Ursodiol

УРСОДИОЛ, УРСОФАЛЬК

Физико-химические свойства - желчная кислота, получаемая естественным путем, также может встречаться под названием урсодезоксихолиевой кислоты, молекулярная масса составляет 392,6.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы урсодиола следует хранить при'комнат­ной температуре (15-30°С) в герметичной упаков­ке, если нет других указаний производителя.

Фармакологическое действие - после перо-рального поступления урсодиол подавляет синтез

и секрецию холестерина печенью. Препарат также снижает абсорбцию холестерина в кишечнике. По­лагают, что урсодиол способствует растворению холестерин-содержащих камней путем снижения насыщенности желчи холестерином. Также урсо­диол ускоряет ток желчи, у животных с хроничес­кими заболеваниями печени приводя к снижению токсических эффектов солей желчи на гепатоциты посредством ослабления их детергентного дейст­вия, кроме того, защищает клетки печени от ток­сичных желчных кислот (например, литохолата, дезоксихолата и хенодезоксихолата).

Применение/ Показания - урсодиол применя­ют мелким животным в качестве дополнительного препарата при медикаментозном устранении холе­стерин-содержащих камней и/ или животным с хроническими заболеваниями печени, в случаях выраженного холестаза.

Фармакокинетика - урсодиол после перораль-ного поступления хорошо абсорбируется из тонко­го кишечника. У человека всасывается до 90% от поступившей дозы. После абсорбции препарат по­ступает в печень, где конъюгирует с таурином или глицином, после чего секретируется в желчь. Пре­парат в очень незначительной концентрации до­стигает большого круга кровообращения и в ма­лых концентрациях выделяется с мочой. После каждого энтеро-гепатического цикла некоторое количество конъюгированного и свободного пре­парата подвергается бактериальному расщепле­нию и в конечном итоге большая часть урсодиола элиминируется с калом после предварительного оксиления или превращения в менее растворимые соединения. Урсодиол в большом круге кровооб­ращения в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - животные, чувст­вительные к другим препаратам, содержащим желчные кислоты, могут также оказаться чувстви­тельными к урсодиолу. Животным с осложнения­ми на фоне образования желчных камней (напри­мер, при обструкции желчных ходов, с фистулами в желчном пузыре, холециститом, панкреатитом, холангитом) препарат следует назначать только в том случае, если эффективность лечения превали­рует над возможными побочными действиями. Ур­содиол можно рекомендовать для лечения живот­ных с хроническими заболеваниями печени, хотя у некоторых пациентов возможно развитие дальней­шего нарушения метаболизма желчных кислот.

Безопасность применения урсодиола во время беременности не установлена, хотя исследования,

проведенные на крысах, которым давали дозы пре­парата в 100 раз больше рекомендованных для те­рапевтического применения в гуманной медицине, каких-либо побочных эффектов у потомства не вы­явили. Неизвестно, выделяется ли препарат с мате­ринским молоком, но на сегодняшний день ника­ких нарушений описано не было и маловероятно, что возможны какие-либо проблемы (вследствие слишком малого системного уровня урсодиола).

Побочные эффекты/ Предупреждения - не­смотря на то, что гепатотоксичность не связана с ле­чением урсодиолом, организм некоторых пациентов неспособен к сульфатированию литохолевой кисло­ты (образующейся как естественным путем, так и являющейся метаболитом урсодиола), а литохоле-вая кислота является известным гепатотоксином. Ветеринарное значение не установлено. В гуманной медицине описаны редко возникающая диарея и на­рушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Урсодиол не растворяет кальцифицированные и рентгенонепроницаемые камни или рентгенопрони-цаемые желчные пигментные камни.

Передозировка/ Острая токсичность - при передозировании урсодиола наиболее вероятно развитие диареи. Лечение, при необходимости, поддерживающее, перорально назначают антаци-ды, содержащие алюминий (например, суспензию алюминия гидроксида), промывание желудка (при введении больших доз) с одновременным приме­нением активированного угля или суспензии хо-лестирамина.

Лекарственные взаимодействия - антациды, содержащие алюминий, или смола холестирамин могут связываться с урсодиолом, тем самым сни­жая его эффективность.

Дозы -Собакам:

В качестве дополнительного препарата при ле­чении хронического гепатита:

а) 5-15 мг/кг per os, разделив суточную дозу на
прием каждые 12 ч с назначением иммуносу-
прессивной терапии (Внимание: назначение
препарата в указанной дозе является предвари­
тельным результатом, но весьма перспектив­
ным вариантом.) (Johnson and Sherding 1994).

б) 10-15 мг/кг per os 1 раз в день (Leveille-Webster
and Center 1995).

Кошкам:.!

В качестве дополнительного препарата при ле­чении хронического гепатита: а) 10-15 мг/кг per os 1 раз в день (Leveille-Webster

and Center 1995).

Дата добавления: 2015-04-24