Грамотрицательные палочки

Грамотрицательные кокки

Грамположительные палочки

Грамположительные кокки

Спектр активности

Особенности антибактериального действия

Подобно всем другим макролидным антибиотикам рокситромицин реализует свое антибактериальное действие путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы микробной клетки и нарушения синтеза белка. При этом установлено, что его аффинитет к участку связывания меньше, чем у эритромицина [245]. Однако этот "недостаток" компенсируется более высокими концентрациями рокситромицина в тканях и жидкостях организма, которые достигаются благодаря улучшенным параметрам его абсорбции и распределения.

По спектру антимикробной активности рокситромицин не имеет существенных отличий от эритромицина (табл. 25).

Таблица 25. Сравнение активности рокситромицина и эритромицина против некоторых микроорганизмов.

По A. Bauernfeind (1993) [26]; S. Kohno и соавт. (1993) [246]

Микроорганизм (число штаммов)	Антибиотик	МПК*, мг/л
диапазон	50%	90%
S.aureus (35)	Рокситромицин	0,39->50	0,78	>50
Эритромицин	0,1->50	0,2	>50
S.pyogenes (22)	Рокситромицин	0,03-0,13	0,03	0,06
Эритромицин	0,03-0,06	0,03	0,06
S.agalactiae (38)	Рокситромицин	0,1-6,25	0,1	0,2
Эритромицин	<0,025-3,13	<0,025	0,05
S.pneumoniae (32)	Рокситромицин	0,05->50	0,1	12,5
Эритромицин	<0,025->50	<0,025	3,13
E.faecalis (34)	Рокситромицин	0,39->50	3,13	>50
Эритромицин	0,1->50	0,78	>50
M.catarrhalis (32)	Рокситромицин	0,05->50	0,1	6,25
Эритромицин	<0,025->50	<0,025	3,13
N.gonorrhoeae (9)	Рокситромицин	0,06-1	0,13
Эритромицин	0,03-0,25	0,06	0,5
H.influenzae (33)	Рокситромицин	3,13-12,5	3,13	12,5
Эритромицин	0,78-6,25	1,56	3,13
B.fragilis (41)	Рокситромицин	0,2->50	0,39	>50
Эритромицин	0,2->50	0,39	>50
L.pneumophila (32)	Рокситромицин	<0,03-0,25	0,0625	0,125
Эритромицин	<0,03-0,25	0,0625	0,25
M.pneumoniae (20)	Рокситромицин	0,004-0,0625	0,008	0,0312
Эритромицин	<0,004-0,008	0,004	0,008

* МКП - минимальная подавляющая концентрация

Рокситромицин проявляет различную по выраженности активность in vitro против метициллинчувствительных штаммов S.aureus, несколько уступая в этом отношении эритромицину. В то же время практически не действует на MRSA, S.epidermidis, S.haemolyticus и S.hominis [247]. Активность рокситромицина против S.pyogenes примерно такая же, как у эритромицина. На пневмококк рокситромицин действует слабее, чем эритромицин.

Также как и эритромицин, рокситромицин активен против L.monocytogenes и C.diphtheriae

Рокситромицин высоко активен против M.catarrhalis. По действию на N.gonorrhoeae он несколько уступает эритромицину.

К рокситромицину чувствительны H.ducreyi, B.pertussis, Legionella spp., C.jejuni. По активности против Н.pylori он превосходит эритромицин и почти не уступает кларитромицину [248,249]. Активность рокситромицина в отношении H.influenzае ниже, чем у эритромицина, причем некоторые штаммы данного микроорганизма к нему полностью резистентны.

Так же, как и эритромицин, рокситромицин практически не действует на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp.

Дата добавления: 2015-05-06