Никотин стимулирует нейроны симпатических и парасимпатических ганглиев, хромафинные клетки надпочечников, каротидные клубочки

При курении проявляется первая фаза действия.

Недеполяризационный блок (связан с десенситизацией N-ХР).

Деполяризационный блок (стойкая деполяризация постсинаптической мембраны);

Возбуждение;

Фазы действия никотина

Механизм действия

N – холиномиметики

ЛВ, активирующие N - ХР (никотиночувствительные).

N – ХР связаны с Na⁺- каналами. При возбуждении N – ХР Na⁺- каналы открываются, вход Na⁺ ведет к деполяризации и возбудительным эффектам.

Никотин (Nicotine) – алкалоид из листьев табака. Бесцветная жидкость, которая на воздухе приобретает коричневый цвет. По химической структуре – третичный амин.

Никотин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, дыхательных путей, через кожу. Легко проникает через ГЭБ. Большая часть никотина (80-90%) метаболизируется в печени. Никотин и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полуэлиминации (t_1/2) – 1-1,5 часа. При грудном вскармливании выделяется с молоком.

Никотин преимущественно стимулирует N_N –ХР и меньше N_M- ХР_.

По мере увеличения дозы никотина выделяют три фазы:

Т.к. никотин одновременно стимулирует на уровне ганглиев симпатическую и парасимпатическую иннервацию, некоторые эффекты непостоянны: обычно возникают миоз и тахикардия, но возможны мидриаз и брадикардия.

Постоянные эффекты никотина

1. стимулирует симпатические ганглии;

2. увеличивает выделение из хромафинных клеток надпочечников адреналина и норадреналина;

3. стимулирует N_N- ХР каротидных клубочков (рефлекторно активируется сосудодвигательный центр).

В связи с вазоконстрикцией никотин повышает АД.

Острое отравление никотином: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, потливость, нарушение зрения и слуха, дезориентация. В тяжелых случаях – кома.

Цитизин (Cytisine) алкалоид ракитника – Cytius laburnum и Лобелин (Lobeline) - алкалоид лобелии сходны по строению и действию с никотином, но отличаются меньшей активностью и токсичностью.

Цитизин в составе таблеток Табекс и лобелин в составе таблеток Лобесил применяют для облегчения отвыкания от курения.

Цититон (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда вводят для рефлекторной стимуляции дыхания при асфиксии новорожденных, при травмах. Стимулирующее действие продолжается несколько минут.

M,N – холиномиметики

АХ – четвертичный амин (полярное соединение). Возбуждает М и N- ХР. Оказывает преимущественно мускариноподобное действие.

Дата добавления: 2014-01-03