В - блокаторы

Антагонисты кальция

А Са или БКК (блокаторы кальциевых каналов) избирательно блокируют трансмембранные каналы, через которые поступают ионов Са в клетку.

Классификация по хим. строению: группа верапамила (верапамил, галлопамил);

группа дилтиазема (дилтиазем, клентиазем);

группа нифедипина (нифедипин, амлодипин).

Гемодинамические эффекты. Торможение трансмембранного входа ионов Са снижает тонус сосудов, преимущественно артерий; понижается ПМК, системное расслабление артерий приводит к улучшению микроциркуляции, улучшается оксигенации тканей, урежается чсс (отрицательное хронотропное действие) и уменьшается сердечный выброс (отрицательное инотропное действие).Коронарный и коллатеральный кровоток улучшаются. От группы верапамила удлинняется время проведения импульса по АВ узлу и понижается автоматизм синусового узла - урежается ритм. От группы нифедипина наоборот, возможно учащение ритма. Улучшается реология крови.

Фармакокинетика. Верапамил. прием сублингвально: начало через 5-10 мин., мах через 15-30 мин. Внутрь био-ть 35%, начало через 45-60 мин., длит-ть 6 час.

Дилтиазем. внутрь: био-ть 40%, начало через 45 мин., дли=ть до 5 час.

Нифедипин. Под язык: начало действия через 5-10 мин., мах -15-45 мин., внутрь био-ть 40-60%, начало через 30-60 мин., мах 2 часа, дли-ть 6 час. На 90 % связываются с белками крови, поэтому у больных с гипопротеинемией возможна конкуренция с другими препаратами.

Показания. Артериальная гипертония, ИБС, суправентрикулярная и мерцательная аритмии, заболевания периферических артерий (облитерирующий эндартериит, б-нь Рейно), ГКМП, ОПН и её угроза, некоторые заб. ЦНС.

Побочные действия. Гипотония, отеки нижних конечностей, запоры, брадикардия от верапамила,; тахикардия и чувство жара, гиперимия лица от нифедипина, усиление застойной сердечной недостаточности.

Противопоказания. Выраженная гипотония, брадикардия, АВ блокада, ОИМ, лактация, 1 триместр беременности.

Взаимодействие с ЛС других групп. Не следует комбинировать с антиаритмиками 1А класса (хинидин, новокаинамид) и сердечными гликозидами, особенно в одном шприце из-за риска брадикардии и остановки сердца. При необходимости их внутривеного введения нужно сделать перерыв 15-20 мин.

Следует учитывать возможность гипотонии при комбинировании с другими гипотензивными препаратами. Верапамил не следует комбинировать с В-адреноблокаторами - риск брадикардии.

БАБ по хим. структуре похожи на катехоламины (адреналин, норадреналин), поэтому препараты этой группы взаимодействуют с в-адренорецепторами, расположенными в ССС и других органах, и препятсявуют действию адреналина.

Классификация сложная. Чаще всего различают: 1) селективные (атенолол, метопролол, ацебутолол) и неселективные (пропранолол=анаприлин, пиндолол), гибридные (лабеталол); 2) с внутренней симпатомиметической активностью(пиндолол, окспренолол) и без неё (пропранолол, атенолол, соталол).

Гемодинамика. БАБ оказывают на миокард отрицательное ино- и хронотропное действие (уменьшают силу и частоту сердечных сокращений, снижают сердечный выброс - как результат - снижение АД, но без рефлекторной тахикардии. Так же БАБ подавляют секрецию ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина 2. При длительном приеме уменьшают преднагрузку на миокард, улучшают кровоснабжение миокарда, понижают ПМК. Блокируют выход импульса из синусового узла, замедляют проведение по АВ узлу, оказывают противофибрилляторное действие (соталол), препятствуют агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика. Пропранолол. П/я начало через 2-3 мин., длит-ть 2-3 часа. Внутрь биод-ть 30-40%, начало через 30-40 мин., мах через 1 час, длит-ть 4 часа. В/в начало через 2-5 мин, длит-ть 3 часа.

Атенолол. Внутрь биод-ть 40-50%, начало через 1 ч, мах через 3-6 ч, длит-ть до 24 ч.

Показания. Артериальная гипертония, ИБС, ОИМ (уменьшают зону некроза), все виды аритмий, тахикардия при тиреотоксикозе, ГКМП, открытоугольная глаукома, стимуляция родов, мигрень.

Побочные действия. Брадикардия, ухудшение застойной сердечной недостаточности до развития ОЛЖН, бронхоспазм от неселективных БАБ, гипогликемия, спазм сосудов конечностей, нарушение липидного обмена, повышение тонуса беременной матки и замедление чсс плода. Со стороны ЦНС сонливость депрессия, повышенная утомляемость. Со стороны ЖКТ тошнота, рвота. Импотенция, С-м отмены, поэтому прекращать прием нужно постепенно.

Противопоказания. Бронхообструкция, застойная сердечная недостаточность, АВ-блокада, гипотония, брадикардия, индивидуальная непереносимость.

Взаимодействие с ЛС других групп. Рационально комбинировать для лечения ГБ с А-адреноблокаторами, мочегонными, ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензин 2 рецепторов, А Са группы нифедипина. Для лечения аритмий можно сочетать с новокаинамидом, хинидином, этмозином.

Не рационально сочетать с сердечными гликозидами, антидепрессантами (амитриптилин), ингибиторами фофодиэстеразы (эуфиллин), симпатолитиками(резерпин), гипогликемическими препаратами, А Са группы верапамила, М-холиномиметиками (пилокарпин).

Дата добавления: 2015-05-10