Коензимні препарати

Коензими та низькомолекулярні речовини (коензими невітамінного походження) сприяють прояву каталітичної функції тієї або іншої ензимної системи при її недостатності.

Кокарбоксилази гідрохлорид. Дифосфорний ефір тіаміну. Коензимна форма тіаміну (вітаміну В₁), який, в основному, у печінці фосфорилується з утворенням моно-, ди- та трифосфатних ефірів. Основне значення має дифосфат тіаміну – кокарбоксилаза, внутрішньовенне введення якої призводить до її швидкого поширення в організмі та підвищення її рівня в усіх тканинах. Ліофілізована суха пориста маса білого кольору, гігроскопічна; легко розчинна в воді.

Кокарбоксилаза входить до складу дегідрогеназ піровиноградної та α-кетоглутарової кислот, а також до складу транскетолази. Ці ензими беруть участь у регуляції вуглеводного обміну, усуненні метаболічного ацидозу, утилізації кетонових тіл.

Транскетолаза, що містить кокарбоксилазу, бере участь у використанні глюкози в ПФШ, пов’язаному з утворенням НАДФН₂, необхідного для синтезу жирних кислот, стеринів, нуклеїнових кислот, білків, ацетилхоліну тощо.

Тіамін призначають при порушенні його засвоєння або при підвищенні потреби в ньому, зазвичай, при довготривалих патологічних процесах; а кокарбоксилазу – переважно в гострих ситуаціях або при порушенні її утворення в організмі. Тіамін і, особливо, кокарбоксилаза показані при метаболічному ацидозі. Ці речовини прискорюють вилучення надлишку піровиноградної кислоти та нормалізацію рн плазми крові; їх застосовують самостійно або комплексно при цукровому діабеті (прекоматозний стан, ацидоз), оскільки вони підсилюють дію інсуліну та швидше знижують рівень цукру в крові. Кокарбоксилаза сприяє утворенню активних сполук, необхідних для синтезу нуклеїнових кислот, білків і ліпідів; має важливе значення для енергетичного обміну.

Кокарбоксилазу або тіамін призначають при послабленні серцевих скорочень, в основному, як доповнення до серцевих глікозидів; при лікуванні порушень серцевого ритму. Позитивний ефект виникає при недостатності ефірів тіаміну в міокарді, оскільки відбувається відновлення синтезу АТФ, що, своєю чергою, нормалізує повернення в клітини міокарду іонів калію, підвищує активність моноаміноксидази і, отже, інактивацію надлишку катехоламінів у серці. нормалізується ритм, зростає сила скорочень серця, зменшується його підвищена збудливість: аритмії зникають або стають менш вираженими.

Кокарбоксилаза показана і при недостатності коронарного кровообігу.

Препарати (кокарбоксилазу та тіамін) призначають для стимулювання білкового обміну, зокрема, активування синтезу ензимних і скорочувальних білків травного тракту; вони покращують секрецію хлоридної кислоти в шлунку, підсилюють дію трипсину, амілази, ліпази, перистальтику кишок. У дітей зникають атонія шлунка та кишок, біль у животі, зростає маса тіла.

Кокарбоксилаза малотоксична, добре переноситься хворими. Призначають внутрішньом’язево та внутрішньовенно; дози та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально в залежності від характеру захворювання та його перебігу.

Разова доза – 0,05 – 0,1 г, курс лікування 15 – 30 ін’єкцій (2,5 – 3 г).

Форма випуску: ампули, що містять 0,05 г ліофілізованої сухої пористої маси в комплекті зі спеціальним розчинником в ампулах.

Рибофлавін. Мононуклеотид і флавінат – коензимні форми рибофлавіну (вітаміну В₂).

Рибофлавін міститься в достатній кількості в їжі та синтезується мікрофлорою кишок. Вітамін добре всмоктується, однак, внаслідок порушення процесів травлення (ахілія) і функції слизової оболонки травного тракту відбувається порушення всмоктування рибофлавіну та розвиток вітамінної недостатності. Остання може розвиватися при призначенні хіміотерапевтичних агентів, що пригнічують нормальну мікрофлору кишок, у випадку недостатнього білкового та надлишкового вуглеводного харчування, а також при патологічних станах, що призводять до гіпоксії (пневмонія, серцева недостатність тощо).

Рибофлавін, всмоктуючись в кишках, підлягає фосфорилуванню з утворенням рибофлавін-мононуклеотиду, а в подальшому – флавін-мононуклеотиду, який у тканинах печінки взаємодіє з аденозинтрифосфатом і перетворюється на флавінаденіндинуклеотид.

Рибофлавін, таким чином, входить до складу двох коензимів – ФМН і ФАД, які є простетичними групами багатьох ензимів (жовтий дихальний ензим, діафораза, цитохромоксидаза, оксидази амінокислот, ксантиноксидаза тощо). Вони беруть участь у різноманітних метаболічних процесах: в окиснювально-відновних реакціях і транспорті водню, у процесі тканинного дихання, регулюють метаболізм вуглеводів і ліпідів, синтез білків.

У тканинах рибофлавін розподіляється нерівномірно, найбільшу його концентрацію виявляють у серці, печінці, нирках, мозку, скелетних м’язах. Виводиться він нирками (забарвлюючи сечу у світло-жовтий колір) шляхом фільтрації й активної секреції. Нирки здатні реабсорбувати вітамін і тим самим підтримувати постійний його рівень у плазмі крові. При низькому вмісті в плазмі та нирках переважають процеси реабсорбції цієї речовини, а при високому – збільшується активне виділення його канальцями (процеси виведення переважають над реабсорбцією).

Рибофлавін-мононуклеотид. 7,8-Диметил-10-(1-8-бібітил)-ізоаллоксазин-5-фосфат натрію – кристалічний порошок жовто-оранжевого кольору, гігроскопічний, розчинний у воді. Препарат малотоксичний і добре переноситься хворими.

Препарат показаний при гіпо- й авітамінозах В₂, різних шкірних захворюваннях: хронічних екземах, нейродермітах, фотодерматозах; захворюваннях ока: герпетичних, розацеакератитах, помутнінні рогівки, кон’юнктивітах.

Рибофлавін-мононуклеотид вводять внутрішньом’язево та підшкірно (1 мл 1%-го розчину) 1 раз на день щодня впродовж 2 тижнів, потім переходять на приймання таблеток рибофлавіну; курс лікування 15 – 20 ін’єкцій.

При захворюваннях очей вводять внутрішньом’язево по 0,2 – 0,5 мл 1 %-го розчину й одночасно під кон’юнктиву 0,1 – 0,5 мл впродовж 10 – 15 днів.

Форма випуску: 1 %-й розчин в ампулах по 1 мл № 10.

Піридоксал-5-фосфат. Піридоксальфосфат – коензимна форма вітаміну В₆ (піридоксину). 5-фосфорний ефір 2-метил-3-окси-4-форміл-5-оксиметилпіридину. Яскраво-жовтий кристалічний порошок без запаху, мало розчинний у воді. Вітамін В₆ надходить в організм із тваринною та рослинною їжею, синтезується мікрофлорою кишок.

Гіповітаміноз може виникнути при застосуванні хіміотерапевтичних препаратів, що пригнічують мікрофлору кишок, при підвищенні потреби організму в вітаміні (збільшенні вмісту білка в їжі, переохолодженні, інтенсивних фізичних вправах, деяких колагенозах, наприклад, червоному вовчаку).

Недостатність вітаміну В₆ виявляють також при лейкозах, ревматизмі, захворюваннях печінки, прийманні протитуберкульозних препаратів (ізоніазиду, фтівазиду), які утворять неактивний комплекс із піридоксальфосфатом.

Піридоксин в організмі (у печінці) фосфорилується та перетворюється на піридоксальфосфат – простетичну групу великої кількості різних ензимів, які здійснюють декарбоксилування, дезамінування та переамінування амінокислот (метіонін, цистеїн, глутамінова кислота тощо). Вони сприяють транспорту амінокислот через клітинні мембрани, зокрема, активному всмоктуванню з кишок амінокислот і пептидів; синтезу амінокислот і білків, зокрема, сидерофіліну, який транспортує залізо в органи кровотворення; використанню триптофану для утворення з нього серотоніну та нікотинової кислоти.

Ензими, що містять піридоксальфосфат, активують синтез пуринів, піримідинів і утворення нуклеїнових кислот і попередника порфіринових пігментів – β-амінолевулінової кислоти. Вони збільшують кількість глікогену в печінці, утворення в ній КоА та посилюють її детоксикаційні властивості; поліпшують метаболізм ліпідів: знижують вміст загальних ліпідів, холестерину, збільшують рівень лецитину й активність трансаміназ, сприяють синтезу гему; чинять незначний седативний вплив, але зменшують тривалість снодійного ефекту барбітуратів (прояв слабовираженої стимулівної дії). Малотоксичний, швидко всмоктується та виводиться з організму.

Піридоксальфосфат показаний при:

· порушеннях метаболізму, процесів фосфорилування піридоксину і обмінних процесів у шкірі та слизових оболонках – псоріаз, екзема, нейродерміти;

· деяких неврологічних захворюваннях, зокрема, порушеннях мозкового кровообігу у фазі відновлення втрачених функцій і частих судинних кризах;

· спадкових гематологічних захворюваннях, наприклад, спадковій та рефрактерній сідеробластній анемії, шкірній печінковій формі порфірії;

· вагітності, для зменшення проявів токсикозу;

· інтоксикаціях протитуберкульозними препаратами.

Препарат добре переноситься, не викликає ускладнень. Застосовують всередину, підшкірно, внутрішньом’язево або внутрішньовенно. Усередину застосовують таблетки по 0,01 – 0,02 г через 10 – 15 хв після їжі 3 – 5 разів на день. Для парентерального введення вміст ампули (0,01 або 0,005 г) розчиняють в 1 – 2 мл води для ін’єкцій і вводять 1 – 3 рази на день. Дозування та тривалість курсу лікування залежать від характеру захворювання.

Форма випуску: таблетки з покриттям по 0,01 і 0,02 г, ампули по 0,005 і 0,01 г.

Кобамамід. Со-α-α-(5,6-диметилбензимідазоліл), Со-β-аденозилкобамід – кристалічний порошок жовто-червоного кольору, без запаху та смаку, розчинний у воді. Руйнується під дією світла, особливо швидко – у розчинах.

Природна форма ціанокобаламіну (вітаміну В₁₂), що визначає його активність у різних метаболічних процесах, утворюється в організмі з вітаміну В₁₂, у подальшому перетворюється на кобамідний коензим, який накопичується в печінці. Він визначає активність різних метаболічних процесів, які забезпечують життєдіяльність організму: бере участь у перенесенні метильних груп та утворенні метіоніну, синтезі нуклеїнових кислот, утворенні дезоксирибонуклеотидів, необхідних для синтезу ДНК, сприяє засвоєнню та біосинтезу білка, обміну амінокислот, вуглеводів і ліпідів.

На відміну від вітаміну В₁₂, володіє вираженою анаболічною активністю: стимулює ріст, сприятливо впливає на вуглеводний, білковий і жировий обміни новонароджених тварин. На відміну від анаболічних засобів гормональної природи не викликає побічних реакцій. У новонароджених, недоношених або ослаблених дітей з вираженою гіпотрофією стимулює активність харчових рефлексів, збільшення маси тіла, рухову активність, підвищує м’язовий тонус, викликає стійке підвищення апетиту та збільшення маси тіла. Володіє специфічною активністю в попередженні та терапії В₁₂-гіповітамінозу, різних видів експериментальних анемій; нормалізує функції печінки при експериментальному токсичному гепатиті; сприяє поліпшенню загального стану, апетиту, зменшенню болю, нормалізації ліпідного обміну.

Використання кобамаміду спортсменами у період тренувань підвищує працездатність, витривалість до інтенсивних навантажень, прискорює відновлювальні процеси.

Малотоксичний, не чинить місцевоподразнювального впливу.

Кобамамід – засіб метаболічної терапії – показаний при:

· мегалобластній анемії;

· ускладненнях В₁₂-дефіцитної анемії – фунікулярному мієлозі;

· низці захворювань периферійної нервової системи, пов’язаних з розладом метаболізму нервової тканини;

· гіпотрофії у новонароджених, недоношених або ослаблених дітей;

· гіпохромній анемії та гемолітичній хворобі;

· комплексній терапії гіпоксичних станів немовлят, спрямованій на компенсацію метаболічного ацидозу та нормалізацію окисно-відновних процесів.

Препарат застосовують усередину і парентерально. Новонародженим дітям у якості анаболічного засобу, а також при гіпоксії й анемії призначають усередину по 0,0002 – 0,0005 г 2 – 5 разів на день (0,0005 – 0,0015 на добу). Таблетку (без оболонки) по 0,0005 г розчиняють перед прийманням у 5 – 7 мл 5 %-го розчину глюкози (у стерильній пляшечці для пиття) і дають за 30 хв до годування 2 – 3 рази на день, а таблетки по 0,001 г розчиняють у 25 мл 5 %-го розчину глюкози (у стерильному посуді) і дають по одній чайній ложці за 30 хв до годування 5 разів на день. Розчин можна вводити крапельно через тонкий зонд у шлунок (одночасно з плазмою, глюкозою, вітамінами В₁, С). Курс лікування становить 7 –10 днів. Дітям другого року життя призначають впродовж 1 міс по 0,0005 г у 50 мл кип’яченої води за 30 хв до їжі 2 – 3 рази на день.

Внутрішньовенно немовлятам призначають у разовій і добовій дозі 0,0005 г одночасно з розчином глюкози, кокарбоксилази та бікарбонату натрію впродовж 3 – 4 днів після народження, а наступні 6 – 7 днів життя вводять внутрішньом’язево в тій самій дозі. Можна призначати внутрішньом’язево з перших днів життя в разовій дозі з розрахунку 0,001 – 0,00017 г на 1 кг маси тіла або 0,0005 г на ін’єкцію 1 раз на добу щодня впродовж 7 – 10 днів. Дорослим призначають усередину або внутрішньом’язево в разовій дозі 0,0005 – 0,001 г.

Форма випуску: таблетки з покриттям по 0,0001; 0,0005 і 0,01 г і ліофілізований порошок в ампулах по 0,0001; 0,0005 і 0,001 г; для дітей – таблетки без покриття по 0,0005 і 0,001 г.

9.8.1. Коензимні препарати невітамінного походження. Ці препарати є засобами метаболічної терапії: вони володіють широким спектром фармакотерапевтичної дії, регулюючи інтенсивність біохімічних реакції при різних патологічних процесах, мають низьку токсичність.

Кислота ліпоєва. 6,8-Дитіооктанова або 6,8-дитіокаприлова кислота.

Кристалічний порошок яскраво-жовтого кольору, гіркуватого смаку; практично нерозчинний у воді. У молекулі ліпоєвої кислоти міститься два атоми сірки, з’єднані між собою дисульфідним містком. Приєднуючи в організмі два атоми водню, ліпоєва кислота трансформується в дигідроліпоєву кислоту, яка утворює зворотну окиснювально-відновну систему, тісно пов’язану з НАД.

Основна коензимна функція полягає в забезпеченні метаболічних реакцій, які входять до складу основного біоенергетичного циклу перетворення вуглеводів у тваринному організмі – окисному дезамінуванні піровиноградної, α-кетоглутарової й інших α-кетокислот. Будучи донором і акцептором ацетильних груп, кислота бере участь в утворенні коензиму А, взаємодіє з НАД, ФАД і системою аскорбінова-дигідроаскорбінова кислота, сприяє перетворенню молочної кислоти на піровиноградну, окисненню жирних кислот, прискорює окиснення глюкози та стимулює її фосфорилування, гліколіз і глікогенез, посилює утворення АТФ і зменшує метаболічний ацидоз.

Усуваючи порушення вуглеводного обміну та сприяючи утилізації жирних кислот, ліпоєва кислота збільшує нагромадження глікогену в печінці та зменшує відкладення в гепатоцитах жирних кислот; посилює її метаболічну та жовчогінну функції печінки. Одночасно відбувається значне зниження загальних ліпідів і нейтрального жиру в плазмі крові та рівня загального холестерину не лише в плазмі та печінці, а й в аорті. Цим проявляються гепатотропні властивості кислоти, які дозволяють отримати позитивний ефект на експериментальних моделях цирозу та токсичній жировій дистрофії печінки.

Ліпоєва кислота володіє гепатопротекторними та детоксикуючими властивостями під час отруєння фосфорорганічними сполуками, свинцем, миш’яком, ртуттю, фенотіазинами тощо. Вона ефективна при інтоксикаціях снодійними засобами (барбітуратами) і алкоголем. Антидотні властивості ліпоєвої кислоти пов’язують з наявністю в її структурі тіолових груп. Завдяки своїм активним Sн-групам, ліпоєва кислота зв’язується з токсичними речовинами, що мають спорідненість до цих груп, і оберігає в такий спосіб SH-групи інших ензимів організму, які, завдяки цьому, отримують можливість нормально функціонувати.

Ліпоєва кислота є анаболічною речовиною, чинить рістстимулівний вплив і сприяє зростанню маси тіла; вона стимулює сперматогенез і лютеїнізацію, функції ретикулоендотеліальної системи; посилює тонус кишок, викликає незначний судинорозширювальний ефект, збільшує діурез. Препарат малотоксичний. Не чинить істотного впливу на артеріальний тиск і дихання, не володіє місцевоподразнювальною дією. Швидко всмоктується. Найбільшу концентрацію виявляють у печінці та нирках, меншу – у серці, тканинах головного мозку, підшлунковій залозі. Не акумулюється, швидко виводиться з сечею.

Ліпоєва кислота показана при захворюваннях печінки (гепатити, цироз), цукровому діабеті (одночасно з призначенням інсуліну), різних формах атеросклерозу. Її призначають при стенокардії хворим на коронарний атеросклероз, хворим літнього та старечого віку для поліпшення обмінних процесів, функцій печінки та травного тракту. Препарат показаний дітям при порушенні функцій печінки та патології жирового обміну різної етіології; у комплексній терапії легкої та середньотяжкої форм вірусного гепатиту, при хронічних захворюваннях печінки (хронічний гепатит, цироз печінки), а також при холецистохолангіті та дискінезії жовчовивідних шляхів.

Застосування ліпоєвої кислоти при захворюваннях печінки обумовлене тим, що в крові хворих на гепатит та цироз спостерігають різке зниження її рівня, а також тим, що експериментальні дані демонструють позитивний вплив препарату на порушений обмін піровиноградної та молочної кислот, збільшення вмісту глікогену в печінці.

Застосування ліпоєвої кислоти при гепатиті А, особливо при середньотяжкій формі, сприяє поліпшенню загального стану, зниженню вмісту білірубіну в сироватці крові, покращенню осадових проб печінки та деяких ензимних реакцій (альдолаза, трансаміназа); зникає жовтяниця, зменшуються розміри печінки, покращуються біохімічні показники, зростає діурез, а також підвищується антитоксична функція печінки.

Ліпоєва кислота знижує рівень глюкози в крові хворих на діабет не тільки при явищах гіперглікемії, але і при нормоглікемії та підсилює дію інсуліну (може бути зменшена доза інсуліну).

Ліпоєва кислота, сприятливо впливаючи на ліпідний обмін і окиснювально-відновні процеси, чинить позитивний вплив при різних формах атеросклерозу, включаючи коронарний атеросклероз. У хворих літнього та старечого віку препарат поліпшує обмінні процеси, що підвищує загальний тонус, нормалізує самопочуття та сон; у пацієнтів відновлюються функції печінки та травного тракту, знижується вміст холестерину.

У педіатричній практиці ліпоєва кислота ефективна при вірусному гепатиті, холецистохолангіті, дискінезії жовчовивідних шляхів, цирозі печінки. Призначають препарат самостійно або в складі схем комплексної терапії.

Препарат призначають усередину або внутрішньом’язево. Усередину приймають після їжі по 0,025 г 2 – 3 рази на день впродовж 20 – 30 днів. Внутрішньом’язево вводять 0,5 % розчин (0,01 – 0,02 г) щодня впродовж 2 – 5 тижнів. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкості перебігу захворювання.

Дітям препарат призначають усередину після їжі 2 – 4 рази на день. Разова доза для дітей до 7 років становить 0,012 г і вище; понад 7 років – 0,012 – 0,024 г. Добова доза для дітей в залежності від тяжкості захворювання: до 7 років – 0,024 – 0,036 г, понад 7 років – 0,036 – 0,072 г. Курс лікування 20 – 30 днів. При необхідності через 1 місяць можна призначати повторний курс.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою по 0,025 г; ампули по 2 мл 0,5 % розчину; для дітей – таблетки, вкриті оболонкою, по 0,012 г № 50.

9.8.1.1. Аденілові нуклеотиди. Для більшості клітин організму основним постачальником АТФ є процес окисного фосфорилування.

За умов різних метаболічних порушень в організмі (особливо при гіпоксичних станах) відбуваються зміни вмісту основних фосфорвмісних макроергічних компонентів.

Як відомо, за умов норми розпад АМФ відбувається через ІМФ, інозин і гіпоксантин; при патології АМФ-дезаміназа інгібується неорганічним фосфатом, який накопичився: АМФ розпадається іншим шляхом з утворенням аденозину, який потрапляє в міжклітинну рідину та чинить вазодилятаторний вплив; підсилюється постачання клітин киснем, реакція розпаду АМФ знову зрушується в бік утворення ІМФ і відновлюється синтез АТФ.

Таким чином, при корекції метаболічних порушень в організмі позитивний ефект може бути досягнутий при дії аденілових нуклеотидів як ІМФ, так і АМФ. Однак, ступінь включення інозину в синтез аденілових нуклеотидів значно менший порівняно з аденозином, що пов’язано з недостатньою активністю ензимів аденілсукцинази серцевого м’язу; одночасно інозин краще порівняно з аденозином проникає через клітинні мембрани.

Рибоксин (інозин). Гіпоксантин-рибозид 3-β-д-рибофуранозилгіпоксантин. Кристалічний порошок білого з жовтуватим відтінком кольору, гіркого смаку, без запаху, тяжко розчинний у воді.

Діючим компонентом препарату є сполука, яка належить до класу рибонуклеозидів – інозин – природний метаболіт, що є попередником нуклеотидів, які містять аденозин. Після його введення прискорюються синтез нуклеїнових кислот і поділ клітин, що сприяє регенерації тканин, особливо міокарду та слизової оболонки шлунка.

Препарат підвищує активність ензимів окисно-відновних процесів, бере участь у тканинному диханні. Рибоксин підвищує енергетичний баланс міокарда, поліпшує коронарний кровообіг, чинить виражений протиаритмічний вплив, перешкоджає розвитку ексцентричної гіпертрофії серця.

Інозин при ішемії або гіпоксії міокарда:

· покращує гемодинаміку серця;

· збільшує силу серцевих скорочень, тиск в аорті;

· поліпшує показники ЕКГ, чинить антиаритмічний ефект (зникнення екстрасистол);

· ефективний при інтоксикації серцевими глікозидами – швидко нормалізує ритм і усуває екстрасистоли;

· спільне призначення з глікозидами дозволяє зменшити дози глікозидів і послаблює їх побічний вплив;

· прискорює реабілітацію хворих, які перенесли інфаркт міокарда, зменшуючи задишку та біль у серці, стабілізує АТ;

· впливає на пластичний обмін серцевого м’яза: прискорює формування постінфарктного рубця в зоні некрозу, інтенсифікує процеси резорбції некротичних мас і заміщення їх сполучнотканними елементами.

Отже, основним показанням до застосування інозину є необхідність активування метаболічних процесів в ураженій або спряженій з нею системі.

Препарат ефективний:

· у хворих з дистрофічними змінами міокарда;

· при клімаксі;

· після фізичних навантажень;

· при легенево-серцевій недостатності;

· на ранніх стадіях недостатності кровообігу;

· при гострому гепатиті або загостренні хронічного, цирозі та урокопропорфірії.

Препарат характеризується відсутністю будь-якої побічної дії: поліпшується загальне самопочуття хворих, з’являється бадьорість, збільшується толерантність до фізичних навантажень, підвищується працездатність. В окремих випадках можливе індивідуальне несприйняття.

Інозит приймають всередину перед їжею. Разова доза 0,2 – 0,4 г, а добова – 0,6 – 2,4 г. На початку лікування призначають по 0,6–0,8 г на добу, а потім впродовж 2 – 3 днів добову дозу збільшують до 1,2; 1,6 і 2,4 г.

Форма випуску: таблетки, покриті оболонкою по 0,2 г № 10; розчин для ін’єкцій 2 % по 5 мл в ампулах № 10.

Карнітину хлорид. Хлорид Д, L-4-триметиламіно-3-окcимасляної кислоти. Білий кристалічний порошок без запаху, легко розчинний у воді. Карнітин (вітамін Вт або „вітамін росту”) розповсюджений у природі, міститься в деяких рослинах і тканинах тварин (у найбільшій кількості в м’язовій тканині). Надходить в організм із їжею, здатний утворюватися шляхом біосинтезу.

Активний метаболіт. Стимулює біосинтез білка. Бере участь у процесах біосинтезу жирних кислот, утворенні внутрішньомітохондріального ацетил-КоА. Сприяє нормалізації білкового та жирового обмінів, зменшує вміст загальних ліпідів, вирівнює лецетин-холестериновий коефіцієнт. Будучи частковим антагоністом тироксину, нормалізує підвищений основний обмін при гіпертиреозі. При прийманні усередину стимулює секрецію шлункового соку. Чинить анаболічний вплив, стимулюючи ріст. Позитивно впливає на внутрішньоутробний розвиток плоду, подальший ріст і розвиток немовлят. Збільшує рухову активність і підвищує переносимість фізичних навантажень, сприяючи ощадливій витраті глікогену та збільшенню його кількості в печінці. Малотоксичний.

Препарат призначають як анаболічний засіб негормональної природи новонародженим, недоношеним і народженим у термін дітям, а також дітям раннього та молодшого віку з явищами гіпотрофії, вираженій гіпотонії й адинамії. Його використовують як засіб стимуляції апетиту та збільшення маси тіла при хронічному гастриті зі зниженою секреторною функцією та хронічному панкреатиті з зовнішньосекреторною недостатністю. Має виразний терапевтичний ефект у хворих на міопатії різного походження, при цьому відбувається збільшення сили скорочень серцевого м’яза. При легких формах тиреотоксикозу препарат зменшує гіпертермію, тахікардію, збудливість, подразливість, загальну слабкість; поліпшує апетит і сприяє збільшенню маси тіла.

Ускладнень від застосування карнітину зазвичай не спостерігають, чим він вигідно відрізняється від анаболічних стероїдів.

Препарат призначають усередину. Попередньо розчин карнітину хлориду розчиняють у 5 % розчині глюкози, який потім додають у воду, компот, кисіль, соки.

Форма випуску: 20 %-й розчин по 100 мл у флаконах.

Калію оротат. Калієва сіль урацил-4-карбонової (оротової) кислоти. Оротова кислота – один із попередників піримідинових нуклеотидів, що входять до складу нуклеїнових кислот, які беруть участь у синтезі білкових молекул.

Чинить сприятливий вплив при порушенні білкового обміну, першою чергою, при порушенні альбуміноутворювальної функції печінки, при дистрофічних змінах у міокарді, що розвинулися як наслідок патологічного процесу (міокардит, інфаркт міокарда), так і в результаті фізичного перенавантаження. Калію оротат поліпшує апетит, збільшує діурез, особливо якщо затримання рідини пов’язане з гіпопротеїнемією, прискорює перебіг репаративних процесів, поліпшує переносимість деяких медикаментів, у тому числі, серцевих глікозидів.

Оротова кислота являє собою вихідний продукт для біосинтезу уридинмонофосфату (УМФ) – нуклеотиду, який бере участь у біосинтезі нуклеїнових кислот. УМФ може розглядатися як коензимна форма оротової кислоти, яка бере участь у реакціях перенесення енергії, окиснювально-відновних процесах. Але УМФ є активнішою сполукою порівняно з калію оротатом.

Калію оротат – речовина анаболічної дії; її застосовують при порушеннях білкового обміну та в якості загального стимулятора обмінних процесів.

Препарат застосовують у комплексній терапії як додатковий засіб при захворюваннях печінки (за винятком істинних цирозів з явищами асциту), викликаних гострою та хронічною інтоксикаціями, при анеміях, інфаркті міокарда, хронічній серцевій недостатності II і III ступенів, порушеннях серцевого ритму різного походження, у спортивній медицині з метою профілактики та лікування хронічного перенавантаження серця та больового печінкового синдрому, з метою прискорення процесів адаптації і акліматизації спортсменів за умов гіпоксії в період виконання інтенсивних фізичних навантажень, при поганому сприйнятті деяких препаратів (акрихін, резохін, діамінофенілсульфін тощо).

У деяких випадках при застосуванні калію оротату спостерігають алергійні реакції – дерматози, що швидко зникають після скасування препарату або застосування антигістамінних засобів.

Калію оротат призначають дорослим по 0,5 – 1,5 г на добу (по 0,25 – 0,5 г 2 – 3 рази на день), спортсменам – 1,5 – 2 г на добу (по 0,5 г 3 – 4 рази на день). Препарат застосовують всередину за 1 год до приймання їжі. Бажане дотримання дієти (стіл № 5).

Курс лікування 20 – 40 днів. При необхідності повторюють через місяць.

Дітям препарат призначають по 10 – 20 мг/кг на добу. Добову дозу розподіляють на 2 – 3 прийоми.

Форма випуску: таблетки по 0,5 г № 10.

Дата добавления: 2017-02-01