Вспомогательные вещества

В производстве таблеток, для придания им необходимых свойств, используют вспомогательные вещества. В зависимости от назначения вспомогательные вещества подразделяют на следующие группы: разбавители (наполнители); разрыхлители; связывающие; скользящие и смазывающие; корригирующие.

Ко всем перечисленным группам вспомогательных веществ предъявляются следующие требования: они должны быть химически индифферентны, не должны оказывать отрицательного воздействия на качество таблеток при их изготовлении, транспортировке, хранении и приеме; должны в максимальной степени способствовать усвоению организмом содержащихся в таблетке лекарственных веществ.

Разбавители (глюкоза, крахмал, сахар молочный) применяют для обеспечения необходимой массы таблеток, если в их состав входят малые количества лекарственных веществ. В этом случае именно разбавители определяют качество полученных таблеток — внешний вид, прочность, среднюю массу, распадаемость; поэтому их выбор должен проводиться с учетом технологических и биофармацевтических свойств.

Разрыхлители — их назначение способствовать быстрому механическому разрушению таблетки в жидкой среде и растворению лекарственных веществ. По механизму действия разрыхляющие вещества подразделяют на следующие группы: набухающие, улучшающие растворимость и газообразующие. Набухающие вещества при контакте с жидкостью увеличиваются в размерах и разрывают таблетку. К этой группе веществ относятся кислота альгиновая, аминопектин, метилцеллюлоза, бентониты.

К веществам, улучшающим растворимость, относятся сахар, глюкоза, крахмал и поверхностно-активные вещества, действие последних основано на улучшении смачиваемости благодаря снижению поверхностного натяжения на границе таблеток и жидкости.

Вещества, обеспечивающие разрушение таблеток в жидкой среде в результате газообразования (смесь натрия гидрокарбоната с винной или лимонной кислотой), имеют ограниченное применение, в основном для шипучих, а также вагинальных таблеток.

Связывающие вещества применяют для обеспечения необходимой прочности гранул и таблеток. По физическому состоянию связывающие вещества классифицируют на сухие и жидкие, что и обусловливает способ их введениям таблетируемую массу — в виде раствора или порошка. В качестве связывающих веществ применяют чистые растворители (вода, спирт этиловый), растворы желатина, целлюлозы, сахарный сироп, крахмальный клейстер и т.д. В зависимости от свойств для каждого таблетируемого материала целесообразно подбирать оптимальные связывающие вещества, обеспечивающие необходимые свойства гранулята и таблеток.

Скользящие и смазывающие (антифрикционные) вещества предназначены для уменьшения трения между частицами таблетируемой массы, а также между частицами и поверхностью пресс-инструмента. Скользящие вещества (аэросил, крахмал, тальк) сглаживают поверхность частиц (гранул), улучшая их сыпучесть, и тем самым способствуют получению таблеток одинаковой массы.

При прессовании таблетируемых масс для предотвращения налипания на пуансоны и стенки отверстия матрицы, для обеспечения выталкивания таблеток из матрицы добавляют смазывающие вещества (кальция и магния стеараты, стеариновая кислота, твин-80 и др.).

Корригирующие вещества добавляют в состав таблеток с целью улучшения их внешнего вида или вкуса. Улучшение внешнего вида достигается введением в их состав красящих веществ, которые не только улучшают внешний вид таблеток, но и в ряде случаев служат для обозначения терапевтической группы (например, таблетки ядовитых веществ). В настоящее время в отечественной фармацевтической промышленности используют красители — индиго, тропеолин 00, титана диоксид и др.

Количество твина-80, кислоты стеариновой, кальция и магния стеарата не должно превышать 1 %, талька — 3 %, аэросила — 10% от массы таблеток, за исключением отдельных случаев, указанных в частных статьях.

Дата добавления: 2014-11-25