соотношения. Например, борная кислота растворяется в воде в соотношении 1:25. Это обозначает, что для растворения 1 г борной кислоты потребуется 25 мл воды.

Способы приготовления растворов

Водные и водно-спиртовые растворы порошкообразных лекарственных веществ готовят массово-объемным способом. Это означает, что лекарственные вещества берут по массе, а растворителя – столько, чтобы получить требуемый объем раствора.

Причем если концентрация приготавливаемого раствора менее 3 %, то отмеренное количество сухого препарата растворяют в отмеренном количестве растворителя. Например, для приготовления 100 мл 2 %-ного раствора натрия бромида берут 2 г сухого вещества и 100 мл воды.

Если концентрация раствора более 3 %, то сухое вещества будет увеличивать объем воды, поэтому для приготовления 100 мл 10 %-ного раствора натрия бромида берут 10 г сухого вещества, помещают в мерный цилиндр и доливают воды до 100 мл.

В идеале лекарственное вещество растворяют в меньшем количестве жидкости с последующим доведением до необходимого объема.

Для ускорения процесса растворения используют следующие приемы:

1) Измельчение лекарственных веществ;

2) Нагревание. Причем можно растворять в нагретой воде или растворять при нагревании – в этом случае возможна потеря жидкости за счет испарения, поэтому после охлаждения раствора проверяют его объем и при необходимости восполняют потерю.

3) Перемешивание приготавливаемого раствора.

Содержание лекарственных веществ в растворе характеризуется концентрацией. Её можно выражать несколькими способами:

1. В массово-объемных процентах. Проценты показывают, сколько лекарственных веществ в граммах содержится в 100 мл раствора.

2. В массово-объемных соотношениях, т.е. 1:5, 1:10 и т.д.

Жидкие лекарственные формы для внутреннего применения, которые дозируются ложками, называются микстуры. Объем столовой ложки равен 15 мл, десертной – 10 мл, чайной – 5 мл.

Концентрированные растворы лекарственных веществ

Концентраты – это заранее изготовленные растворы лекарственных веществ более высокой концентрации, чем та, в которой эти вещества выписывают в рецептах.

При изготовлении концентратов избегают концентраций, близких к насыщенным, т.к. при понижении температуры возможна кристаллизация лекарственных веществ. Концентраты в основном изготавливают из лекарственных веществ, растворы которых часто встречаются в рецептуре. Это позволяет ускорить процесс изготовления и отпуска лекарственных средств.

Готовят концентраты, как правило, массово-объемным способом. Расчет при приготовлении микстур из концентратов проводят по правилу креста. Например, имея 20 %-ный раствор натрия бромида, необходимо приготовить 5 %-ный раствор. Нужно взять 5 мл 20 %-ного раствора и долить 15 мл воды (соотношение 1:3).

Настои и отвары – это водные извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС). По физико-химической природе это комбинированные системы, сочетающие истинные, высокомолекулярные и коллоидные растворы. Сырьем являются высушенные части лекарственных растений.

Из рыхлого по гистологической структуре сырья, такого как трава, листья, цветки, плоды, готовят настои; из плотного (корна и корни) – отвары.

Факторы, влияющие на качество извлечения

Дата добавления: 2015-06-04