В російській мові використовують термін Зволоження

Технології таблетування після гранулювання.

Підготовка матеріалу до таблетування. Більша частина відомих таблеток потребує складнішої підготовки - гранулювання, або зерніння (лат. granulum - зернятко).

Гранулювання. Гранулювання, як процес - спрямоване на укрупнення часток це є процес перетворення порошкоподібних субстанцій в зерна певної величини.

Нині існує три основні способи грануляції:

· суха грануляція, або грануляція помелом — стискування сухого продукту, формування пластини або брикету, який здрібнюють в гранули потрібного розміру. Застосовують для ЛЗ, що розкладаються у присутності води, та тих що вступають в хімічні реакції взаємодії;

· волога грануляція — зволоження порошків, що мають погану сипучість і недостатню здатність до зчеплення між частками, розчином єднальних речовин і гранулюванням вологої маси. Цей спосіб найбільш ранній і довгий час був основним промисловим способом. Спосіб «вологого» гранулювання - спосіб протирання зволоженої маси через перфоровану поверхню (спеціальне сито). Найбільш ефективними і міцно зв'язуючими речовинами є похідні целюлози, полівіниловий спирт, полівінілпіролідон; менш ефективними вважаються желатин і крохмаль.

· структурне гранулювання, при якому утворення гранул з порошків відбувається в псевдозрідженому шарі.

У виробництві таблеток метод сухого гранулювання вдало застосовується відносно ацетилсаліцилової кислоти, змішаної в змішувачі з крохмалем, тальком і лимонною кислотою. Потім суміш спресовується на пресі брикета пуансонами діаметром 20-40 мм, брикети подрібнюються на грануляторі з отворами діаметром 3-6 мм і підготовлену масу (крупку) спресовують на РТМ - роторна таблетуюча машина. Нині таким шляхом (пресування з попереднім брикетуванням) отримують до 80% таблеток препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту. Лимонна кислота, що входить до складу таблеток ацетилсаліцилової кислоти, являється солюбілізатором, прискорює її вивільнення з таблеток, покращує її абсорбцію і тим самим біологічну доступність препарату.

Метод брикетування може значною мірою сприяти вдосконаленню і автоматизації виробництва, поліпшенню якості таблеток і зниженню вартості продукції.

Проте основна маса лікарських речовин таблетується після вологого гранулювання. З урахуванням вживаного зволожуючого середовища таблетки діляться на групи, що розрізняються по технологічним особливостям.

Зволоження водою. Застосовується для гідрофільних речовин, які помірно зволожують, гранулюють. Після цього гранулят висушують до оптимальної вологості, протирають і таблетують, опудрюють сумішшю крохмалю, тальку і кальцію стеарату.

Так виходять, наприклад, таблетки глюкози і кальцію глюконату. Інші речовини вимагають інших поєднань допоміжних речовин. Наприклад, порошок ревеню із залишковою вологістю 9-12% потребує тільки добавки кальцію стеарату, а гранули таннальбіну добре пресуються без яких-небудь добавок.

Зволоження спиртом. Після змочування 90% спиртом гранулюють фітин. У таблетках, що містять екстракт беладони і натрію гідрокарбонат або уротропін, змочуючою рідиною є екстракт, розбавлений сумішшю рівних частин спирту і води.

Зволоження крохмальним клейстером. З використанням крохмального клейстеру виготовляють більшість таблеток. Без наповнювачів виготовляють, наприклад, таблетки амідопірину,.активованого вугілля, хініну гідрохлорида,

Амідопірин і просушений крохмаль змішують і зволожують 5% розчином крохмального клейстеру. Масу сушать при температурі не вище 50°С впродовж 10-12 годин. Гранулюють, опудрюють крохмалем, тальком і стеариновою кислотою, потім пресують.

Таблетки активованого вугілля: активоване вугілля змішують з 12 частинами крохмалю і 5 частинами цукру, після чого змочують клейстером і гранулюють. Добавка в гранули крохмалю і цукру підвищує міцність і покращує распадаємість таблеток.

Зволоження сиропом з клейстером. З метою підвищення зв'язуючих властивостей у ряді прописів крохмальний клейстер змішують з цукровим сиропом. Це потрібно, наприклад, при виготовленні таблеток натрію гідрокарбонату і фенацетину.

Зволоження розчином желатину. Застосовується для важко зв'язуваних мас, у тому числі для сульфадимезину.

Сульфадимезин таблетується важче, ніж усі інші сульфаніламіди. Препарат змішують з добре просушеним крохмалем (вологість 3%) і змочують 2,5% розчином желатину. Для опудрювання грануляту використовують суміш крохмалю, стеаринової кислоти, кальцію стеарату і тальку.

Зволоження розчинами похідних целюлози. Водорозчинна ацетілцелюлоза (АЦ) з молекулярною масою 40 000-48 000 в порівняно малій концентрації забезпечує краще, ніж інші зв'язуючі добавки, зв'язування часток фенацетину, барбітала, глюкози, терпингідрату, фенацетину з кофеїном, амідопірину з кофеїном і фенобарбіталом.

Дата добавления: 2014-01-04