Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Фармакокинетика статинов

Читайте также:
  1. Фармакодинамика статинов.

Прием пищи вместе со статином нарушает абсорбцию.

Только у ловастатина прием с пищей повышает абсорбцию на 50%.

Принимаются на ночь, т. к. синтез холестерина ночью. Ловастатин с ужином, остальные через 2 часа после еды. Назначают 1 раз в день.

При первом прохождении через печень все метаболизируются и захватываются печенью с образованием активного вещества – гидроксикислотного производного (являются пролекарствами).

Только 5% от принятого ЛС достигает кровотока в виде активной формы, а большая часть остается в печени, где и оказывает свое действие. Предполагается, что активный метаболизм в печени дает более выгодный для больного гиполипидемический эффект и защиту переферических тканей от нежелательных эффектов.

Побочные эффекты:

1. Гепатототоксичность – дозозависима, протекает бессимптомно. Все препараты одинаково гепатотоксичны.

2. Миопатия – распространенная миалгия и резкая мышечная слабость. В отдельных случаях очень редко рабдомиолиз и почечная недостаточность. Для всех Ст одинакова. Связана с дозой. Фактор риска этого ПЭ: комбинация с фибратами, никотиновой кислотой, эритромицином, прием ловастатина в дозе более 20мг в сутки.

3. Бессонница – особенно ловастатин и симвастатин.

4. Экзематозное поражение кожи. Особенно симвастатин.

5. В эксперименте на грызунах прогрессирование катаракты. У людей можно ожидать увеличение частоты возникновения катаракты.

6. Канцерогенность – в эксперименте у грызунов вызвали большие дозы СТ.

7. Прочие: тошнота, рвота, изжога, боли в желудке, часто метеоризм, нарушение стула, головная боль, затуманивание зрения, нарушение эректильной функции, нарушение функции щитовидной железы, фотосенсибилизация.

8. Биохимические изменения – повышение активности печеночных ферментов, креатинфосфокиназы, повышение уровня билирубина.

Прием статина прекращают при повышении активности печеночных ферментов (трансаминазы) в 3 раза при двух последовательных измерениях. Необходимо контролировать уровень креатинфофсфокиназы (КФК). При увеличении ее в 5 раз развиваются миалгии и миопатии, а при увеличении в 10 раз – рабдомиолиз.

Лечение возобновляется в меньших дозах тем же препаратом или другим статином при возвращении уровня ферментов до нормального значения.

 

Противопоказания:

1. Беременность

2. Прием иммунодепрессантов (цитостатиков и кортикостероидов)

3. Активные заболевания печени и ее недостаточность с увеличением активности трансаминаз.

4. Гиперчувствительность

Осторожно при:

1. Злоупотреблении алкоголем

2. Гипотонии

3. Любая тяжелая инфекция (при СОЭ>20 уменьшается связывание препарата с белком).



4. Эпилепсия

5. Травмы

6. При необходимости больших операций

 

ПРИМЕНЕНИЕ:

Первичная профилактика.

Это снижение повышенного уровня ХС у лиц без признаков ИБС. Чаще всего это молодые мужчины и женщины в предклимактерическом периоде.

Принципы назначения:

1. Диета

2. Статины при неэффективности диеты

При назначении препаратов необходимо учитывать:

1. Риск развития ИБС увеличивается у лиц с низким уровнем ЛПВП

Хорошего эффекта можно достигнуть только диетой и физической нагрузкой. Для увеличения содержания ЛПВП рекомендуется обеспечить снижение массы тела, прекратить курение, регулярно проводить физические тренировки, не принимать средства, снижающие в крови ЛПВП (избыток вит А, анаболические гормоны, прогестины, тестостерон, БАБ).

2. При сочетании высокого уровня ЛПНП и низкого ЛПВП или с другими факторами риска обязательно назначение статинов

<== предыдущая лекция | следующая лекция ==>
| Фармакокинетика статинов

Дата добавления: 2013-12-14; Просмотров: 268; Нарушение авторских прав?;


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



ПОИСК ПО САЙТУ:


Читайте также:



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2017) год. Не является автором материалов, а предоставляет студентам возможность бесплатного обучения и использования! Последнее добавление ip: 54.162.139.105
Генерация страницы за: 0.007 сек.