Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Вещества, действующие на М - ХР





Механизм действия М-ХР

При стимуляции М1 и М3 – ХР через Gq – белки активируется фосфолипаза С, образуется инозитол-1,4,5-трифосфат (IP3), который способствует высвобождению Са++ из саркоплазматического (эндоплазматического) ретикулума. Повышается уровень внутриклеточного Са++, развиваются возбудительные эффекты.

При стимуляции М2 – ХР кардиомиоцитов через Gi – белки угнетается аденилатциклаза, снижается уровень цАМФ и, соответственно, активность протеинкиназы А и уровень внутриклеточного Са++. Кроме того. через G- белки активируются К+- каналы, развивается гиперполяризация клеточной мембраны. Развиваются тормозные эффекты.

При стимуляции М2 – ХР преганглионарных холинергических волокон снижается высвобождение АХ.

Мускарин (Muscarine) – алкалоид мухоморов, четвертичное аммониевое соединение (полярное). Стимулирует все подтипы М – ХР.

М1 – ХР. Мускарин не проникает через ГЭБ и не оказывает существенного влияния на ЦНС. Стимулирует М1 – ХР энтерохромаффиноподобных клеток желудка, увеличивает выделение гистамина, стимулирует секрецию HCl.

М2 – ХР. В сердце мускарин урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость. В холинергических ганглиях уменьшает секрецию АХ.

М3 – ХР. При действии мускарина:

· суживаются зрачки глаз (сокращение круговой мышцы радужки);

· вызывает спазм аккомодации;

· повышает тонус гладких мышц внутренних органов (бронхи, жкт, мочевой пузырь, за исключением сфинктеров);

· увеличивает секрецию бронхиальных, пищеварительных и потовых желез;

· снижает тонус кровеносных сосудов. Большинство сосудов не имеют парасимпатической иннервации, но содержат неиннервируемые М3 – ХР. Их стимуляция мускарином ведет к высвобождению NO, который вызывает расслабление гладких мышц сосудов).

Пилокарпин (Pilocarpine) – алкалоид кустарника Pilocarpus Jaborandi, произрастающего в Южной Америке. Применяют в офтальмологии, местно. Пилокарпин суживает зрачки (миоз). Вследствие стимуляции М3- ХР происходит сокращение круговой мышцы радужки. После закапывания сужение зрачка начинается через 10 мин., максимальный эффект – через 30 мин. Величина зрачка восстанавливается через 6 часов. Вследствие стимуляции М3- ХР ресничной (цилиарной) мышцы и ее сокращения, а также расслабления цинновой связки, увеличивается кривизна хрусталика, возникает спазм аккомодации – повышение преломляющей способности и установления глаз на ближнюю точку видения. Возникает макропсия – видение предметов в увеличенном размере.

В офтальмологии пилокарпин применяют при глаукоме в виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок.

Ацеклидин (Aceclidine) – синтетическое соединение, отличающееся от пилокарпина меньшей токсичностью. Вводят под кожу при атонии кишечника и мочевого пузыря.



Бетанехол (Bethanechol) – синтетический М-холиномиметик. Применяют внутрь и под кожу при послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.





Дата добавления: 2014-01-03; Просмотров: 335; Нарушение авторских прав?


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Рекомендуемые страницы:

Читайте также:
studopedia.su - Студопедия (2013 - 2020) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление
Генерация страницы за: 0.002 сек.