Алкалоиды барвинка розового

Вещества растительного происхождения и их синтетические производные

Аналоги пиримидина

Фторурацил (Ftoruracil; 5-флуороурацил) в клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу и таким образом нарушает синтез ДНК. Фторурацил вводят внутривенно при раке пищевода, желудка, поджелудочной железы, толстой и прямой кишки, шейки матки.

Побочные эффекты: угнетение костного мозга, изъязвления слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта.

Тегафур (Tegafur; фторафур) – пролекарство; в организме превращается в 5-фторурацил, который ингибирует тимидилатсинтетазу и урацилсинтетазу, участвующие в синтезе нуклеиновых кислот. Препарат назначают внутрь при раке желудка, толстой и прямой кишки.

Капецитабин (Capecitabine) в ткани опухоли под влиянием тимидинфосфорилазы превращается в 5-фторурацил, активность которого в опухоли в 4 раза выше, чем в здоровых тканях. Назначают внутрь при раке молочной железы и толстой кишки.

Цитарабин (Cytarabine) – цитозина арабинозид. Ингибирует ДНК-полимеразу. Оказывает выраженное влияние на лейкоциты (фосфорилирование цитарабина происходит наиболее интенсивно в миелобластах, лимфобластах и лимфоцитах). Вводят внутривенно при острых лейкозах, лимфогранулёматозе.

Побочное действие – угнетение костного мозга.

Гемцитабин (Gemcitabine) – аналог цитарабина. Метаболиты гемцитабина встраиваются в ДНК и нарушают её синтез. Препарат вводят внутривенно при раке поджелудочной железы (препарат выбора), немелкоклеточном раке лёгкого, раке мочевого пузыря..

Алтретамин (Altretamin; гексален) – препарат, метаболиты которого образуют ковалентные связи с ДНК. Назначают внутрь при раке яичника.

К веществам растительного происхождения относятся:

1) алкалоиды барвинка розового – винбластин, винкристин, винорелбин;

2) алкалоиды подофилла щитовидного – подофиллотоксин, этопозид, тенипозид;

3) таксаны (получают из продуктов обработки игл тиса) – паклитаксел, доцетаксел;

4) камптотеципы (производные алкалоидов Campotheca acuminata) – топотекан, иринотекан.

Алкалоиды барвинка розового (Vinca алкалоиды) – винбластин, винкристин, винорелбин – препятствуют полимеризации тубулина и способствуют его деполимеризации; в связи с этим нарушают образование и функции микротубул в клетках опухолей и таким образом препятствуют делению клеток.

Винбластин (Vinblastine; розевин) вводят внутривенно при лимфомах, раке яичка, а также при лимфогранулёматозе, хронических лейкозах, раке лёгкого, почки, мочевого пузыря, яичника, при хорионэпителиоме матки, саркоме Капоши.

Побочные эффекты: миелосупрессия, парестезии.

Винорелбин (Vinorelbine; навельбин) – полусинтетическое производное винбластина. Вводят внутривенно при немелкоклеточном раке лёгкого, раке молочной железы.

Винкристин (Vincristine) вводят внутривенно при раке лёгкого, мочевого пузыря, яичника, хорионэпителиоме матки, острых лейкозах, лимфомах.

Побочные эффекты: периферические нейропатии (нарушение функций микротубул в периферических нервных волокнах).

Дата добавления: 2014-10-15