Антихолинэстеразные средства обратимого действия

Антихолинэстеразные средства оказывают такие же эффекты, как и M-N-холиномиметики прямого действия. При их назначении снижается частота сердечных сокращений, повышается тонус гладкомышечных органов, усиливается секреция желез внешней секреции, развивается миоз, снижается внутриглазное давление и отмечается спазм аккомодации. Но в отличие от холиномиметиков прямого действия вещества этой группы слабее влияют на показатель кровяного давления, и снижение АД бывает выражено в меньшей степени. Отличительной чертой препаратов этой группы является их способность стимулировать нервно-мышечную проводимость за счет выраженного N-холиномиметического действия.

В клинической практике антихолинэстеразные средства обратимого типа действия используются по тем же показаниям, что и прямые M-N-холиномиметики (атония кишечника, атония мочевого пузыря, глаукома), но наличие у веществ этой группы способности стимулировать нервно-мышечную проводимость позволяет применять их при слабости скелетной мускулатуры различного происхождения.

Как было показано выше, антихолинэстеразные средства обратимого типа действия делятся на две подгруппы в зависимости от химической структуры. Третичные амины (N⁺³) являются липофильными соединениями и поэтому хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. Для веществ этой подгруппы характерно наличие центрального действия, которое при назначении терапевтических доз может выражаться в диффузном повышении активности ЭЭГ и иногда в развитии тревожного состояния. Токсические концентрации этих препаратов могут приводить к развитию судорог и комы. Производные четвертичного аммония (N⁺⁴), как правило, являются соединениями гидрофильными и поэтому не проникают через гематоэнцефалический барьер и не оказывают воздействия на ЦНС. Это свойство препаратов имеет большое значение для правильного выбора лекарственного вещества в клинике миастении. Для лечения миастении периферического характера, когда мышечная слабость является результатом нарушения нервно-мышечной проводимости, целесообразным является назначение препаратов из группы производных N⁺⁴, которые будут стимулировать тонус скелетной мускулатуры, но не окажут ненужного в данной ситуации центрального действия. Наоборот, при мышечной слабости, которая развивается в результате остаточных явлений после перенесенного полиомиелита, мозгового инсульта, менингита, менингоэнцефалита и других заболеваний центральной нервной системы рациональным является использование препаратов производных третичного амина, которые хорошо проникают в ткани мозга.

Снижение тонуса скелетной мускулатуры может быть следствием назначения некоторых лекарственных средств, например, мышечных релаксантов, антибиотиков аминогликозидной структуры и др. При этом для восстановления тонуса поперечно-полосатой мускулатуры также можно использовать антихолинэстеразные средства, но в этом случае предпочтение следует отдавать препаратам производным N⁺⁴, которые будут повышать тонус скелетной мускулатуры, но не окажут ненужного в данной ситуации центрального действия.

Дата добавления: 2014-01-05