Таблетирование (прессование)

Формы.

Определение и характеристика таблеток как лекарственной

Таблетки, драже, гранулы».

Тема.

Студент должен

иметь представление

- характеристика таблеток, драже, гранул,

- способы, цели покрытия таблеток оболочками,

- о хранении и упаковке,

знать

- требования ГФ к таблеткам, гранулам.

Содержание темы

Характеристика таблеток, драже, гранул. Способы, цели покрытия таблеток оболочками.

Хранение. Упаковка. Требования ГФ к таблеткам, гранулам.

План

1. Определение и характеристика таблеток как лекарственной формы.

2. Таблетирование (прессование).

3. Вспомогательные вещества.

4. Требование ГФ.

5. Драже. Дражированные покрытия.

6. Гранулы.

Таблетки (Tabulettae) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

Популярность и распространение таблеток объясняются следующими преимуществами перед другими лекарственными формами.

Преимущества биофармацевтического характера: возможность регулирования всасывания лекарственных веществ из таблеток по месту локализации и во времени; возможность сочетать несовместимые по физико-химическим свойствам и фармакологическому действию лекарственные вещества, точность дозировки; достаточная комфортность приема.

Технолого-экономические и эксплуатационные преимущества: производительность и экономичность по сравнению с другими лекарственными формами; возможность полной механизации и автоматизации; массовость и гигиеничность производства; компактность, портативность, устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов, удобство транспортировки, хранения, отпуска, продолжительный срок годности.

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разнообразные форму, размеры и массу. Наиболее распространенной формой таблеток является цилиндрическая с двояковыпуклой торцовой поверхностью. Такая геометрическая форма обеспечивает возможность получения более прочных таблеток при минимальных массе и размере, а также облегчает ее проглатывание. Кроме этого, таблетки круглой формы плоскоцилиндрические и двояковыпуклые наиболее соответствуют и техническим требованиям фармацевтической промышленности (доступное обслуживание парка таблеточных, фасовочных и упаковочных машин).

Нормативной документацией предусмотрен выпуск таблеток диаметром от 3 до 25 мм, при этом более распространенным является диаметр таблетки от 7 до 14 мм. Высота таблеток обычно составляет 30—40% их диаметра.

Все известные в настоящее время таблетированные лекарственные препараты в зависимости от их назначения и способа применения подразделяют на следующие группы:

• пероралъные — применяются внутрь, запиваются водой. Лекарственные вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Иногда, согласно инструкции по применению, таблетки предварительно растворяют в воде или разжевывают во рту. Пероральные таблетки являются основной группой;

• сублингвалъные — обеспечивают высвобождение и всасывание лекарственных веществ слизистой оболочкой рта;

• вагинальные — вводятся per vagina, предназначены для профилактического и лечебного действия; имеют в основном кольцевую, овальную форму, как правило без острых углов;

• имплатационные — с нерастворимыми в воде лекарственными веществами (в основном гормонами) — предназначены для подкожного введения с помощью специального имплантатора;

• таблетки, используемые для изготовления жидких лекарственных форм ex tempore — в основном, для полосканий, спринцеваний и дезинфекции.

Таблетирование основано на использовании свойств порошков (гранул) уплотняться под давлением с образованием связнодисперсной системы. Характер соединения частиц в таблетке основывается на взаимодействии молекулярных, капиллярных и электрических сил между контактирующими поверхностями, а также на их механическом сцеплении. Изготовление таблеток из подготовленного материала осуществляется на таблеточных машинах и состоит из следующих операций: дозирование; прессование (образование таблетки); выталкивание; сбрасывание таблетки. Все операции осуществляются автоматически одна за другой при помощи соответствующих исполнительных механизмов таблеточной машины. Основными частями таблеточной машины являются пресс-инструмент, питатель (загрузочное устройство), столешница и привод. Пресс-инструмент представляет собой комплект, состоящий из двух пуансонов и матрицы.

Матрица — стальной диск определенной высоты с цилиндрическим отверстием диаметром от 3 до 25 мм. Сечение отверстия соответствует диаметру изготавливаемых таблеток. Матрицы вставляются в отверстия столешницы — рабочей поверхности таблеточной машины.

Пуансоны — это стержни из хромированной стали, диаметр их чуть меньше диаметра матричного канала, чтобы они могли в них перемещаться. Они входят в отверстия матрицы сверху и снизу и обеспечивают прессование таблетированной массы под действием давления. Нижний пуансон входит в отверстие матрицы на определенную высоту, фиксируя определенное пространство, в которое насыпается таблетированная масса. После этого под заданным давлением в матричное отверстие опускается верхний пуансон и спрессовывает массу. Затем верхний пуансон поднимается, а вслед за ним поднимается и нижний, выталкивая готовую таблетку. Процесс наполнения матрицы таблетируемой массой происходит с помощью загрузочной воронки.

Таблетирование лекарственных веществ производится на кривошипных (КТМ) и роторных (РТМ) таблеточных машинах.

КТМ оснащены одним комплектом пресс-инструмента и являются однопозиционными машинами, в которых таблетки транспортного движения не совершают. Процесс таблетирования на КТМ следующий (рис. 1).

Рис. 1. (А). Схема процесса таблетирования на КТМ:

I — исходное положение перед таблетированием; 2 — операция

загрузки матрицы; 3 — операция прессования; 4 — операция

выталкивания таблетки; 5 — операция сбрасывания таблетки

(совмещается с загрузкой матрицы)

Операция загрузки. Загрузочная воронка, передвигаясь по столешнице, занимает положение над матричным отверстием, при этом происходит опускание нижнего пуансона и наполнение канала матрицы таблетируемой массой. Объем матричного канала регулируется положением нижнего пуансона с целью получения таблетки заданной массы.

Операция прессования. Загрузочная воронка возвращается в исходное положение, открывая отверстие матрицы. Верхний пуансон опускается под давлением в матричное отверстие, уплотняя массу до получения прочной таблетки.

Операция выталкивания. Верхний пуансон поднимается вверх, нижний следует за ним и останавливается рабочей поверхностью на уровне столешницы, вытолкнув таблетку.

Операция сброса. Загрузочная воронка, двигаясь к матричной зоне, передней кромкой сдвигает таблетку на край столешницы, откуда она попадает в лоток для сброса. Далее загрузочная воронка занимает положение над матричным отверстием для следующей загрузки, после чего цикл повторяется.

КТМ имеют производительность до 5 тыс. таблеток в час и осуществляют одностороннее прессование, поэтому они используются для предварительных исследований или изготовления небольших партий таблеток.

РТМ — многопозиционные машины, на которых, в зависимости от модели (РТМ-12; РТМ-41), установлены от 12 до 75 комплектов пресс-инструментов, тем самым обеспечивающих производительность до 500000 таблеток в час. Принцип работы РТМ-12 показан на рис. 66 (Б).

Рис. 66 (Б). Схема процесса таблетирования на РТМ-12

Рабочий цикл одного из двенадцати комплектов пресс-инструмента следующий:

1. Нижний пуансон (3) опустился в заданное положение; столешница (4) с матрицей проходят под неподвижным загрузочным устройством (1) — осуществляется загрузка матричного канала (7).

2. Начинается опускание движущегося параллельно верхнего пуансона (2), он попадает под прессующий валик (5), одновременно на нижний пуансон оказывает давление валик (6) — операция прессования.

3. Верхний пуансон поднимается, нижний, несколько приподнимаясь, выталкивает из матрицы таблетку, которая, сталкиваясь с наружной стенкой питательной рамки, отправляется в лоток для сбора — операция выталкивания.

Такое движение последовательно совершают все комплекты пресс-инструмента.

Дата добавления: 2014-11-25