Нікотино-чутливі ацетилхолінові рецептори

РЕЧОВИНИ, ЯКІ ВПЛИВАЮТЬ НА МУСКАРИНО- І

1. Речовини, які стимулють М-, Н-ацетилхолінові рецептори (М-, Н-холіноміметики)

До речовин цієї групи відносяться ацетилхолін і його аналоги. Ацетилхолін, який є медіатором в холінергічних синапсах, представляє собою ефір холіна і оцтової кислоти і відноситься до моно-четвертинних амонієвих сполук. Як лікарський препарат його практично не використовують (орошення петель кишечника під час оперативних втручань). Разом з тим ацетилхолін широко використовують в експериментальній фізіології і фармакології.

Ацетилхолін справляє прямий стимулюючий вплив на м- і н-холінолрецептори. При системній дії ацетилхоліна переважають його м-холіноміметичні ефекти: брадікардія, розширення судин, підвищення тонусу і скоротливої активності м”язів бронхів, шлунково-кишкового тракту і ін. Всі ці ефекти в основному аналогічні тим, які спостерігаються при подразненні відповідних холінергічних (парасимпатичних) нервів (табл.3.2). Стимулюючий вплив ацетилхоліну на Н-ацетилхолінові рецептори вегетативних гангліїв (симпатичних і парасимпатичних) маскується його м-холіноміметичною дією. Н-холіноміметичний ефект легко виявляється при блокаді М-холінорецепторів, наприклад, атропіном. На такому фоні ацетилхолін в великих дозах замість зниження артеріального тиску викликає пресорний ефект за рахунок збудження Н-холінорецепторів симпатичних гангліїв і мозкової речовини наднирників.

Ацетилхолін справляє стимулюючий вплив на нікотинові ацетилхолінові рецептори скелетних м”язів. В ЦНС також є холінорецептори, чутливі до ацетилхоліну.

В медичній практиці при глаукомі та в експериментальних дослідженнях використовують аналог ацетилхоліну карбахолін. Карбахолін відрізняється від ацетилхоліну стійкістю. Він не гідролізується ацетилхолінестеразою і тому діє досить тривалий час (1-1,5 год.). Вважають, що карбахолін справляє не лише прямий холіноміметичний вплив, але і стимулює також вивільнення ацетилхоліну із пресинаптичних закінчень. Карбахолін, як і ацетилхолін, стимулює М- і Н-холінорецептори.

Таблиця 3.2

Основні ефекти, які спостерігаються при подразненні холінергічних нервів

Стимулюючі ефекти	Пригнічуючі ефекти
СЕРЦЕ
Підвищення швидкості проведення по передсердям	Брадікардія, зупинка серця. Знижен- ня скоротливої активності перед- сердь і шлуночків. Пригнічення і блок атриовентрикулярного вузла. Зниження швидкості проведення збудження по провідній системі серця
КРОВОНОСНІ СУДИНИ
	Розширення судин скелетних м”язів, слюнних залоз
ГЛАДЕНЬКІ М”ЯЗИ
Скорочення (підвищення моторики, тонусу) м”язів бронхів, шлунка, ки- шечника, жовчного міхура і жовчних протоків, сечового міхура, кругового м”яза райдужки, війчастого м”яза ока	Розслаблення судин скелетних м”язів, слюнних залоз
ЗАЛОЗИ
Підвищення секреції залоз бронхів, Шлунка, кишечника, слюнних, Сльозових і носоглоточних залоз

2. Речовини, які блокують М- і Н-холінорецептори (М-, Н-холіноблокатори)

До цієї групи препаратів належать центральні холіноблокатори, які застосовують в клінічній практиці для лікування паркінсонізму. Вони пригнічують стимулюючі холінергічні впливи на базальні ганглії завдяки пригніченню центральних холінорецепторів. На синтез, вивільнення і гідроліз ацетилхоліну вони не впливають. З таких препаратів широке застосування отримав циклодол. Він справляє як центральну, так і периферичну М-холіноблокуючу дію. Центральна дія сприяє зменшенню або усуненню порушень руху, пов”язаних з ураженням екстрапірамідної системи.Циклодол найбільш ефективно зменшує тремор, і в меншій мірі – ригідність, мало впливаючи на гіпокінезію.

Пригнічення периферичних М-холінорецепторів є прчиною ряду ефектів: сухість слизової оболонки порожнини рота, тахікардія, порушення акамодації, зниження тонусу м”язів кишечника.

Дата добавления: 2014-01-05