Студопедия

КАТЕГОРИИ:


Архитектура-(3434)Астрономия-(809)Биология-(7483)Биотехнологии-(1457)Военное дело-(14632)Высокие технологии-(1363)География-(913)Геология-(1438)Государство-(451)Демография-(1065)Дом-(47672)Журналистика и СМИ-(912)Изобретательство-(14524)Иностранные языки-(4268)Информатика-(17799)Искусство-(1338)История-(13644)Компьютеры-(11121)Косметика-(55)Кулинария-(373)Культура-(8427)Лингвистика-(374)Литература-(1642)Маркетинг-(23702)Математика-(16968)Машиностроение-(1700)Медицина-(12668)Менеджмент-(24684)Механика-(15423)Науковедение-(506)Образование-(11852)Охрана труда-(3308)Педагогика-(5571)Полиграфия-(1312)Политика-(7869)Право-(5454)Приборостроение-(1369)Программирование-(2801)Производство-(97182)Промышленность-(8706)Психология-(18388)Религия-(3217)Связь-(10668)Сельское хозяйство-(299)Социология-(6455)Спорт-(42831)Строительство-(4793)Торговля-(5050)Транспорт-(2929)Туризм-(1568)Физика-(3942)Философия-(17015)Финансы-(26596)Химия-(22929)Экология-(12095)Экономика-(9961)Электроника-(8441)Электротехника-(4623)Энергетика-(12629)Юриспруденция-(1492)Ядерная техника-(1748)

Diphenhydramine Hydrochloride (Dimedrolum)




Димедрол Дифенгидрамина гидрохлорид (Димедрол)

 

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)этиламина гидрохлорид.

Мм= 291,83

Получение. Димедрол получают взаимодействием бензгидрола (I) и гидрохлорида n-диметиламиноэтилхлорида (II) в присутствии Nа-гидроксида. Полученное основание (1) переводят действием хлороводородной кислоты в гидрохлорид.

 

 

Описание. Белый мелкокристаллический порошок, без запаха или с едва уловимым запахом, горького вкуса, на языке вызывает чувство онемения. Гигроскопичен очень легко растворим в воде, легко в этаноле и хлороформе, очень плохо растворим в эфире и бензоле.

Реакции подлинности.

1.1.Наиболее характерной для димедрола является реакция образования окрашенных оксониевых солей с концентрированными кислотами. Так, при действии на димедрол концентрированной серной кислоты образуется оксониевая соль, от желтого до кирпично-красного цвета.

 

 

При добавлении воды окраска исчезает, что связано с разложением этой соли.

1.2 Реакция на простую эфирную группировку. Реакция кислотного гидролиза. Реакцию проводят при нагревании с раствором HCI.

Выпавшие после охлаждения реакционной смеси кристаллы бензгидрола после перекристаллизации и высушивания имеют температуру плавления 62-670С.

1.3.Реакция с серной и азотной кислотами. К сухому препарату, помещенному в пробирку, прибавляют 2 мл смеси (1 мл конц. азотной и 9 мл концентриров. серной кислоты). Появляется красное окрашивание. Прибавляют по каплям при помешивании и охлаждении 5 мл воды. Окраска переходит в коричневую, желтую, а затем в оранжевую. При взбалтывании полученного раствора с 3 мл хлороформа и, хлороформный слой окрашивается в фиолетовый цвет.

1.4. Реакция с сульфатом меди и роданидом аммония. К раствору препарата прибавляют по одной капле 0,1 моль/л раствора соляной кислоты и 3% раствора сульфата меди и 2% раствор роданида аммония. Образуется коричневый осадок.

1.5. Хлорид-ион определяется с раствором нитрата серебра. Все эти реакции являются фармакопейными.

R∙HCI + AgNO3→AgCI↓+ R∙HNO3

Испытание на чистоту. В качестве примесей в препарате могут быть сульфаты, тяжелые металлы в количествах, допустимых в пределах эталона.

Количественное определение

1.Содержания препарата проводится методом Кислотно-основного титрования в неводных средах (фармакопейный метод).

Растворитель безводная уксусная кислота, для связывания гидрохлорида прибавляют ацетат ртути (2), индикатор кристаллический фиолетовый, титрант хлорная кислота HClO4 0,1 моль/л

2. При внутриаптечном контроле димедрол можно количественно определить и методом аргентометрии, алкалиметрии и меркуриметрии по связанной хлороводородной кислоте.

Метод Фаянса. Точную навеску препарата растворяют в воде. Прибавляют индикатор бромфеноловый синий, уксусную кислоту по каплям до желто-зеленого окрашивания. Титруют 0,1 моль/л раствором нитрата серебра до сине - фиолетового окрашивания.

R ∙HCl + AgNO3 = AgCl + R ∙HNO3

F=1

Метод нейтрализации (алкалиметрия)

Точную навеску препарата растворяют в воде. Прибавляют спирт и хлороформ, для извлечения образующегося органического основания/. Прибавляют индикатор фенолфталеин. Титруют 0,1 моль/л раствором гидроксида натрия до слабо розового окрашивания.

R ∙HCl + NaOH = NCl + R ↓+ H2O

F=1

Метод меркуриметрии

Точную навеску растворяют в воде прибавляют 1 каплю разведенной азотной кислоты, индикатор дифенилкарбазон и титруют 0,1 моль/л Hg(NO3)2 до появления сине-фиолетового окрашивания.

2R ∙HCl + Hg(NO3)2 →HgCI2+2R∙HNO3

F=1

Применение. Димедрол находит применение как активное противогистаминное (противоаллергическое) средство. Применяется при аллергических заболеваниях, обладает легким снотворным действием.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,03 и 0,05 г и ампулах по 1 мл 1 % раствора. Высшая разовая доза внутрь 0,1 г, высшая суточная 0,25 г. Высшая разовая доза внутримышечно 0,05 г, высшая суточная - 0,15 г.

Хранение. Хранить следует в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от света и влаги. Таблетки и ампулы следует хранить в защищенном от света месте. Список Б.

 

Контрольные вопросы для закрепления:

1.За счет какой функциональной группы глюкоза вступает в реакцию с аммиачным раствором серебра нитрата?

2. С каким реактивом димедрол образует оксониевую соль?

3. Перечислите методы количественного определения димедрола при внутриаптечном контроле?

 

Рекомендуемая литература

Обязательная:

1. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А. Фармацевтическая химия. М.: Академия, 2004.- 384 с. с. 182-193

2. Государственная фармакопея Российской Федерации/ Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2008.-704с.:ил.

 

Дополнительная:

1. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 1-М: Медицина, 1987. - 336 с.

2. Государственная фармакопея 11 изд., вып. 2-М: Медицина, 1989. - 400 с.

3. Беликов В. Г.Фармацевтическая химия. – 3-е изд., М., МЕДпресс-информ- 2009. 616 с:ил.

 

Электронные ресурсы:

1. Фармацевтическая библиотека [Электронный ресурс].

URL:http://pharmchemlib.ucoz.ru/load/farmacevticheskaja_biblioteka/farmacevticheskaja_tekhnologija/9

2. Фармацевтические рефератики - Фармацевтический образовательный портал [Электронный ресурс]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3. Компьютерное сопровождение лекции. Диск 1СD-RW.




Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2014-01-04; Просмотров: 45351; Нарушение авторских прав?; Мы поможем в написании вашей работы!


Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет



studopedia.su - Студопедия (2013 - 2024) год. Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав! Последнее добавление




Генерация страницы за: 0.008 сек.