Ривациклин (Rivacyclinum).Комплекс тетрациклина, рифампи-цина и витаминов группы В

Рифан (Rifanum). Сочетание рифампицина и канамицина моно­сульфата.

Рифопол (Rifopolum). Комплекс рифампицина и полимиксина.

Рифациклин (Rifacyclimim). Сочетание рифампицина и тетра­циклина.

В качестве химиотерапевтических веществ названные антибио­тики при их парентеральном и внутреннем введении и наружном применении преимущественно действуют бактериостатически и иногда бактерицидно в отношении грамположительных видов микроорганизмов.

Сущность механизма противомикробного действия состоит, как и у других антибиотиков, в подавлении внутримикробных об­менных процессов. Механизм действия полимиксинов заключает­ся во взаимодействии их молекул с фосфолипидами цитоплазма-тической мембраны, следствием чего является образование комп­лексов с одновременным нарушением ее порозности. Фузидин подавляет биосинтез белка на рибосомах на его первой стадии, т. е. транспортировке аминокислот. Ристомицин подавляет био­синтез компонентов, необходимых для построения плазматичес­кой мембраны. Рифампицин ингибирует синтез РНК через обра­зование комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. Меха­низм губительного действия на микроорганизмы грамицидина и гелиомицина не выявлен, тем более противомикробный эффект у грамицидина двойной, поскольку препарат приготовлен на этило­вом спирте.

При наружном применении антибиотиков любой структуры основной химиотерапевтический эффект определяется антимик­робным действием на чувствительные патогенные микроорганиз­мы, следствием чего являются приостановка токсинообразования, подавление размножения микроорганизмов и ликвидация нагное­ния, что в итоге ускоряет процессы регенерации тканей. Всасыва­ние антибиотиков из патологических очагов кожи и мягких тка­ней происходит в малых количествах, поэтому этот путь резорб­ции антибиотиков существенно не влияет на организм в целом. Для фармакодинамики и фармакокинетики ристомицина и фузи-дина характерна кумуляция.

Фармакодинамический спектр изменений, естественно, явля­ется более выраженным при парентеральных путях введения (внутримышечном, внутривенном) и при внутреннем введении в случаях хорошего всасывания из желудочно-кишечного канала.

Основная масса антибиотиков, введенных парентерально, по­ступает в кровь, а при внутреннем введении в кровь поступает меньшая часть, поэтому концентрация в крови и органах изме­няется соответственно резорбированному количеству антибиоти­ков.

Независимо от резорбированного количества любого из анти­биотиков некоторая часть их диффундирует в межклеточные про­странства и дальше непосредственно в цитоплазму и органоиды клеток, ингибируя внутриклеточные процессы.

По органам и внутри клетки антибиотики распределяются не­равномерно, что определяется комплементарностью клеток орга­нов и макромолекул (рецепторов), расположенных в цитоплазма-тической мембране, органоидах и цитозоли. Взаимодействие мо­лекул антибиотиков с рецепторами обусловливает образование комплекса рецептор—молекула антибиотика с неизбежным гене­рированием стимула отрицательной или положительной направ­ленности на внутриклеточный метаболизм. Названные антибио­тики в терапевтических дозах ингибирующе влияют на внутрикле­точный обмен. Отрицательные изменения во внутриклеточном метаболизме сопровождаются соответствующими изменениями в физиологических функциях клеток, органа, системы и организма в целом с возможной преимущественной регистрацией изменений в некоторых системах.

При применении полимиксина отмечаются угнетение ЦНС и ослабление передачи импульса в мионевральном синапсе, вплоть до развития атаксии и снижения зрения и слуха.

В фармакодинамике ристомицина отмечается ингибирующее действие на внутриклеточный метаболизм стволовых клеток кост­ного мозга, следствием чего являются лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Фузидин, рифампицин с различной степенью выраженности вызывает отрицательные изменения (повышение секреторно-мо-торной функции с развитием поноса, снижение каталитической активности ферментов и др.) в пищеварительной системе.

Определенные изменения в соотношении видов желудочно-кишечной микрофлоры вносят полимиксины, рифамицины и ри-фампицины (уменьшается поступление в кровь биологически ак­тивных веществ микробного происхождения).

Рифампицин в большей степени по сравнению с другими анти­биотиками подавляет функции печени и особенно пигментообра-зовательную и детоксицирующую.

Нефротоксическое действие проявляется в форме анурии, ге­матурии, цилиндрурии и повышенного содержания остаточного азота при парентеральном введении антибиотиков. Несомненно, отрицательные эффекты в почках развиваются как следствие со­средоточения в клетках тканей мочеобразовательной системы вы­соких концентраций антибиотиков, что не только приводит к глу­боким изменениям в клетках и нарушениям их функций, но и к десквамации эпителия.

Дата добавления: 2014-01-04