I.Супозиторії як лікарська форма. Класифікація супозиторіїв. Вимоги Державної Фармакопеї України до супозиторіїв

ОГЛЯД ЛІТЕРАТУРИ

Вступ

У сучасній фармацевтичній практиці в якості лікарських засобів широко використовуються супозиторії як місцевого, так і резорбтивної дії, особливо в педіатрії та геріатрії. З супозиторіїв місцевої дії найбільше значення мають свічки з екстрактом беладони, ксероформом, анестезином, новокаїном, а також інтравагінальні супозиторії зі стрептоцидом, глюкозою, кислотою борною і деякими іншими лікарськими речовинами. Основна маса прописів свічок загальної дії містить антибіотики: ерітроміціі, левоміцетин, амінцілін, оксацилін, ністатин і інші в різних дозуваннях.

Супозиторії як лікарська форма складаючись з діючих та допоміжних речовин (супозиторної основи)

Із супозиторної основи визначають і метод приготування супозиторіїв. В аптеках частіше використовують спосіб ручного формування, рідше - виливання і надзвичайно рідко - пресування.

Для ручного формування з основ найбільше значення має масло какао. В останні роки все більшого значення набувають його замінники.

Впровадження в аптечну практику приготування супозиторіїв способом виливання натомість викачування, надходження в аптечну мережу ливарних супозиторної форм з полімерних матеріалів (марки СФ, виробництво НРБ) дозволяє механізувати процес виготовлення супозиторіїв в аптеках, підвищувати їх якість, поліпшувати товарний вид, економити масло какао, харчові жири.

Супозиторії - дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній темпе­ратурі, що розплавляються чи розчиняються при температурі тіла.

Назва «супозиторії» - збірний термін, привласнений групі лікарських форм, призначених для введення в легкодоступні порожнини тіла, природні канали і патологічні отвори. Ла­тинське слово suppositorius означає підставний, походить від supponere - підкладати.

Супозиторні лікарські форми відомі ще зі стародавності. З технологічної точки зору в історії супозиторіїв розрізняють: перший період - час до введення масла какао в якості супозиторної основи (приблизно до XVIII століття), другий - час його безроздільної переваги як основи (приблизно до кінця другого десятиліття XX століття) і третій - час широких пошуків замінників масла какао (наші дні). Така періодизація в історії супозиторіїв цілком природна і необхідна, тому що, з одного боку. властивості введення супозиторіїв головним чином визначаються основою, а з іншого - характер застосовуваної основи в цілому обумовлюється розвитком фармації і медицини, успіхами в області створення лікарських препаратів і їх впровадженням у практику.

В останні роки у нашій країні збільшився промисловий випуск і номенклатура супо­зиторіїв. Випускаються супозиторії з іхтіолом, екстрактом красавки, ністатином, метилурацилом, піроксикамом, димедролом. У супозиторіях призначають стероїдні гор­мони, гормони щитовидної залози, різні вітаміни, антибіотики, алкалоїди, похідні фенотіазину, піразолону та ін.

Зросло значення ректальних супозиторіїв як засобу швидкої доставки лікарських речовин у випадках, що загрожують життю. Випускаються супозиторії для купірування гіпертонічних кризів, спазму кровоносних судин і бронхів, швидкого відновлення сер­цевого ритму і розладів дихання. У ряді випадків лікарські речовини, введені у вигляді супозиторіїв, надходять у кров швидше, ніж при підшкірному введенні, і дають тера­певтичний ефект у менших дозах (естрогенні гормони). Перспективність цієї лікарсь­кої форми стає ще очевиднішою, якщо врахувати, що деякі лікарські речовини, прий­няті всередину, інактивуються травними соками, травмуючи шлунково-кишковий тракт.

Залежно від місця введення розрізняють супозиторії:

- ректальні (свічі - suppositoria rectalia), призначені для введення в пряму кишку;

- вагінальні (кульки - suppositoria vaginalia), призначені для введення у вагіну;

- палички (bacilli), призначені для введення у фістульні ходи, сечовід, канал шийки матки, слуховий прохід і т.п.

Ректальні супозиторії можуть мати форму конуса, циліндра з загостреним кінцем (чи сигари), торпеди, тобто тіла з загостреним кінцем і стовщенням посередині (мал. 1). Довжина їх повинна бути від 2,5 до 4 см, а максимальний

діаметр 1,5 см, маса допус­кається в межах від 1,0 до 4 г.

Вагінальні супозиторії можуть бути сфе­ричними (кульки) - globuli, яйцеподібними (овули) - ovula чи у вигляді плоского тіла з закругленим кінцем (песарії) - pessaria, що відбувається від латинського слова pes-sarium, що означає кільце, яке служить для втримування зміщеної

матки. Маса їх повин­на знаходитися в межах від 1,5 до 6,0 г.

Палички мають форму циліндра з загос­треним кінцем і діаметром не більше 1 см. Довжина паличок зазвичай не перевищує 10 см, а маса повинна бути від 0,5 до 1,0 г.

Геометрична форма свічі має важливе значення, тому що від форми залежить швидкість її введення. При введенні в пря­му кишку свіча повинна перебороти рефлек­торний опір сфінктера, що закриває аналь­ний отвір. Якщо свіча конічної форми, то в міру введення опір сфінктера збільшується і цей наростаючий опір діє на свічу до мо­менту повного її занурювання. Свічці циліндричної форми протидіють м'язи тільки при входженні загостреної її частини, тому що після цього діаметр її до самого кінця одна­ковий. При введенні сигароподібної свічі опір відчувається до моменту введення най-ширшої частини, після чого завдяки рефлекторному стисканню і силі інерції свічка швидко сама входить у пряму кишку. Найраціональніша ректальна форма - форма торпеди (сигари).

З усіх наведених вище вагінальних форм найбільш раціональними є песарії, тому що при одній і тій же масі вони мають порівняно більшу поверхню, ніж овули, а тим більше кульки, тому і переходять із твердого стану в рідкий набагато швидше.

Незважаючи на те, що супозиторні лікарські форми мають різне призначення і місце введення, всі вони мають загальну характерну рису: при кімнатній температурі явля­ють собою тверді тіла, а в місці використання перетворюються на рідину. На цій влас­тивості супозиторіїв ґрунтується їх медичне призначення, тому що їх твердість дає можливість перебороти рефлекторний опір м'язів, тканин природних і патологічних каналів, а рідина, що утворюється, забезпечує рівномірний розподіл по слизовій не тільки основи, але і включених у неї лікарських засобів, що діють як місцево, так і резорбтивно.

Вагінальні супозиторії прописують в основному з метою місцевого впливу: дезінфікуючого, в'яжучого, припікаючого, анестезуючого, протизаплідного.

Ректальні супози­торії розглядають як лікарську форму не тільки для місцевої, але й для резорбтивної дії при порушенні серцево-судинної діяльності, нервово-психічних розладах і т. п. Застосу­вання в останніх випадках пояснюється швидкістю впливу лікарських речовин, призна­чених у вигляді супозиторіїв. Лікарські засоби всмоктуються в нижній частині прямої кишки через лімфатичну і венозну системи малого таза, причому вони надходять без­посередньо в кровоносне русло (минаючи печінку) через середні і нижні гемороїдальні вени. Вважається, що за швидкістю дії лікарських речовин супозиторії можуть конкурувати з лікарськими формами для внутрім'язових ін'єкцій. Тому при виготовленні супозиторіїв необхідно перевіряти дози отруйних і сильнодіючих речовин, точно так само як і в лікарських формах для внутрішнього чи ін'єкційного застосування.

З фізико-хімічної точки зору супозиторії слід розглядати як дисперсні системи, що складаються з дисперсійного середовища (основи) і дисперсної фази (різні лікарські

засоби у твердому і рідкому стані). Залежно від властивостей лікарських засобів супозиторії можуть утворювати різні дисперсні системи.

Гетерогенні системи утворюються у випадках, коли лікарська речовина розподіляється в основі по типу суспензії чи емульсії, гомогенні – коли

лікарська речовина розчиняється в основі.

Вимоги до супозиторіїв:

Крім зазначеної форми і маси, відхилення в масі супозиторіїв не повинні перевищувати ±5 %. Лікарські речовини, що містяться в них, повинні бути точно дозовані. Маса основи для супозиторіїв, зазначена в рецепті, не повинна зменшуватися без узгодження з лікарем, тому що це призводить до підвищення кон­центрації діючих речовин у супозиторіях. Супозиторії повинні мати правильну і відпо­відно однакову форму, однорідну масу, достатню твердість (механічну міцність) і плави­тися при температурі тіла. Супозиторна маса повинна бути однорідна, без вкраплень, мармуровості і блискіток.

Дата добавления: 2015-08-31