Производные бутирофенона

Галоперидол - Haloperidolum

Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает сильным противорвотным и антипсихотическим действием, оказывает седативное действие, потенциирует наркозные, снотворные, болеутоляющие средства.

Применяется при возбуждении, галюцинациях у психических больных, при алкогольных психозах, при этом у больных препарат не вызывает вялости, апатии.

Назначается также как противорвотное средство и в хирургии в сочетании с наркозными и болеутоляющими препаратами.

Побочные действия. При приеме внутрь - тошнота, наиболее часто экстрапирамидные дискинезии, паркинсонизм, фотосенсибилизация, кожные высыпания.

Противопоказания: заболевания ЦНС, с экстрапирамидными нарушениями, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.

Формавыпуска таблетки по 0,0015 и 0,005, 0,2% раствор по 10 мл для приема внутрь каплями и 0,5% раствор в ампулах по 1 мл для инъекций.

Дроперидол - Droperidilum

Желтовато-кремовый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде.

Оказывает сильное, но не продолжительное нейролептическое действие. Обладает противорвотным, противошоковым действием, усиливает болеутоляющий эффект местных и центральных болеутоляющих средств, блокируя альфа-адренорецепторы. Снижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект.

Показания к применению: психомоторное возбуждение с галюцинациями у психических больных; в хирургии для премедикации при применении наркозных и местноанестезирующих препаратов, в сочетании с анальгетиками, иногда для купирования гипертонических кризов.

Побочные эффекты: дроперидол может вызывать угнетение дыхания, гипотонию.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, сочетание с фентафеном недопустимо при кесаревом сечении - так как вызывается угнетение дыхательного центра у плода.

Формавыпуска 0,25% раствор по 5 и 10 мл в ампулах.

Особенно эффективна, как болеутоляющая и противошоковая смесь дроперидола с фентанилом. Выпускается препарат Таламонал (Thalamonal) в ампулах по 2 мл и флаконах по 10 мл, для инъекций. В 1 мл содержится 0,0025 г дроперидола и 0,00005 г фентанила.

Пенфлюридол - Penfluridole, Семап

По структуре близок к бутирофенону, относится к дифенилбутилпиперидинам.

При приеме внутрь хорошо всасывается, медленно метаболизируется, эффект после однократного приема сохраняется до 1-й недели. Оказывает антипсихотическое и противорвотное действия. Применяется в амбулаторных условиях в качестве поддерживающей терапии у больных, получавших нейролептики, страдающих шизофренией и др. психическими заболеваниями. Курс лечения может достигать до 2-х лет. Может вызывать чувство усталости, экстрапирамидные расстройства.

Противопоказания: Препарат противопоказан при депрессивных состояниях и экстрапирамидных расстройствах.

Формавыпуска таблетки по 0,02.

Находят применение нейролептики-производные других химических групп. Они отличаются от производных фенотиазина и бутерофенона по механизму действия и некоторыми показателями фармакодинамики.

Резерпин - Rezerpinum

Алкалоид, производный индола, выделенный из растения Rauwolfia serpentina, произростающего на юге и юго-востоке Азии. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, трудно растворим в воде.

При приеме внутрь всасывается около 40% введенной дозы, белками крови связывается до 40% препарата. Основная часть резерпина метаболизируется в печени и выводится почками. Не всосавшийся в кишечнике препарат выводится с калом в течении 96 часов в неизмененном виде.

Резерпин способствует выходу норадреналина из гранул (депо) в цитоплазму, где он инактивируется моноаминоксидазой. Поступление медиатора в синаптическую щель уменьшается - ослабляется адренергическое влияние. Под влиянием резерпина происходит также уменьшение действия серотонина, депонирование которого нарушается, т.к. он тоже метаболизируется (инактивируется) моноаминоксидазой. Резерпин несколько повышает тонус парасимпатической нервной системы.

Нейролептическое действие резерпина выражено слабее, чем у производных фенотиазина и галоперидола. Однако он оказывает успокаивающее действие, способствует сну, потенциирует действие снотворных, вызывает гипотонический эффект, несколько снижает обмен веществ. Обладает гипотензивным действием, замедляет ритм сердечной деятельности, стимулирует выработку желудочного сока и перистальтику кишечника. Как нейротропное средство назначается при бессоннице, маниакальных состояниях, психомоторном возбуждении у психических больных, при алкогольных психозах.

Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек, диспепсические расстройства, брадикардия, слабость, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница.

Противопоказания: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, нефросклероз, церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперсной кишки.

Формавыпуска таблетки по 0,0001 и 0,00025 г. За рубежом выпускается P ауседил в виде 0,1% и 0,25% растворов в ампулах по 1 мл.

Aзалептин - Azaleptinum, Клозапин - Klozapinum, Лепонекс

Производное дибензодиазепина, трициклическое соединение, желтый кристаллический порошок, растворим в воде.

Оказывает выраженое нейролептическое действие, не вызывает паркинсонизма, т.к. обладает не только адрено- и дофаминолитическим, но и холинолитическим действием. Оказывает снотворное и седативное действие. Применяется при галлюцинаторных, бредовых, психомоторных возбуждениях, при резистентности к другим нейролептикам.

Побочные действия: тахикардия, агранулоцитоз, коллаптоидные состояния.

Противопоказания: алкогольный и другие токсические психозы, эпилепсия, нарушение функции печени, почек, кроветворения, декомпенсация сердечной деятельности, глаукома, атония кишечника, гипертрофия предстательной железы, беременность (первые 3 месяца).

Формавыпуска таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5% раствор в ампулах.

Риспердал - Risperdal*, Син.: Рисперидон - Risperidone

Белый порошок, производное бензизоксазола. Блокирует центральные дофаминергические и серотонинэргические рецепторы.

При приеме внутрь хорошо всасывается, с белками крови связывается около 88% принимаемой дозы, период полувыведения активного метаболита около 24 часов.

Назначается при острых и хронических психозах, сопровождающихся бредом, галюцинациями, агресивностью и другими расстройствами.

Побочные действия: диспепсические расстройства, слабость, сонливость, головная боль, беспокойство, тахикардия, редко - экстрапирамидные расстройства. Может увеличивать секрецию антидиуретического гормона, что приводит к увеличению веса, отечности.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Выпускается в таблетках по 0,001; 0,002; 0,003 и 0,004 грамма.

Сульпирид - Sulpiride

Белый кристаллический порошок,растворимый в воде, производное бензамида. Оказывает антисеротониновое действие. Умеренное нейролептическое действие сочетается с некоторым стимулирующим тимолептическим эффектом. Обладает противорвотным действием, улучшает трофику и кровоснабжение в желудке, восстановительные процессы в тканях.

Применяется при шизофрении, депрессии, черепно-мозговых травмах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Побочные реакции: возбуждение, бессонница, повышение артериального давления, диспепсические расстройства.

Противопоказания: психомоторное возбуждение, гипертензия, феохромоцитома.

Формавыпуска таблетки по 0,05 - 0,1 - 0,2 г, 5% раствор в ампулах по 1-2 мл.

Топрал - Тopral* ( Сультоприд – Sultopride)

Белый порошок, растворимый в воде. Оказывает ярко выраженное антипсихотическое и седативное действие. Устраняет возбуждение, агрессивность. Назначается при обострении шизофрении, сопровождающемся возбуждением, при агрессивности у психических больных, при алкоголизме. Может сочетаться с транквилизаторами.

Побочные эффекты: диспепсические расстройства, тошнота, чувство усталости. При длительном применении больших доз - депрессия.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Формавыпуска таблетки по 0,4 грамма, 10% раствор в ампулах по 2 мл.

Дата добавления: 2014-10-15