Антигистаминные препараты

Медикаментозное лечение

Важнейшее место в терапии АР занимают медикаментозные методы лечения. При этом ведущая роль отводится антимедиаторным препаратам (антагонистам Н1 – гистаминовых рецепторов) и медикаментам, подавляющим воспаление (в основном глюкокортикостероидам, препаратам кромоглициевой кислоты, антилейкотриеновым препаратам).

Идеальный препарат для лечения аллергических заболеваний должен обладать следующими свойтсвами:

· иметь высокую антигистаминную активность

· широкий спектр антиаллергической активности: торможение высвобождения медиаторов из тучных клеток и базофилов (гистамина, лейкотриенов, простагландинов, триптазы, цитокинов);

· противовоспалительная активность: торможение миграции и адгезии эозинофилов, цитокинов, хемокинов, молекул адгезии

В настоящее время в мире выпускается около 150 препаратов антимедиаторного действия. Общим механизмом их действия является сродство с гистаминовыи рецепторами клеток в различных органах. В основном они блокируют Н1 рецепторы в «шоковом» органе, в результате формируется нечувствительность клеток к медиаторам аллергического воспаления. Существует несколько поколений антигистаминных препаратов см. табл. 3.

I поколение:	II поколение	III поколение
Димедрол Тавегил Пипольфен Супрастин Перитол Фенкарол Задитен Аллергодил	Кларитин Зиртек Лоратадин Эбастин Кестин	Фексофенадин (Телфаст) Норастемизол Акривастин Эриус Цетиризин

Табл.3. Антигистаминные препараты

Н1-блокаторы I поколения, характеризуются низкой селективностью и продолжительностью действия (4-12 часов), снижением терапевтической эффективности при длительном применении.

Обладают рядом побочных эффектов:

· седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание;

· местно-анестезирующее действие;

· дисфункция ЖКТ (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);

· нарушение зрения;

· нарушение мочеиспускания;

Занимают прочные позиции в аллергологической практике. Что связано с богатым опытом использования этих лекарственных средств, низкой стоимостью, наличием инъекционных форм, что делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях.

Н1-блокаторы II поколения, обладают высокой селективностью и продолжительностью действия (18-24 часа), подвергаются метаболизму в организме человека.

Побочные эффекты:

в терапевтических дозах обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении их метаболизма ферментами печени (система цитохрома Р-450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, которые оказывают кардиотоксическое действие (нарушения сердечного ритма: желудочковая тахикардия, на ЭКГ- удлинение интервала Q-T). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушением функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других ЛС и пищевых продуктов, которые тормозят оксигеназную активность системы цитохрома Р-450. Седативный эффект встречается редко и возможен у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью при увеличении дозы.

Н1-блокаторы III поколения, являются конечными метаболитами, обладающими высокой селективностью и продолжительностью действия (24 часа); нет седативного эффекта.

Наиболее распространенным и широко применяемым препаратом этого поколения является Эриус (дезлоратадин). Главным его преимуществом (как и других препаратов этой группы) является то, что он является конечным активным мемтаболитом. Таким образом:

· метаболизм дезлоратадина осуществляется независимо от системы цитохрома Р450;

· одновременный приём препаратов, ингибирующих P450, например кетоконазол, эритромицин, азитромицин (макролиды), флуоксетин (антидепрессант), циметидин и т.д., и Эриуса не меняет фармакокинетику последнего и не сопровождается изменениями на ЭКГ;

· фармакокинетика дезлоратадина прогнозируема.

Дата добавления: 2014-01-11