Кислота пипемидиевая (acidum pipemidiecum). 2-пиперазин-5-оксо-8 этил-5, 8-дигидро-пиридо (2, 3-d)-пиримидин-6-карбоновая кислота

Синонимы: Палин, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril, Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, Pipemidic acid, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, Uroval и др.

По химической структуре может рассматриваться как видоизмененная молекула кислоты налидиксовой.

Препарат обладает антибактериальной активностью. Активен в отношении Pseudomonas, что связывают с наличием в молекуле пиперазинового ядра.

В клинической практике кислота пипемидиевая особенно эффективна при острых и хронических инфекциях мочевых путей.

Женщинам при рецидивах инфекции рекомендуется одновременно с приемом внутрь, назначать по 1 влагалищной свече ежедневно в течение 7-10 дней.

При применении препарата возможны аллергические кожные реакции, тошнота, боль в области желудка, явления фотосенсибилизации.

Противопоказан при беременности. Осторожность следует соблюдать при почечной недостаточности. Дети, принимающие препарат, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Во время лечения рекомендуется поддерживать усиленный диурез.

ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum; Ciprofloxacine). 1. Циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота.

Выпускается в виде гидрохлорида и лактата.

Синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor и др.

По химической структуре наиболее близок к норфлоксацину, от которого отличается заменой этильной группы при атоме азота в положении 1 хинолинового ядра на циклопропильный радикал.

По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3 - 8 раз более активен, чем норфлоксацин.

Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения - около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 40 % выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.

Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис и другие гнойно-воспалительные процессы).

Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей, при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).

Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь, начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около ЗО мин). Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

При острой гонорее и неосложненном цистите у женщин назначают ципрофлоксацин внутрь

Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по О, 1 г 2 раза в день, в других случаях - по 0, 2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.

Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания см. Офлоксацин.

Как и другие препараты этой группы, ципрофлоксацин нельзя назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).

Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от тяжести заболевания).

ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum). 9-Фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н- пиридо/1, 2, 3-de/1, 4-бензоксазинкарбоновая кислота.

Синонимы: Таривид, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin.

По химической структуре является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с дополнительно <встроенным> метилзамещенным оксазиновым ядром.

Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.

Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдатся через ЗО - 60 мин; период полувыведения - около 6 - 7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75 - 90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20 - 24 ч.

Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.

Имеются данные об активности офлоксацина (таривида) в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.

Принимают таблетки таривида не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.

Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 - 3 дня или более. Обычно курс лечения 7 - 10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.

При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Не следует принимать офлоксацин одновременно с антацидными средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.

МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum). 1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. Синонимы: Гинальгин, Клион, Орвагил, Трихопол, Флагил, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, Metronidazole, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Vagimid, Zoacid и др.

Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях аэробных бактерий, а также грибов препарат неактивен.

Метронидазол хорошо всасывается при приеме внутрь, проникает в органы и ткани, проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, накапливается в печени. Период полувыведения 8 - 10 ч. Полностью выводится из организма через 1 - 2 сут после введения.

В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов (Метаболиты окpашивают мочу в кpасно-коpичневый цвет), частично выделяется с калом.

Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин. Общая продолжительность курса лечения 7 - 10 дней.

В большинстве случаев трихомонады исчезают у мужчин из уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища - на 2-е сутки. Для исключения возможности реинфекции, проводят одновременное лечение партнеров. При необходимости курс лечения повторяют через 4 - 6 нед.

Метронидазол назначают при лямблиозе и амебиазе. Лечение амебиаза обычно продолжается 10 дней.

Имеются данные об успешном применении метронидазола при лечении кожного лейшманиоза. Препарат назначают в течение 7 дней.

Применяют также метронидазол при остром язвенном гингивите.

Имеются также отдельные данные об эффективности метронидазола при лечении больных язвенной болезнью желудка. При применении препарата (по 0, 25 г 3 раза в день в течение 2 - 3 мес) на фоне обычной противоязвенной диеты наблюдается ускорение рубцевания язвенных дефектов, удлинение сроков ремиссии язвенной болезни.

Отмечена также эффективность метронидазола в терапии розовых угрей и периорального дерматита (по 0, 25 г 2 раза в день в течение 2 - 3 нед и более).

Как антибактериальное средство применяют метронидазол для лечения больных с гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике.

При анаэробной инфекции назначают препарат внутрь или парентерально. При необходимости применяют метронидазол также ректально (в виде свечей).

Профилактически назначают перед операцией на кишечнике.

Метронидазол можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.

При применении метронидазола могут отмечаться потеря аппетита, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения или отмены препарата. Возможна лейкопения.

При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), что требует назначения противогрибковых препаратов (см.Нистатин).

Противопоказания: беременность и кормление грудью, нарушения кроветворения, активные заболевания ЦНС. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки. До и во время лечения следует делать анализы крови.

Метронидазол обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом.

Назначают метронидазол больным. Продолжают лечение в течение 20 - 25 дней. В процессе лечения проводят алкогольные пробы - (см. также Специальные средства для лечения алкоголизма).

Метронидазол используют также для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии.

Дата добавления: 2015-06-27