Н-холінергічні засоби. Н- холіноміметики

Препарати

Пілокарпіну гідрохлорид (Рііосагріпі пусігоспіогісіит) - флакони по 5 і 10 мл 1 % і 2 % розчину; 1 % і 2 % очна мазь.

Ацеклідин (Асесіісііпигп) - ампули по 1 і 2 мл 0,2 % розчину; 3 % і 5 % очна мазь.

Атропіну сульфат (Аігоріпі зиіїаз) - таблетки по 0,0005 г; ампули по 1 мл 0,1 % розчину; 1 % очна мазь.

Скополаміну гідробромід (Зсороіатіпі ЬусігоЬготісіит) - ампули по 1 мл 0,05 % розчину.

Платифіліну гідротартрат (РіаїурпуШпі пусігоіагігаз) - ампули по 1 мл 0,2 % розчину; таблетки по 0,005 г.

Метацин (Меіпасіпит) - ампули по 1 мл 0,1 % розчину; таблетки по 0,002 г.

Екстракт беладони сухий (Ехігасїит ВеІІасіоппае зіссит) - порошок (разова доза - 0,02-0,04 г).

Таблетки "Аерон" (ТаЬиІеііае "Аегопит") - комбіновані таблетки.

Іпратропію бромід (атровент) (Іргаїгоріі Ьготісіигп, Аігоуєпі) - аерозоль­ний інгалятор по 15 мл (300 доз по 0,02 мг); флакони по 20 мл (в 1 мл розчину - 0,25 мг).

Н-холіноміметики - це речовини, які збуджують Н-холінорецептори. Природною речовиною цієї групи є алкалоїд тютюну нікотин. Його вплив на Н-холінорецептори залежить від дози: невеликі кількості нікотину призво­дять до збудження цих структур, у великих дозах він проявляє Н-холінобло-куючу дію. В людини нікотин підвищує психічну активність, викликає своєрі­дну, нечітко виражену ейфорію, у деяких випадках знімає напруження і при­гнічує дратівливість. У невеликих дозах рефлекторно стимулює дихання (через хеморецептори дуги аорти і каротидних синусів). При збільшенні дози прояв­ляє пряму стимулюючу дію на центр дихання, яка невдовзі змінюється його пригніченням і паралічем внаслідок виснаження. Блювота, яку може прово­кувати нікотин, є наслідком стимуляції хеморецепторів тригерної зони блю­вотного центру. За рахунок активації цим алкалоїдом надзорового ядра гіпо­таламуса збільшується виділення антидіуретичного гормону, що супроводжу­ється затримкою сечоутворення.

Дозозалежна двофазна дія нікотину на симпатичні ганглії і мозкову речо­вину надниркових залоз супроводжується підвищенням артеріального тиску, тахікардією з наступним його зниженням і пригніченням серцевої діяльності. Стимуляція парасимпатичних гангліїв спричиняє підвищення тонусу і пери­стальтики шлунково-кишкового тракту, іноді розвивається діарея. Цей ефект змінюється зниженням тонусу і розвитком закрепів. Може спостерігатися бронхоспазм, підвищення виділення бронхіального секрету, гіперсалівація. При збільшенні дози нікотину його початкова стимулююча дія на Н-холіноре­цептори нервово-м'язових синапсів переходить у блокаду цих структур, що супроводжується м'язовою слабістю, у тому числі дихальної мускулатури з подальшим розвитком її паралічу і зупинкою дихання.

Як лікарський препарат нікотин ніколи не використовують через високу токсичність.

До Н-холіноміметичних засобів належать цититон і лобеліну гідрохло-рид.

Цититон є препаратом алкалоїду цитизину, який міститься у деяких рослинах, зокрема в термопсисі. Він є 0,15 % розчином цитизину, проявляє дію лише при внутрішньовенному введенні, збуджує Н-холінорецептори ка­ротидних синусів. У результаті рефлекторно підвищується тонус дихального центру довгастого мозку. Обов'язковою умовою виникнення такого ефекту є

збереження рефлексів. Препарат стимулює дихання при його зупинці внаслі­док вдихання подразнюючих речовин, при травмах, електрошоці, оператив­них втручаннях, при отруєнні морфіном, чадним газом. Якщо пригнічення дихального центру є наслідком передозування наркозних, снодійних засобів, спиртів, транквілізаторів, нейролептиків, введення цититону не дасть ефек­ту. Він також не діє, якщо зупинка дихання пов'язана з прогресуючим висна­женням дихального центру. Препарат має здатність підвищувати артеріаль­ний тиск за рахунок рефлекторного збудження судинорухового центру, сти­муляції симпатичних гангліїв та мозкового шару надниркових залоз. Ця властивість може застосовуватись при шокових і колаптоїдних станах, при пригніченні кровообігу і дихання у хворих з інфекційними захворюваннями.

Лобеліну гідрохлорид є стимулятором дихання рефлекторної дії, як і цититон. Він, на відміну від останнього, практично не впливає на рівень артеріального тиску. Застосовується при зупинці дихання рефлекторного походження.

Цититон і лобелін входять до складу таблеток "Табекс" і "Лобесил", які використовують для полегшення відвикання від куріння.

Гостре отруєння нікотином може розвиватися в дітей при курінні або випадковому вживанні сигарет всередину, в людей, які мають справу з ніко­тином на виробництві. Гостре отруєння може виникати в немовлят, мати яких курить, тому що продукти тютюнового диму потрапляють у молоко. Небезпечним є так зване пасивне куріння — ситуація, коли людина, що не курить, знаходиться в одній кімнаті з людиною, що курить. Клінічна картина отруєння проявляється нудотою, блюванням, слинотечею, болем у животі, діареєю. Спостерігаються запаморочення, головний біль, холодний піт, сла­бість, затьмарення свідомості. Наявні коливання артеріального тиску, тахі-або брадикардія, серцеві аритмії. На пізніх стадіях виникають судоми, при­гнічення дихання. Смерть настає від різкого пригнічення дихального центру і паралічу дихальної мускулатури. Лікування полягає у підтриманні дихаль­ної функції і проведенні симптоматичної терапії. Аналептики у цьому випад­ку протипоказані.

Хронічне отруєння нікотином та іншими токсичними продуктами тю­тюнового диму розвивається у курців. Доведено, що вони набагато частіше, ніж ті, хто не курить, помирають від раку легень, злоякісних пухлин іншої локалізації, хронічних захворювань дихальної системи, ішемічної хвороби серця. У курців частіше розвивається облітеруючий ендартеріїт, погіршуєть­ся перебіг виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. У жінок, які курять, крім ускладнень, описаних вище, пригнічується продукція жіно­чих статевих гормонів. Це супроводжується передчасним старінням. У них жовтіє обличчя, з'являються ранні зморшки, псуються зуби, голос стає гру­бим, іноді розвивається оволосіння за чоловічим типом. Куріння під час вагі­тності призводить до гіпоксії плода, порушення його нормального розвитку. В таких жінок частіше спостерігаються викидні, передчасні пологи, кровотечі у передпологовому періоді та інші тяжкі ускладнення. У чоловіків-курців виникають глибокі необоротні зміни сперматозоїдів. Медичні працівники будь-якого рангу повинні постійно проводити освітню роботу про небезпечні нас­лідки куріння. При цьому, безперечно, вони самі не повинні курити.

Дата добавления: 2014-01-04