Рокситромицин

Резюме

Формы выпуска и дозировка

Клиническое применение

Лекарственные взаимодействия

Нежелательные реакции

Олеандомицин чаще, чем эритромицин, вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта - потерю аппетита, тошноту, рвоту, диарею. Инъекционная лекарственная форма обладает выраженным местнораздражающим действием. Внутримышечное введение крайне болезненно, при внутривенном часто отмечаются флебиты.

При применении тролеандомицина в течение 2 недель и более примерно у одной трети пациентов наблюдаются гепатотоксические реакции, в основном в виде холестатического гепатита, который проявляется желтухой и изменением фукциональных печеночных тестов. Группой риска в данном случае являются женщины, принимающие оральные контрацептивы. После отмены препарата функция печени восстанавливается.

Тролеандомицин является одним из наиболее сильных ингибиторов микросомальной системы цитохрома Р450 и поэтому блокирует печеночный метаболизм многих лекарственных препаратов, назначаемых одновременно с ним [96].

На примере тролеандомицина впервые было показано клинически значимое взаимодействие макролидов с алкалоидами спорыньи - увеличение опасности развития "эрготизма". Тролеандомицин значительно повышает концентрацию в крови теофиллина, карбамазепина, триазолама, что является фактором возрастания риска токсичности этих препаратов.

Тролеандомицин увеличивает период полувыведения преднизолона и метилпреднизолона, что ранее использовалось при терапии бронхиальной астмы, так как считалось, что при назначении данного антибиотика можно снизить дозу глюкокортикоидов [244].

Олеандомицин в меньшей степени влияет на активность цитохрома Р450 и практически не взамодействует с другими лекарствами.

В настоящее время олеандомицин и тролеандомицин практически вытеснены из клинической практики другими макролидами и используются крайне редко.

Олеандомицин выпускается в таблетках по 0,125 и 0,25 г (производители - Россия, Болгария).

Взрослым назначается внутрь по 0,25-0,5 г 4 раза в день.

Детям:

до 3 лет - 20 мг/кг/день,

от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г/день,

от 6 до 14 лет - 0,5 г/день,

старше 14 лет - 1-1,5 г/день, в 3-4 приема.

Природный 14-членный макролид олеандомицин и его эфир тролеандомицин являются устаревшими препаратами. Они не имеют никаких преимуществ перед эритромицином и, как правило, хуже переносятся. Это в полной мере относится и к популярной в нашей стране комбинации олеандомицина с тетрациклином в соотношении 1:2, известной под названиями олететрин и тетраолеан.

Рокситромицин - первый полусинтетический 14-членный макролид "новой" генерации. Разработан фармацевтической компанией Roussel Uclaf (Франция). В клиническую практику внедрен в 1987 году. Является производным эритромицина А, в химическом отношении представляет собой эритромицин-9-О-2-метокси-этокси-метил оксим (рис. 13). Структурные особенности рокситромицина, отличающие его от эритромицина, придают ему более высокую кислотоустойчивость, улучшенные фармакокинетические и микробиологические параметры.

Рис. 13. Химическая структура рокситромицина

Дата добавления: 2015-05-06