Средства, применяемые при инфаркте миокарда. Инфаркт миокарда, как правило, сопровождается очень сильными болями в области сердца, сердечными аритмиями

Инфаркт миокарда, как правило, сопровождается очень сильными болями в области сердца, сердечными аритмиями, сердечной недостаточностью, снижением артериального давления. Частой причиной инфаркта миокарда бывает тромбоз коронарных артерий.

Основные мероприятия при инфаркте миокарда направлены на:

1) устранение боли (внутривенное введение морфина или другого наркотического анальгетика);

2) устранение аритмий (внутривенное капельное введение лидокаина при желудочковых тахиаритмиях; для профилактики аритмий лидокаин вводить не рекомендуют);

3) возможное устранение или уменьшение ишемии миокарда (внутривенно – фибринолитические вещества, нитроглицерин, изосорбида динитрат);

4) снижение потребности миокарда в кислороде (нитраты, атенолол);

5) предупреждение повторного инфаркта миокарда (антиагреганты, антикоагулянты, β-адреноблокаторы).

Не рекомендуют внутривенное введение нитроглицерина или изосорбида динитрата при кардиогенном шоке в связи с гипотензивным действием.

В острую фазу инфаркта миокарда рекомендуют назначать начиная с первых часов:

1) внутривенное введение морфина (развести 1 мл ампульного 1 % раствора морфина – 10 мг – в 10 мл изотонического 0,9 % раствора натрия хлорида; вводить 5 мг морфина внутривенно медленно; через 5 мин возможно дополнительное введение 2–4 мг морфина);

2) ацетилсалициловую кислоту внутрь 160–325 мг 1 раз в сутки;

3) по показаниям – внутривенно фибринолитическое средство (алтеплаза, стрептокиназа); из-за возможности кровотечений фибринолитики противопоказаны у больных с травмами головы, опухолями мозга, язвенной болезнью в стадии обострения, после перенесенных операций;

4) при желудочковой тахиаритмии или экстрасистолии – внутривенное капельное введение лидокаина;

5) при удовлетворительной частоте сокращений сердца и артериальном давлении – медленное (в течение 5 мин) внутривенное введение атенолола (снижает смертность; по–видимому, имеет значение уменьшение тахикардии, снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие); применение β-адреноблокаторов противопоказано при кардиогенном шоке, частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, низком артериальном давлении, выраженной левожелудочковой недостаточности, атриовентрикулярном блоке II–III степеней;

6) внутрь назначают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – каптоприл, лизиноприл, эналаприл, рамиприл или трандолаприл (противопоказаны при снижении систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.).

В дальнейшем для профилактики повторного инфаркта миокарда продолжают назначать ацетилсалициловую кислоту, β-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ, при выраженном атеросклерозе – статины.

Глава 28. Средства, улучшающие кровоснабжение мозга

При атеросклерозе сосудов головного мозга, тромбозе мозговых сосудов, спазмах сосудов мозга после субарахноидального кровоизлияния возникает ишемия тех или иных отделов мозга, снижается содержание АТФ в нейронах и нарушается АТФ-зависимая секвестрация Са²⁺ в эндоплазматическом ретикулуме (снижение активности Са²⁺-АТФазы эндоплазматического ретикулума).

Повышение уровня Са²⁺ в цитоплазме нейронов (перегрузка Са²⁺) активирует протеазы, фосфолипазы и приводит к разрушению нейронов, что сопровождается неврологическими расстройствами.

К средствам, улучшающим кровоснабжение мозга, относят:

1) нимодипин, циннаризин (блокаторы кальциевых каналов);

2) винкамин, винпоцетин (алкалоид барвинка и его производное);

3) пентоксифиллин (производное ксантина);

4) ксантинола никотинат (соединение ксантина и никотиновой кислоты);

5) дигидроэргокристин (производное алкалоида спорыньи);

6) ницерголин (производное алкалоида спорыньи и никотиновой кислоты);

7) нафтидрофурил (блокатор серотониновых рецепторов);

8) бенциклан;

9) препараты Гинкго билоба.

Нимодипин (Nimodipine; нимотон) – блокатор потенциал-зависимых Са²⁺-каналов из группы производных дигидропиридина. В отличие от других производных дигидропиридина нимодипин особенно эффективно расширяет артериальные сосуды головного мозга.

Нимодипин блокирует Са²⁺-каналы цитоплазматической мембраны нейронов и препятствует поступлению Са²⁺ в цитоплазму нейронов, уменьшая таким образом опасность перегрузки Са²⁺ при ишемии мозга. Как и другие блокаторы Са²⁺-каналов, нимодипин, препятствуя поступлению Са²⁺ в тромбоциты, оказывает умеренное антиагрегантное действие.

Нимодипин расширяет артериальные сосуды мозга, коронарные и периферические артериальные сосуды; снижает артериальное давление.

Применяют нимодипин (внутрь, внутривенно капельно, иитрацистернально) при ишемических нарушениях кровообращения мозга, неврологических расстройствах в связи со спазмом сосудов мозга после субарахноидального кровоизлияния.

Циннаризин (Cinnarizine; стугерон) – блокатор Са²⁺-каналов из группы дифенилпиперазинов. Эти соединения преимущественно расширяют артериальные сосуды мозга и мало влияют на системное кровообращение. Циннаризин применяют при симптомах недостаточного кровообращения головного мозга (головокружение, шум в ушах, снижение внимания, памяти, вестибулярные расстройства), при атеросклерозе, спазмах мозговых сосудов, после перенесенного инсульта. Препарат назначают внутрь.

Винкамин (Vincamine) – алкалоид барвинка малого (Vinca minor L.). Ингибирует фосфодиэстеразу; повышает уровень цАМФ. В связи с этим винкамин расширяет кровеносные сосуды мозга, улучшает мозговое кровообращение, снижает агрегацию тромбоцитов. Мало влияет на артериальное давление. Винкамин улучшает мозговой кровоток, повышает утилизацию кислорода тканями мозга. Назначают винкамин внутрь, внутримышечно или внутривенно при нарушениях мозгового кровообращения после ишемического инсульта, черепно-мозговых травм, при атеросклерозе сосудов мозга с ухудшением памяти, снижением концентрации внимания, интеллектуальных способностей, головокружением, при вестибулярных расстройствах.

Винпоцетин (Vinpocetine; кавинтон) – полусинтетическое производное винкамина. Оказывает сосудорасширяющее действие; избирательно улучшает мозговой кровоток. Кроме того, оказывает нейропротекторное, антигипоксическое и антиагрегантное действия. Назначают винпоцетин внутрь и внутривенно капельно при неврологических и психических нарушениях, связанных с недостаточным кровообращением головного мозга вследствие атеросклероза, инсульта (головные боли, вестибулярные расстройства, старческая деменция), а также при изменениях сосудов сетчатки глаз, старческой тугоухости, нарушениях вестибулярного аппарата.

Пентоксифиллин (Pentoxifylline; трентал) – производное диметилксантина (сходен по строению с теофиллином). Блокирует рецепторы аденозина, фосфодиэстеразу III, способствует повышению уровня цАМФ. Расширяет кровеносные сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие, снижает агрегацию тромбоцитов. Назначают пентоксифиллин внутрь, вводят внутримышечно или внутривенно капельно при нарушениях кровообращения головного мозга (атеросклероз, ишемия), ангиоспастических нарушениях сетчатки глаз, диабетической ангиопатии, облитерирующем эндартериите, синдроме Рейно.

Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate) – соединение производного теофиллина и никотиновой кислоты. Обладает сосудорасширяющими, антиагрегантными и противоатеросклеротическими свойствами. Применяют ксантинола никотинат при нарушениях мозгового кровообращения, атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем эндартериите, синдроме Рейно, диабетической ангиопатии. Препарат назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно капельно.

Дигидроэргокристин (Dihydroergocristine) – дигидрированный алкалоид спорыньи. Обладает α-адреноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Назначают внутрь при нарушениях мозгового (атеросклероз) и периферического (синдром Рейно) кровообращения.

Ницерголин (Nicergoline; сермион) – производное алкалоида спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает α-адреноблокирующими, антиагрегантными и миотропными сосудорасширяющими свойствами. Улучшает кровоснабжение мозга, почек, нижних конечностей; умеренно снижает артериальное давление. Назначают ницерголин внутрь или внутривенно при нарушениях кровоснабжения мозга, связанных с атеросклерозом, последствиями ишемического инсульта, тромбоза или эмболии сосудов мозга, а также при окклюзии артерии сетчатки глаза, вестибулярных расстройствах ишемического генеза, синдроме Рейно, облитерирующем эндартериите, диабетической ангиопатии.

Нафтидрофурил (Naftidrofuryl) – блокатор серотониновых 5-НТ₂-рецепторов; сосудорасширяющее средство; антиагрегант. Улучшает кровоснабжение головного мозга, сетчатки глаз, периферических артерий. Вводят внутримышечно или внутривенно при цереброваскулярных расстройствах, заболеваниях артерий сетчатки глаз, поражениях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), диабетической ангиопатии, трофических язвах.

Бенциклан (Bencyclane; галидор) – спазмолитик миотропного действия. Оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, не влияя существенно на артериальное давление. Обладает антиагрегантными и умеренными седативными свойствами. Назначают бенциклан внутрь или вводят внутривенно при нарушениях мозгового кровообращения, окклюзии центральной артерии сетчатки глаз, облитерирующем эндартериите, а также при спазмах пищевода, кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей.

Гинкго билоба (Ginkgo biloba; билобил, танакан) – экстракт из листьев Гинкго билоба (реликтовое дерево, произрастающее в Китае, Японии, Корее). Действующие начала растения (флавоновые гликозиды, терпеновые лактоны) оказывают сосудорасширяющее действие, улучшают мозговое и периферическое кровообращения, снижают проницаемость сосудистой стенки, оказывают ангиопротекторное действие, уменьшают агрегацию тромбоцитов.

Применяют Гинкго билоба внутрь в виде таблеток, капсул или раствора при нарушениях кровообращения мозга, особенно у пожилых людей (нарушение памяти, внимания, интеллектуальной активности, нарушения сна, головокружения, шум в ушах), при последствиях инсульта, черепно-мозговых травм, при астении, невротической депрессии, а также при диабетической ретинопатии, сужении сосудов нижних конечностей. Кроме того, при сосудистых заболеваниях мозга применяют актовегин (Actovegin), кальция добезилат (Calcium dobesilate; ангиопротекторное и антиагрегантное средство), гамма-аминомасляную кислоту (Gamma-aminobutyric acid).

Глава 29. Гипотензивные средства

Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, то есть при повышенном артериальном давлении. Поэтому эту группу веществ называют также антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия – симптом многих заболеваний. Различают первичную артериальную гипертензию, или гипертоническую болезнь (эссенциальная гипертензия), а также вторичные (симптоматические) гипертензии, например артериальные гипертензии при гломерулонефрите и нефротическом синдроме (почечная гипертензия), при сужении почечных артерий (реноваскулярная гипертензия), феохромоцитоме, гиперальдостеронизме и др.

Во всех случаях стремятся излечить основное заболевание. Но даже если это не удается, следует устранять артериальную гипертензию, так как она способствует развитию атеросклероза, стенокардии, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, нарушениям зрения, расстройствам функции почек. Резкое повышение артериального давления – гипертензивный криз – может привести к кровоизлиянию в мозг (геморрагический инсульт).

При разных заболеваниях причины артериальной гипертензии различны. В начальной стадии гипертонической болезни артериальная гипертензия связана с повышением тонуса симпатической нервной системы, которое ведёт к увеличению сердечного выброса и сужению кровеносных сосудов. В этом случае артериальное давление эффективно снижают вещества, уменьшающие влияния симпатической нервной системы (гипотензивные средства центрального действия, адреноблокаторы).

При заболеваниях почек, а также в поздних стадиях гипертонической болезни повышение артериального давления связано с активацией системы ренин–ангиотензин. Образующийся ангиотензин II:

1) оказывает прямое сосудосуживающее действие;

2) стимулирует симпатическую нервную систему (повышает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды);

3) увеличивает выделение альдостерона, стимулирующего реабсорбцию ионов Na⁺ в почечных канальцах (альдостерон вызывает задержку Na⁺ и воды в организме, что ведёт к сужению кровеносных сосудов и увеличению объёма плазмы крови).

В связи с этим при артериальной гипертензии, связанной с активацией системы ренин–ангиотензин, следует назначать лекарственные средства, которые уменьшают образование ренина (β-адреноблокаторы), препятствуют образованию ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента) или действию ангиотензина II (блокаторы ангиотензиновых АТ₁-рецепторов).

При феохромоцитоме (опухоль мозгового вещества надпочечников) выделяемые опухолью адреналин и норадреналин стимулируют работу сердца, суживают кровеносные сосуды. Это ведёт к значительному повышению артериального давления.

Феохромоцитому удаляют хирургическим путём, но перед операцией, во время операции (или если операция невозможна) снижают артериальное давление с помощью α₁-, α₂-адреноблокаторов (на фоне α₁-, α₂-адреноблокаторов адреналин снижает артериальное давление).

Частая причина артериальной гипертензии – избыточное потребление с пищей поваренной соли (NaCl). У молодых людей избыток Na⁺ выводится из организма с помощью натрийуретических пептидов, в частности предсердного натрийуретического пептида. Однако с возрастом продукция натрийуретических пептидов может снижаться, и тогда избыточное потребление поваренной соли приводит к задержке Na⁺ в организме.

Повышенное содержание Na⁺ в гладких мышцах кровеносных сосудов ведёт к сужению сосудов (нарушается функция Na⁺/Са²⁺-обменника: уменьшаются вход Na⁺ и выход Са²⁺; уровень Са²⁺ в цитоплазме гладких мыщц повышается). В результате повышается артериальное давление. Поэтому при артериальной гипертензии применяют диуретики, которые выводят избыток Na⁺ из организма.

При артериальной гипертензии любого генеза антигипертензивное действие оказывают сосудорасширяющие средства миотропного действия.

Считают, что больным с артериальной гипертензией антигипертензивные средства следует применять систематически, предупреждая повышение артериального давления. Для этого целесообразно назначать антигипертензивные средства длительного действия. Чаще всего применяют препараты, которые действуют 24 ч и могут назначаться 1 раз в сутки (атенолол, бетаксолол, амлодипин, эналаприл, периндоприл, трандолаприл, фозиноприл, лозартан, моксонидин, доксазозин).

Рекомендуют комбинировать антигипертензивные средства с целью увеличения терапевтического эффекта и уменьшения побочного действия.

Постоянное предупреждение артериальной гипертензии с помощью антигипертензивных средств уменьшает частоту таких осложнений, как стенокардия, инфаркт миокарда, инсульты, сердечная и почечная недостаточность, снижает смертность больных.

В практической медицине из антигипертензивных средств чаще всего используют диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ, блокаторы AT₁-peцепторов.

Для купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят клонидин, азаметоний, натрия нитропруссид, нитроглицерин. При нетяжёлых гипертензивных кризах сублингвально назначают каптоприл, клонидин. Повышенное артериальное давление быстро снижается при приёме внутрь фуросемида.

Классификация гипотензивных средств:

1) средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства):

а) средства центрального действия;

б) средства, блокирующие симпатическую иннервацию;

2) миотропные гипотензивные средства:

а) донаторы NO;

б) активаторы калиевых каналов;

в) блокаторы кальциевых каналов;

г) другие миотропные гипотензивные средства;

3) средства, снижающие влияния системы ренин – ангиотензин:

а) средства, нарушающие образование ангиотензина II (средства, уменьшающие секрецию ренина, ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз);

б) блокаторы АТ₁-рецепторов;

4) диуретики.

Дата добавления: 2014-10-15