Средства, влияющие на моторику кишечника. 2 страница

Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой). Препарат оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.

СОЛКОСЕРИЛ – безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации.

ГАСТРОФАРМ – препарат, оказывающий защитное действие на слизистую оболочку желудка и кишечника. Действие препарата обеспечивается наличием Lactobacillus bulgaricus и биологически активных продуктов их жизнедеятельности (молочная и яблочная кислота, нуклеиновые кислоты, ряд альфа-аминокислот, полипептиды и полисахариды), а также высоким содержанием белков (25-30%), которые оказывают протекторное действие на слизистую оболочку ЖКТ, стимулируя процессы регенерации в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат оказывает также анальгезирующее и антацидное действие за счет буферных свойств белка, входящего в состав препарата.

Все это средства симптоматической терапии.

К ним относятся:

1. рвотные и противорвотные средства

2. прокинетические препараты, регулирующие моторику ЖКТ

3. противодиарейные средства

4. слабительные средства

Рвотные и противорвотные средства

Рвота – это защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс; сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии, морская болезнь). Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.

Лекарственные средства, вызывающие рвоту действуют:

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты);

2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие).

В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН – специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на триггерную зону, что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая.

В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (агрессивность) функции вследствие действия на D-рецепторы. Нейролептики – антагонисты апоморфина.

Показания к применению апоморфина как рвотного средства:

1. при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок. При подкожном введении (0, 2-0,5 мл) эффект развивается через несколько минут.

2. редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0, 001

3. в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п.) средства, а лучше – АЛМАГЕЛЬ А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

· М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии. Выпускаются таблетки АЭРОН – содержащие скополамин и гиосциамин.

· Противогистаминные препараты – Н₁-гистаминоблокаторы (дипразин – наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

· Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозящим действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.

· Кроме того, используются нейролептики – производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

· Блокаторы серотониновых 5-НТ₃ (или S₃)-рецепторов

Подтипы рецепторов серотонина:

- 5-НТ₁ - (или S₁) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ЖКТ;

- 5-НТ₂ - (или S₂) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;

- 5-НТ₃ - (или S₃) в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат ТРОПИСЕТРОН (новобан). Продолжительность действия препарата 24 часа. Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Также используют препараты ОНДАНСЕТРОН (зофран, латран) и ГРАНИСЕТРОН (китрил).

· Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешанный характер действия.

МЕТОКЛОПРАМИД (РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ) – препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D₂), а также серотониновых (5-НТ₃) рецепторов. Является существенно более активным, нежели другие средства. Препарат оказывает противорвотное и противоикотное действие. Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его; способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Как противорвотное метоклопрамид показан при:

– интоксикации сердечными гликозидами;

– для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков;

– нарушениях диеты;

– комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритами;

– дискинезии органов брюшной полости, метеоризме;

– рвоте беременных.

Препарат применяют:

¾ для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки;

¾ при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики у детей).

Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Назначают препарат после еды.

Дименгидринат (ДРАМИНА) блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение. Действие проявляется через 20–30 мин и сохраняется в течение 4–6 ч. Показания. Морская и воздушная болезнь.

Прокинетические средства

ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ, МОТОНИУМ, ПАССАЖИКС) – по структуре близок к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схож с метоклопрамидом. Является антагонистом D₂-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

ГАНАТОН (ИТОПРИД) – стимулирует тонус и моторику ЖКТ. Применяется при вздутии живота, чувстве быстрого насыщения, дискомфорте в верхней половине живота, анорексии, изжоге, тошноте, рвоте. Может вызвать нарушения кроветворения, аллергию, гинекомастию, гиперсаливацию.

ТРИМЕДАТ (тримебутин), действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Обладая сродством к рецепторам возбуждения и подавления, оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое — при гиперкинетических.

Препарат действует на всем протяжении ЖКТ, снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики. Показан: моторные расстройства при функциональных заболеваниях ЖКТ, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспептические расстройства при гастродуоденальных заболеваниях (боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота), синдром раздраженного кишечника (функциональное заболевание ЖКТ, проявляющееся, в частности, болями и коликами в брюшной полости, спазмами кишечника, метеоризмом, диареей и/или запором); послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость, подготовка к рентгенологическому и эндоскопическому исследованиям ЖКТ; применение у детей — диспепсические расстройства, связанные с нарушением моторики ЖКТ.

При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют следующие средства:

1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина): атропин, метацин, скополамин, платифиллин.

2) Ганглиоблокаторы (иногда): пирилен, бензогексоний.

3) Спазмолитики миотропного действия: папаверин – устраняет болезненные спазмы кишечника; дротаверин (но-шпа, спазмонет) – модифицированная молекула папаверина.

По существу последние два препарата обладают одинаковыми эффектами. В зависимости от степени болевого синдрома, используют таблетированную или инъекционную формы препаратов.

БЕНЦИКЛАН — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Для лечения запоров используются также прокинетики – цизаприд и тегасерод.

ЦИЗАПРИД (Координакс) применение: желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

ТЕГАСЕРОД, как и цизаприд, стимулирует серотониновые рецепторы. Применяется при синдроме раздраженного кишечника – функциональное заболевание кишечника, характеризуемое хронической абдоминальной болью, дискомфортом, вздутием живота и нарушениями в поведении кишечника в отсутствии каких-либо органических причин. Применяется редко из-за побочных эффектов.

Противодиарейные средства

Причины, вызывающие диарею:

1. Психогенный понос — при внезапном испуге, боязни экзамена, выхода на сцену.

2. Диарея путешественников — при резкой смене характера пищи и воды.

3. Инфекционные энтероколиты, дисбактериоз. Многократный жидкий стул опасен обезвоживанием и потерей электролитов, особенно для детей и стариков. Для лечения применяются антибактериальные средства, регуляторы водно-электролитного баланса (регидрон), противодиарейные назначаются лишь в начале терапии, для снижения раздражения кишечника могут применяться обволакивающие, вяжущие и сорбирующие вещества.

4. У людей пожилого возраста нарушение моторной функции кишечника, нарушение переваривания пищи из-за недостаточности пищеварительных ферментов, нарушении микрофлоры кишечника. Лечение ферментными препаратами и бифидопрепаратами.

Классификация

1) адсорбенты (уголь активированный (карбопект, карбактин), холестирамин, полисорб, полифепан, энтеросгель).

ЭНТЕРОСГЕЛЬ – метилкремниевой кислоты гидрогель. Гель для приготовления суспензии для приема внутрь, паста для приема внутрь. Оказывает энтеросорбирующее, обволакивающее, дезинтоксикационное действие. Адсорбирует из кишечного содержимого и крови токсичные вещества и продукты незавершенного метаболизма, аллергены, вирусы, инкорпорированные радионуклиды; устраняет проявления токсикоза, улучшает функцию кишечника, печени и почек. Способствует выведению патогенной микрофлоры кишечника, ускорению репарационных процессов в слизистых оболочках. Не влияет на сапрофитную микрофлору, способствует пристеночному пищеварению и активизирует перистальтику кишечника.

ПОЛИСОРБ МП – кремния диоксид коллоидный. Обладает сорбционными, дезинтоксикационными, антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами. Препарат адсорбирует из содержимого кишечника и выводит из организма экзо- и эндогенные токсины различного происхождения, включая патогенные бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь. Сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток холестерина и липидных комплексов. Форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

ПОЛИФЕПАН – лигнин гидролизный. Макропористый сорбент в виде порошка в пакетиках по 10, 50 и 100 г; или гранул в пакетиках (банках) по 50, 100 или 200 г. Энтеросорбент, получаемый путем глубокой переработки древесины хвойных пород. Фармакологическое действие - адсорбирующее, нормализующее функции органов ЖКТ, детоксицирующее, регенерирующее. Стимулирует перистальтику ЖКТ, восстанавливает биоценоз кишечника, улучшает липидный обмен. Показан при хронической интоксикации при инфекциях и заболеваниях ЖКТ, острых отравлениях, пиелонефрите, почечной недостаточности.

ФИЛЬТРУМ СТИ – лигнин гидролизный. Выпускается в виде таблеток. Внутрь, за час до еды и приема других ЛС, запивая водой. Желательно таблетку предварительно измельчить.

БЕЛЫЙ УГОЛЬ (диоксид кремния и МКЦ) по сорбционным свойствам значительно превосходит активированный уголь. Для наступления облегчения достаточно принять всего 2-3 таблетки. Как следствие, быстрее достигается клиническое улучшение при отравлениях.

2) вяжущие (танин) и обволакивающие.

Отвар плодов черемухи, черники, коры дуба, соплодия ольхи. Обволакивающие и вяжущие средства, они защищают слизистую от раздражения и снижают воспаление, сорбируют бактерии и токсины.

ТАННАКОМП – танина альбуминат и этакридина лактат (противомикробное действие).

НЕОИНТЕСТОПАН – магния алюмосиликат гидрат коллоидный. Образует на слизистой оболочке ЖКТ тонкую пленку. После приема внутрь не всасывается в ЖКТ, постепенно продвигается к дистальному концу пищеварительного канала и выделяется. В кишечнике адсорбирует жидкость, токсические и раздражающие вещества, патогенные возбудители и образуемые ими токсины, способствует нормализации кишечной флоры, уменьшает диарею, токсикоз, воспалительные явления. Способствует сгущению жидкого содержимого кишечника, улучшает консистенцию стула и уменьшает число опорожнений кишечника. Оказывает вяжущее действие, благоприятно влияет на раздраженную слизистую, уменьшает спастические сокращения мускулатуры кишечника.

ДИОСМЕКТИТ (смекта, неосмектин) – адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное. Обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими свойствами, оказывает протективное действие на слизистую оболочку пищевода, желудка и кишечника (стабилизирует слизистый барьер). Потенцирует защиту слизистой оболочки ЖКТ от действия Н+ ионов, желчных солей, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Характеризуется незначительным эффектом набухания. Не всасывается из ЖКТ, выводится из организма в не измененном виде. Показания. Острая и хроническая диарея, в т.ч. у детей, можно применять при беременности и кормлении.

3) собственно антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса (имодиум).

Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции нервных сплетений кишечника.

Венгерский препарат ИМОДИУМ не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола лоперамид. Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Показанием к применению является острая диарея (диарея «путешественников»). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16 мг. Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции. Препарат противопоказан в следующих случаях: кишечная непроходимость, острый язвенный колит, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет.

4) бактерийные препараты.

ЭНТЕРОЛ. Действие препарата обусловлено антагонистическим эффектом в отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Оказывает антитоксическое действие, особенно в отношении бактериальных цито- и энтеротоксинов. Улучшает ферментативную функцию кишечника. Лиофилизированные Saccharomyces boulardii, содержащиеся в препарате, обладают естественной устойчивостью к антибиотикам. Применяется для лечения и профилактики диареи любой этиологии.

Аналогичный БАД, содержащий культуру сахаромицетов – ЭУБИКОР. Обладает нормализующими свойствами. Может применяться и при запоре в меньшей дозировке, при соблюдении питьевого режима.

Слабительные средства

Запор (obstipatio) — это нарушение моторно-эвакуаторной (двигательной и опорожнительной) функции толстой кишки, сопровождаемое затруднением или неполным актом дефекации.

По данным различных источников, запором страдают до 20 % населения всех возрастных и социальных групп. Среди пациентов превалируют женщины, пожилые люди, жители городов, ведущие малоподвижный образ жизни.

Запоры отличаются по этиологии, патогенезу и стадии. Различают острые, хронические и смешанные запоры. Хронические встречаются чаще, особенно у пожилых людей, чем острые запоры. Они сопровождаются болями и вздутием живота, развитием дисбиоза, нарушениями обменных процессов в организме, токсическим отравлением, нарушениями иммунитета и т. д. Вторичными, психологическими последствиями запоров могут быть повышенная раздражительность, нервозность, неуверенность в себе.

Для лечения запоров необходимы постоянные физические упражнения: ходьба, плавание, движения туловища, энергичная ходьба по лестнице или спортивные упражнения.

Важную роль в лечении запоров играет диета. В рацион включают продукты и блюда, ускоряющие опорожнение кишечника: богатые растительной клетчаткой свеклу, морковь, тыкву, кабачки, хлеб из муки грубого помола, диетические сорта хлеба с добавлением пшеничных отрубей, каши из гречневой, перловой и овсяной круп, овощи, фрукты, ягоды, молочнокислые продукты.

Во многих случаях режимные, диетические и физические методы лечения запоров недостаточно эффективны, что диктует необходимость фармакологической коррекции. Для устранения запоров используют слабительные лекарственные средства.

Слабительные средства — лекарственные средства, вызывающие ускорение продвижения содержимого кишечника и способствующие благодаря этому наступлению дефекации.

Классификация слабительных средств

І. Препараты, тормозящие абсорбцию жидкости и стимулирующие секрецию (раздражение стенки кишечника).

1. Антрагликозиды (СЕННА, КРУШИНА, РЕВЕНЬ)

2. Производные дифенилметана (ИЗАФЕНИН, БИСАКОДИЛ)

3. КАСТОРОВОЕ МАСЛО

4. ГУТТАЛАКС, ЛАКСИГАЛ, СЛАБИЛЕН, РЕГУЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ (натрия пикосульфат)

ІІ. Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого.

1. Солевые слабительные (ГЛАУБЕРОВА СОЛЬ, КАРЛОВАРСКАЯ СОЛЬ, ФЛИТ ФОСФО-СОДА и др.)

2. Макрогели (МАКРОГОЛ)

3.Растительные слабительные (морская капуста (ЛАМИНАРИД), отруби, агар-агар, льняное семя, шелуха семян подорожника (МУКОФАЛЬК), стеркулия (НОРМАКОЛ))

4. Лактулоза (ДЮФАЛАК, нормазе)

ІІІ. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника: масла вазелиновое, миндальное и др.

ІV. Комбинированные средства

1. РЕГУЛАКС (сенны листья, сенны плоды, паста инжирная)

2. НОРГАЛАКС (докузат натрия, глицерин и карбоксиметилцеллюлоза)

3. АГИОЛАКС (плоды сенны остролистной, семена подорожника блошного, экстракт ромашки, слизистые вещества, сахароза)

4. МИКРОЛАКС (натрия цитрат, натрия лаурилсульфоацетат, раствор сорбита)

5. ИЗАМАН (изафенин, маннит)

6. Слабительные чаи

V. Другие средства

1) Ректальные (глицериновые свечи и др.)

2) Пробиотики, пребиотики

3) Прокинетики: холинергические агонисты (БЕТАНЕКОЛ), агонисты простагландинов (МИЗОПРОСТОЛ), 5-НТ₄-агонисты (ТЕГАСЕРОД, ЦИЗАПРИД).

Классификация слабительных средств по механизму действия

I. Препараты, тормозящие абсорбцию жидкости и стимулирующие секрецию (раздражение стенки кишечника).

Вызывают послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и, таким образом, стимулируют ее перистальтику. Препараты действуют на уровне толстой кишки и, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6–10 ч после приема. Производные антрахинонов (препараты сенны, крушины, ревеня), дифенилметана (бисакодил), касторовое масло.

ІІ. Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого.

По механизму действия делятся на две группы.

Осмотические слабительные. При приеме внутрь эти средства не всасываются. Они удерживают большое количество воды в просвете кишечника, увеличивая объем его содержимого, что приводит к механическому стимулированию функции кишечника, повышению его моторной активности и ускоренной эвакуации. Препараты этой группы действуют как в тонкой, так и в толстой кишке и вызывают водную диарею через 3–6 часов после приема. Натрия и магния сульфат, гидроокись магния, карловарская соль, макрогол, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак).

Объемные слабительные или наполнители. Способствуют увеличению объема содержимого кишечника. Время наступления послабляющего действия составляет 8–10 ч. Отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста и др.

III. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника. Способствуют размягчению твердых каловых масс и облегчают их скольжение. Они действуют на уровне тонкой кишки, поэтому слабительный эффект после их приема возникает через 4–5 ч.

В зависимости от локализации действия слабительные средства делятся на:

· действующие преимущественно в тонком кишечнике (масло вазелиновое);

· действующие преимущественно в толстом кишечнике (растительные слабительные, содержащие антрагликозиды; изафенин, бисакодил, капуста морская, натрия пикосульфат);

· действующие на все отделы кишечника (солевые слабительные, касторовое масло).

По характеру действия слабительные средства делятся на:

· послабляющие — вызывают стул, близкий к нормальному (капуста морская, масло вазелиновое);

· слабительные — вызывают кашицеобразный или жидкий стул (бисакодил, касторовое масло, изафенин, препараты крушины, сенны);

· проносные — вызывают жидкий стул (солевые слабительные).

Для лечения запоров используются также прокинетики — препараты, повышающие моторику кишечника (цизаприд, тегасерод).

Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах.

Проносные (солевые) слабительные при хронических запорах не применяют, их назначают при острых запорах и в случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых интоксикациях). Солевые слабительные также назначают при дегельминтизации в комплексе с антигельминтными средствами, а также при угрозе кровоизлияния в мозг, отеке мозга.

Ø при хронических запорах рекомендуется использовать бисакодил, масло вазелиновое, нормакол, натрия пикосульфат;

Ø при атонических — изафенин, бисакодил, растительные препараты, содержащих антрагликозиды, капусту морскую, регулакс;

Ø при спастических запорах — изаман, натрия пикосульфат.

Ø регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах включает применение натрия пикосульфата, сеннозидов А, В, коры крушины, лактулозы, масла вазелинового, агиолакса, регулакса, бисакодила.

Ø при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным рентгенологическим исследованиям рационально использовать бисакодил, натрия пикосульфат, вазелиновое и касторовое масла, регулакс.

Ø при нарушениях пищеварения, связанных с гнилостными процессами в результате пищевых отравлений у грудных детей и у детей в возрасте до 10 лет применяют лактулозу;

Ø при коррекции нарушений пищеварения у детей — плантекс;

Ø при пищевых отравлениях — макрогол, магния сульфат, карловарскую гейзерную соль, масло вазелиновое;

Ø при острых отравлениях водорастворимыми ядами — магния сульфат, карловарскую гейзерную соль.

Ø при инфаркте миокарда, гипертензии, опасности апоплексии рекомендуется натрия пикосульфат;

Ø при неврогенной дискинезии толстого кишечника — изаман;

Ø при дисбиозе, печеночной энцефалопатии — лактулоза.

Цизаприд используется при хронических запорах при атонии кишечника, для ускорения перистальтики при рентгенологическом исследовании ЖКТ, диспепсии, при парезе желудка и рефлюкс-эзофагите.

Тегасерод показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.

При назначении слабительных препаратов необходимо учитывать, что их повышенные дозы вызывают коликоподобные боли в животе, тенезмы и метеоризм. При длительном приеме больших доз появляются диарея, тошнота, рвота, анорексия. Все слабительные нарушают всасывание одновременно применяемых лекарств, поэтому фиксированная комбинация слабительного препарата с любым другим лекарством в целом считается нерациональной и может быть небезопасной.

Магния сульфат может вызвать внеклеточную дегидратацию организма, что особенно опасно у детей до 1 года. Системное действие ионов магния приводит к угнетению структур мозга, артериальной гипотонии.

При длительном применении препаратов, содержащих антрагликозиды, возникает гипокалиемия, повреждается слизистая и мышечный слой прямой кишки, отмечаются тяжелые нарушения функции печени. Антрагликозиды выводятся из организма с потом, мочой или молоком у кормящих женщин, окрашивая их в желтый или красный цвет в зависимости от рН среды.

Агиолакс при длительном применении вызывает дефицит электролитов, протеинурию, отложение пигмента и повреждение нервных сплетений в слизистой кишечника. Агиолакс не рекомендуют использовать одновременно с другими слабительными средствами, инсулином, так как усиливается действие последнего.

Длительное употребление масла вазелинового приводит к снижению всасывания жирорастворимых витаминов А и D, нарушает процесс пищеварения, способствует появлению гипокалиемии.

Фармацевту необходимо помнить, что слабительные препараты противопоказаны при запорах нейрогенного и эндокринного генеза, непроходимости кишечника, синдроме «острого живота», аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями из матки и органов ЖКТ и др.

Касторовое масло не применяют при беременности и лактации, отравлениях жирорастворимыми ядами: фосфором, бензолом и экстрактом мужского папоротника (в масле ускоряется их всасывание, нарастают явления интоксикации).

Солевые слабительные не назначают грудным детям во избежание внеклеточной дегидратации; бисакодил противопоказан при острых воспалительных заболеваниях органов брюшной полости, геморрое; натрия пикосульфат — у детей до 4 лет; нормакол, цизаприд — при кровотечениях из ЖКТ, беременности, лактации; лактулоза — при сахарном диабете.

Тегасерод и цизаприд противопоказаны пациентам с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью; тегасерод — имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, заболевания желчного пузыря, цизаприд — при беременности и лактации. Безопасность применения тегасерода у мужчин и в педиатрии не установлена.

Во время беременности, особенно во второй ее половине, кишечник подвергается сдавлению увеличенной маткой, при этом нарушается его моторно-эвакуаторная функция. Кроме того, установлено ослабление автоматической ритмической деятельности кишечника у беременных вследствие повышения порога возбудимости его рецепторов к биологически активным веществам. Простагландины, влияя на тонус гладкой мускулатуры, активизируют деятельность кишечника. Однако при беременности он становится толерантным к обычным физиологическим раздражителям. Прогестерон, действующий расслабляющее на гладкомышечную ткань, вызывает также снижение тонуса гладкой мускулатуры кишечника. Таким образом, гипотоническое состояние кишечника во время беременности – не что иное, как защитная реакция, но ее следствием являются запоры, которые можно рассматривать как патологию — нарушение эвакуаторной функции кишечника, его дискинезию. Это не только создает определенный дискомфорт, но и может усилить обусловленные беременностью такие проблемы, как диспепсия, повышение артериального давления, изжога.

Раздражающие слабительные (касторовое масло, карловарская соль, препараты сены, бисакодил) могут вызывать рефлекторные схватки. Они взаимодействуют с эпителиальными структурами кишечника и вызывают активную секрецию жидкости в его просвет, одновременно уменьшая всасывание.

Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого (пищевые волокна, гидрофильные коллоиды) требуют приема большого количества жидкости, что нарушает водный баланс и приводит к развитию отеков.

Препаратом выбора у беременных является Дюфалак. Действующим началом препарата Дюфалак является дисахарид лактулоза. Клиническая эффективность и безопасность препарата Дюфалак обусловлена его влиянием на метаболизм кишечной микрофлоры. Препарат Дюфалак метаболизируется микрофлорой толстого кишечника до короткоцепочечных жирных кислот, что приводит к повышению осмотического давления, снижению рН и увеличению биомассы сахаролитических бактерий. Как следствие усиливается перистальтика и происходит нормализация стула.

Дата добавления: 2017-01-14