Б. Парентеральные пути введения

Ректальное введение.

Пероральное введение.

Сублингвальное и трансбуккальное введение.

А. Энтеральные пути введения

Пути введения лекарственных средств

Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (ми­нуя пищеварительный тракт) пути введения лекарственных средств.

К энтеральным (от греч. ento — внутри и enteron — кишка) путям введения от­носятся:

• сублингвальный (под язык);

• трансбуккальный (за щеку);

• пероральный (внутрь, per os)\

• ректальный (через прямую кишку, per rectum).

Сублингвальный и трансбуккальный пути введения имеют ряд положитель­ных черт:

• они просты и удобны для больного;

• вещества, введенные сублингвально или трансбуккально, не подвергаются воздействию соляной кислоты желудка;

• вещества попадают в общий кровоток, минуя печень, что предотвращает их преждевременное разрушение и выделение с желчью, т. е. устраняется эффект первого прохождения через печень;

• вследствие хорошего кровоснабжения слизистой оболочки полости рта вса­сывание ЛС происходит довольно быстро, что обеспечивает быстрое развитие эф­фекта. Это позволяет использовать такие пути введения при неотложных состоя­ниях.

Однако из-за небольшой всасывающей поверхности слизистой оболочки по­лости рта сублингвально или трансбуккально можно вводить только высокоак­тивные вещества, применяемые в небольших дозах, такие как нитроглицерин, каптоприл, пропранолол. Так, для устранения приступа стенокардии суб­лингвально применяют таблетки, содержащие 0,5 мг нитроглицерина — эффект наступает через 1—2 мин.

С помощью такого способа назначают ЛС для оказания резорбтивного воздействия или для создания в ЖКТ высоких концентраций ЛС. В первом случае ЛС должно хорошо всасываться в ЖКТ, а во втором – наоборот.

Перорально назначают таблетки, капсулы, растворы, гели, порошки, суспензии, драже и т. д.

Достоинства перорального приема:

§ является наибо­лее простым и удобным для больного, не требует стерильности препаратов и спе­циально обученного персонала

Недостатки перорального приема:

§ относительно медленное развитие эффекта. При применении твердых лекарственных форм (таблеток, капсул) большое значение имеет скорость, с которой они распа­даются в кишечнике. Быстрая распадаемость таблеток (или капсул) способствует достижению более высокой концентрации вещества в месте всасывания. Для за­медления всасывания и создания более постоянной концентрации ЛВ использу­ют лекарственные формы с замедленным (контролируемым) высвобождением ЛС. Таким образом можно получить препараты так называемого пролонгированного действия, которые в отличие от обычных препаратов действуют гораздо дольше

§ большое раличие в скорости и полноте всасывания ЛС у разных пациентов

§ раздражающее действие некоторых ЛС на ЖКТ

§ невозможность приема при рвоте и в бессознательном состоянии, при нарушении акта глотания

§ Принятые внутрь лекарственные вещества подвергаются воздействию хлори­стоводородной кислоты и пищеварительных ферментов желудочно-кишечного тракта. Так, например, бензилпенициллин разрушается хлористоводородной кис­лотой желудочного сока, а инсулин и другие вещества полипептидной структу­ры - протеолитическими ферментами. Чтобы избежать разрушения некоторых веществ под действием хлористоводородной кислоты желудочного сока, их на­значают в специальных лекарственных формах, а именно в виде таблеток или капсул с кислоторезистентным покрытием. Такие лекарственные формы без из­менения проходят через желудок и распадаются только в тонком кишечнике (кишечнорастворимые лекарственные формы).

§ На всасывание ЛС влияет количество и качественный состав содержимого кишечника также влияют на всасывание ЛВ в ЖКТ. Составные компоненты пищи могут нарушать всасыва­ние лекарственных веществ. Так, кальций, содержащийся в большом количестве в молочных продуктах, образует с тетрациклиновыми антибиотиками плохо вса­сывающиеся комплексы. Таннин, содержащийся в чае, образует с препаратами железа нерастворимые таннаты. Некоторые лекарственные средства существен­но влияют на всасывание других ЛВ, назначаемых одновременно.

§ Из тонкого кишечника вещества всасываются в воротную (портальную) вену и с током крови сначала попадают в печень и только потом в системный крово­ток. В печени большинство ЛВ частично биотрансформируется (и при этом инактивируется) и/или выделяется с желчью, поэтому в системный крово­ток поступает только часть всосавшегося вещества. Этот процесс называется эф­фектом первого прохождения через печень. Кроме того, сами ЛС могут оказывать влияние на процесс пищеварения и вса­сывание пищевых веществ, в том числе на усвоение витаминов. Так, например, осмотические слабительные средства затрудняют всасывание пищевых веществ из кишечника, а антацидные средства, нейтрализуя хлористоводородную кисло­ту желудочного сока, нарушают процесс переваривания белков.

§ ЛС часто неприятны на вкус и запах.

Введение лекарственных средств в прямую кишку (рек­тально) используется в тех случаях, когда невозможен пероральный путь введе­ния (например, при рвоте) или лекарственное вещество обладает неприятным вку­сом и запахом, если ЛС разрушается в желудке и верхних отделах кишечника, если необходимо оказать местное действие. Очень часто ректальный путь введения используется в педиатрической практике.

Ректально лекарственные вещества назначаются в форме суппозиториев или в лекарственных клизмах объемом до 50 мл.

Достоинства:

§ ЛС попадают в системный кровоток минуя печень

§ Сравнительно быстро развивается эффект

§ Отсутствует раздражающее действие на желудок

Недостаток:

§ Относительно неудобный способ введения

К парентеральным путям введения относятся:

· внутривенный;

· внутриартериальный;

· интрастернальный;

· внутримышечный;

· подкожный;

· внутрибрюшинный;

· под оболочки мозга;

· некоторые другие.

Дата добавления: 2013-12-14