Гидрофобные основы

К гидрофобным основам относятся жиры и жироподобные ве­щества, плавящиеся при температуре тела, природного и полусинте­тического происхождения.

Масло какао (Oleum Cacao sen Butyrum Cacao) получают из семян какао (Theobroma Cacao,). Представляет собой плотную однородную массу желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Оно относится к твердым растительным жирам и представляет собой триглицериды высших жирных кислот: паль­митиновой, олеиновой, лауриновой, стеариновой, арахиновой.

Положительные свойства масла какао как основы:

— хорошо высвобождает включенные в него лекарственные вещества;

— резко выраженная температура плавления (32—34 °С);

— хорошая пластичность (можно готовить суппозитории тремя ме­тодами);

— хорошо смешивается с различными лекарственными веществами.

Недостатки масла какао как основы:

— при хранении прогоркает (из-за наличия большого количества ненасыщенных кислот);

— невысокая эмульгирующая способность (до 4 капель жидкости на 1 г масла);

— склонность к полиморфизму. При плавлении масла какао при тем­пературе выше 36 °С и последующем охлаждении, а также при хранении его при температуре выше 10 °С, масло переходит в мо­дификацию с низкой температурой плавления (23—24 °С) и низ­кой температурой застывания (17—18 °С), что затрудняет формо­вание и введение суппозиториев. Ряд авторов отмечает, что свой­ства масла какао восстанавливаются через 2—4 дня хранения его в холодильнике. Следовательно, масло какао нужно хранить при температуре не выше 10 °С, а при изготовлении суппозиториев на масле какао методом выливания необходимо расплавить сначала ¹/₂ или ²/₃ части масла, ввести лекарственные вещества и при температуре 30 °С добавить остальное масло какао;

— при введении ряда лекарственных веществ понижается темпера­тура плавления суппозиториев. Особенно снижают температуру плавления хлоралгидрат, камфора. Для повышения температуры плавления суппозиториев рекомендуется добавить в суппозиторную массу воск (4%), спермацет (до 25%).

Из природных растительных жиров в качестве основы исследовали жир коричника японского (т.п. 34,0-35,5 °С), масла из плодов камфорного и ложнокамфорного лавров.

В большинстве случаев гидрофобные основы представляют собой композиции жиров и продукты их переработки с различными добав­ками, синтетические и полусинтетические жиры.

Основы из жировых композиций, содержащие глицериды жирных кислот, характеризуются физиологической индифферентностью, хо­рошими структурно-механическими свойствами, оптимальным соот­ношением температур плавления и затвердевания, стабильностью в процессе хранения.

Основа Эстаринум (Massa Estarinum) (иногда упоминается под названием Imhauzen) — это смеси моно-, ди-и триглицеридов насыщенных жирных кислот (лауриновой, миристи-новой, пальмитиновой, стеариновой). Выпускают основы типов А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств, температура плавления от 29 до 50 °С.

Масса почти не имеет запаха и вкуса, белого цвета, плавится при температуре тела, образуя бесцветную или желтоватую жидкость, меньше прогоркает, чем натуральные жиры. Немного более ломкая, чем масло какао. Основы не образуют полиморфных модификаций, хорошо эмульгируют водные растворы, быстро затвердевают.

Основа Витепсол (Witepsol) представляет собой смесь моно-, ди- и три­глицеридов растительных кислот. Основная часть — тригли-цериды лауриновой кислоты. Выпускаются группы основ Н, W, S, Е. Витепсол Н-15, W-35 (ВТУ № 3-95) — белая твердая хрупкая легко плавящаяся масса без вкуса, без запаха, температура плавления 33,5—35,5 °С. Основы после плавления быстро затвердевают, хорошо эмульгируют водные растворы, не подвергаются полиморфным пре­вращениям, фармакологически индифферентны. Недостатком явля­ется хрупкость, ломкость готовых суппозиториев.

Основа Новата (Novata) РК (температура плавления 31,0—35,5 °С), Новата PKS-37 (температура плавления 36,0—37,5 °С), Novata PKS (температура плавления 38,0—40,0 °С) выпускаются фирмой «Henkel», Германия. Представляют собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот.

Основа Лазупол (Lasupolum) G, Е, М, состоит из фталатов цетилового и стеарилового спиртов (температура плавления 34—37 °С) и неионогенного эмульгатора из группы полиэтиленгликолей, образующего эмульсию типа вода/масло.

Основы Эстарам (Estaram) и Суповайс (Supoweiss) представ­ляют собой полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоя-щие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот. Основы Estaram и Supoweiss выпускают типов Н, W, S, Е с температурой плавления от 32 до 42 °С.

В качестве основ используют также гидрированные растительныемасла.

Дата добавления: 2014-01-04