Противопоказания к назначению антихолинэстеразных ЛВ

Физостигмин, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, галантамин, ривастигмин, донезепил. Все ЛВ за исключением эдрофония обратимо связываются с анионным и эстеразным центрами ацетилхолинэстеразы и ингибируют активность несколько часов. Эдрофоний взаимодействует только с анионным центром и действует около 10 мин.

Антихолинэстеразные ЛВ обратимого действия

Фармакологические эффекты

· сужение зрачков глаз;

· спазм аккомодации;

· брадикардия;

· повышение тонуса гладких мышц внутренних органов;

· увеличение секреции бронхиальных, пищеварительных, потовых желез;

· повышается тонус скелетных мышц.

· при проникновении через ГЭБ возбуждается ЦНС.

Физостигмин (Physostigmine) - алкалоид калабарских бобов, произрастающих в Западной Африке. применяют в офтальмологии при глаукоме для суживания зрачка и улучшения оттока внутриглазной жидкости. Действует 3-6час.

Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulphate; прозерин) синтетический ЛП, четвертичное аммониевое соединение. Появляются эффекты стимуляции парасимпатической иннервации и облегчается нервно-мышечная передача.

Показания: миастения – аутоиммунное заболевание с разрушением N_M-ХР скелетных мышц и нарушением нервно-мышечной передачи. Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря. Редко при глаукоме.

Назначают внутрь и п/, в/. в/в. Внутрь 0,015г, п/к 0,0005г). Длительность действия 4 час.

Пиридостигмин (Pyridostigmine; местинон) сходен по действию с неостигмином. назначается при миастении. Действует продолжительно – 6 час.

Аминостигмин (Aminostigminum) вводят в/м и в/в при атонии кишечника, мочевого пузыря, при отравлении М-холиноблокаторами.

Диастигмина бромид (Diastigmine bromide; убретид) назначают внутрь и в/м. Эффективен при послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, миастении. Стимуляция жкт проявляется через 1-1,5 часа после приема внутрь, достигает максимума через 6-10 час и сохраняется до 20 час.

Эдрофоний (Edrophonium; тензилон) при в/в введении действует через 30-60сек. Продолжительность действия 2-10 мин. Применяют при миастении.

Амбеноний (Ambenonium; оксазил) применяют для восстановления тонуса скелетных мышц при миастеии, последствиях полимиелита, менингита, травм мозга. назначают внутрь. Длительность действия 5-10мин.

Галантамин (Galantamint; нивалин) хорошо проникает через ГЭБ, применяют при мышечных параличах, связанных с нарушениями ЦНС, например, после полиомиелита. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, при миастении. Вводят внутрь, в/в, п/к.

При болезни Альцгеймера назначают Галантамин и Ривастигмин (Rivastigmine; экселон), которые легко проникают через ГЭБ. Наиболее эффективен Донепезил (Donepesil).

· эпилепсия;

· болезнь Паркинсона;

· бронхиальная астма;

· стенокардия;

· нарушения проводящей системы;

Дата добавления: 2014-01-03