Фармакокинетические свойства фторхинолонов

Антимикробный спектр фторхинолонов.

Механизм действия фторхинолонов.

Назовите наиболее используемые в клинической практике фторхинолоны.

Принципиальное отличие структуры фторхинолонов от хинолонов, коренным образом изменившее их фармакологические свойства и антимикробное действие.

Показания к применению хинолонов.

Побочные эффекты фуразолидона.

1. Диспепсические явления: тошнота, рвота, снижается аппетит.

2. Аллергические реакции: экзантемы и энантемы.

1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (у взрослых в таких случаях лучше применять фторхинолоны)

2. Шигеллез у детей.

Фторхинолоны в отличие от хинолонов содержат:

а) в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл

б) в положении 6 - атом фтора

Благодаря этим особенностям фторхинолоны обладают более широким спектром действия, по активности в отношении ряда бактерий они превосходят налидиксовую кислоту в 10 - 20 раз.

а) хинолоны II поколения («грамотрицательные»): норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

б) хинолоны III поколения («респираторные»): левофлоксацин, спарфлоксацин.

в) хинолоны IV поколения («респираторные» + «антианаэробные»): моксифлоксацин

Ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальных клеток, который относится к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК ® гибель бактерий (бактерицидный эффект)

Также хинолоны влияют на:

а) РНК бактерий и синтез бактериальных белков

б) стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток

По сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр активности, включающий:

а) стафилококки (в том числе пенициллинорезистентный S. aureus (PRSA) и некоторые метициллинрезистентные штаммы S. aureus (MRSA)

б) грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis)

в) грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы)

г) грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы), P.aeruginosa.

д) некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы)

Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) активны против M.tuberculosis

1. Все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность не влияет.

2. Степень метаболизма в печени зависит от вида препарата

3. Фторхинолоны имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации во многих органах и тканях, проникают внутрь клеток

4. Выводятся преимущественно почками, частично с желчью.

Дата добавления: 2015-06-27