Орунгал

Итраконазол

Формы выпуска

Показания

Нежелательные реакции

Фармакокинетика

Спектр активности

Дифлюкан

Флуконазол

Формы выпуска

Дозировка

Показания

· Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).

· Онихомикозы.

· Кандидоз кожи.

· Разноцветный лишай.

· Эритразма.

Применяется местно (кроме влагалища!) 1 раз в день, лучше перед сном.

Крем, 1%; гель, 1%; раствор, 1%; крем в наборе для лечения онихомикоза (с добавлением мочевины); пудра.

Триазолы

Триазолы по сравнению с имидазолами в целом более эффективны (действуют фунгицидно) и менее токсичны (не влияют существенно на эндокринные функции). Препараты хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 60—80% от концентрации в плазме крови.

Наиболее активен против трех разновидностей кандид (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), криптококка и кокцидиоида, в меньшей степени - против дерматофитов, паракокцидиоида, бластомицетов, гистоплазм, споротрикса.

Резистентность к флуконазолу часто отмечается у C.glabrata и C.krusei.

Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность (75%) не зависит от приёма пищи. Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не метаболизируется в организме, выводится преимущественно через почки. Имеет длительный T_1/2 (30 ч), который значительно возрастает при почечной недостаточности.

· Диспептические расстройства.

· Повышение активности трансаминаз.

· Сыпь на коже (прекратить прием).

· Системный кандидоз (менингит, перитонит, сепсис, пневмония и др.), вызванный C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis.

· Местные формы кандидоза (пищевода, кожи, слизистой рта и глотки, влагалища).

· Криптококковый менингит у пациентов с ВИЧ-инфекцией.

· Дерматомикозы

· Онихомикозы.

Капсулы по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,2 г; флаконы с раствором по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г.

Сходен по свойствам с флуконазолом; отличается эффективностью при аспергиллезе. Назначают внутрь в капсулах 1 раз в сутки.

Аллиламины

Данная группа включает два препарата - тербинафин, применяемый внутрь и местно, и нафтифин - для местного применения. Несмотря на довольно широкий спектр активности, аллиламины, исходя из фармакокинетических свойств, используются только при поверхностных микозах, главным образом при дерматофитозах.

Тербинафин (ламизил) нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов (ингибирует скваленэпоксидазу и таким образом нарушает синтез скваленэпоксида). Менее токсичен по сравнению с азолами. При приеме внутрь хорошо всасывается, быстро накапливается в роговом слое кожи и ее придатках (волосы, ногти), где концентрация тербинафина значительно выше, чем в других тканях.

Применяют внутрь 1 раз в день и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. Высокоэффективен при онихомикозах (поражения ногтей).

Побочные эффекты тербинафина: головная боль, головокружение, тошнота, диарея, кожный зуд, сыпи, артралгии, миалгии.

Разные противогрибковые средства

Гризеофульвин эффективен только при дерматомикозах (поражения кожи, волос, ногтей). Не эффективен при кандидамикозе. Препарат назначают внутрь. Гризеофульвин депонируется (накапливается) в клетках, продуцирующих кератин и в тканях, содержащих кератин (кожа, волосы, ногти).

В микротрубках грибов гризеофульвин связывается с белком тубулином и препятствует росту и делению клеток, оказывая фунгистатическое действие. Препарат препятствует заражению грибами новых тканей, содержащих кератин. Полное выздоровление наступает после естественного удаления зараженных тканей. Поэтому лечение продолжается обычно 3—12 мес.

Побочные эффекты гризеофульвина: головная боль, стоматит, нарушения вкуса, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, фотосенсибилизация кожи, кожные сыпи, протеинурия, периферические нейропатии. Гризеофульвин индуцирует синтез микросомальных ферментов печени и поэтому может ослаблять действие других лекарственных веществ, в частности, глюкокортикоидов, препаратов половых гормонов, пероральных контрацептивных средств.

Аморолфин — морфолиновое производное; нарушает синтез эргостерола на нескольких этапах. Назначают местно при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. В виде лака для ногтей «Лоцерил» применяют при онихомикозах.

Циклопирокс сходен по действию с азолами. Хорошо проникает в кожу и ее придатки. Применяется местно в виде крема, раствора для наружного применения при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. При онихомикозах применяют лак для ногтей «Батрафен».

Контрольные вопросы:

1. Классификация противотуберкулёзных препаратов?

2. Противотуберкулезные препараты I ряда, их спектр активности, фармакокинетика, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия, показания, дозировка, формы выпуска?

3. Группы грибковых заболеваний?

4. Классификация противомикозных средств по происхождению и химическому строению?

5. Классификация противомикозных средств по клиническому применению?

6. Препараты полиеновых антибиотиков, их спектр активности, нежелательные реакции, показания, предупреждение, противопоказания, дозировка, формы выпуска?

7. Азолы. Имидазолы, их спектр активности, нежелательные реакции, показания, предупреждение, противопоказания, дозировка, формы выпуска?

8. Триазолы, их спектр активности, нежелательные реакции, показания, предупреждение, противопоказания, дозировка, формы выпуска?

9. Аллиламины, их спектр активности, нежелательные реакции, показания, предупреждение, противопоказания, дозировка, формы выпуска?

10. Разные противогрибковые, их спектр активности, нежелательные реакции, показания, предупреждение, противопоказания, дозировка, формы выпуска?

Дата добавления: 2014-10-17